NPPB (Synonyms: HOE 144, Hoechst 144) |
Catalog No.GC14268
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NPPB est un inhibiteur puissant du canal chlorure, sa valeur d'IC50 est 80nM pour le courant de court-circuit.
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Cas No.: 107254-86-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
NPPB est un inhibiteur puissant du canal chlorure, sa valeur d'IC50 est 80nM pour le courant de court-circuit[1]. NPPB est communément utilisé dans l'étude des mécanismes de transport ionique épithélial (comme la mucoviscidose et la diarrhée sécrétoire) et la régulation cardiovasculaire physiologique[2][3].
Le traitement in vitro avec NPPB (100μM; 48h) aux fibroblastes conjonctivaux humains (HConFs) inhibe la prolifération, la migration et la progression du cycle cellulaire, augmente l'apoptose, et réduit l'expression du collagène I et de la fibronectine[4]. NPPB (30–120μM; 72h) a inhibé la migration des fibroblastes adhésifs (AFB), sa valeur d'IC50 est 56.75μM, réduit la prolifération cellulaire de manière dépendante de la concentration et du temps, bloque les courants chlorure activés par le volume (ICI, vol), et inhibe la diminution de volume réglementaire (RVD)[5].
In vivo, NPPB (20 et 40mg/kg; i.p.; 1–7h) augmente l'hyperalgésie mécanique et thermique dans le modèle de douleur neuropathique induite par une lésion de contusion chez les rats [6]. NPPB (0.1ml; 20mM; injection intra-artérielle) prévient la vasoconstriction induite par ET-1 et inverse les altérations histologiques induites par ET-1 dans le tronc cérébral des lapins[7].
References:
[1] Wangemann P, Wittner M, Di Stefano A, et al. Cl(-)-channel blockers in the thick ascending limb of the loop of Henle. Structure activity relationship. Pflugers Arch. 1986;407 Suppl 2:S128-S141.
[2] Lin WY, Sohma Y, Hwang TC. Synergistic Potentiation of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Gating by Two Chemically Distinct Potentiators, Ivacaftor (VX-770) and 5-Nitro-2-(3-Phenylpropylamino) Benzoate. Mol Pharmacol. 2016;90(3):275-285.
[3] Diaz RJ, Losito VA, Mao GD, Ford MK, Backx PH, Wilson GJ. Chloride channel inhibition blocks the protection of ischemic preconditioning and hypo-osmotic stress in rabbit ventricular myocardium. Circ Res. 1999;84(7):763-775.
[4] Sun L, Dong Y, Zhao J, et al. NPPB modulates apoptosis, proliferation, migration and extracellular matrix synthesis of conjunctival fibroblasts by inhibiting PI3K/AKT signaling. Int J Mol Med. 2018;41(3):1331-1338.
[5] Zhong J, Qin Z, Yu H, et al. NPPB prevents postoperative peritoneal adhesion formation by blocking volume-activated Cl- current. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2020;393(3):501-510.
[6] Ramteke VD, Tandan SK, Kumar D, Aruna Devi R, Shukla MK, Ravi Prakash V. Increased hyperalgesia by 5-nitro-2, 3-(phenylpropylamino)-benzoic acid (NPPB), a chloride channel blocker in crush injury-induced neuropathic pain in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2009;91(3):417-422.
[7] Dogulu F, Barun S, Emmez H, et al. Effect of a chloride channel inhibitor, 5-nitro-2- (3-phenylpropylamino)-benzoate, on endothelin-1 induced vasoconstriction in rabbit basilar artery. Turk Neurosurg. 2009;19(4):380-386.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Fibroblastes adhésifs primaires (AFB) |
Méthode de préparation | Les cellules AFB péritonéales primaires ont été ensemencées dans les plaques à 12 puits à la densité de 1.9×105/puits et laissées pousser jusqu'à une confluence de 80 à 90%. Les monocouches confluentes ont été grattées avec la pointe d'une pipette de 10µL, puis lavées plusieurs fois avec PBS pour éliminer les débris cellulaires. Le milieu de culture a été remplacé par un milieu contenant 1% BSA, 1% FBS et des concentrations croissantes de NPPB (0, 30, 60, 90, et 120μM). La cicatrisation des plaies a été photographiée à l'aide d'un microscope à fluorescence inversé pour évaluer le taux de fermeture. Les taux de migration ont été calculés à l'aide de l'équation : [(surface de la plaie à 0h - surface de la plaie à 72h)/ surface de la plaie à 0h]×100%. Les données expérimentales à 72h ont été transformées en courbes dose-réponse sigmoïdales à l'aide d'une analyse de régression non-linéaire pour calculer les valeurs d'IC50 correspondantes. |
Conditions de réaction | 30–120μM; 72h |
Domaines d'application | NPPB a inhibé la migration des fibroblastes adhésifs (AFB), sa valeur d'IC50 est 56.75μM. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Lapins albinos |
Méthode de préparation | Trente lapins albinos des deux sexes, pesant de 2,7 à 3,6kg, ont été divisés en cinq groupes. Tous les animaux ont été anesthésiés par injection intraveineuse de pentobarbital sodique à 30mg/kg et ventilés à l'aide d'un respirateur. Un cathéter multipurpose à haut débit de 5 French a été placé dans l'artère vertébrale par l'artère fémorale chez chaque animal. Un angiogramme de témoin de l'artère basilaire a été réalisé dans chaque groupe. Quinze minutes après l'angiogramme de témoin, 0,6ml de saline isotonique dans Groupe I et 0,6ml d' ET-1 à 1ml dans Groupe II ont été injectés lentement dans les artères vertébrales des animaux. Trente minutes après l'injection, les angiogrammes de témoin ont été réalisés pour évaluer les effets d' ET-1 et de la saline isotonique. Dans le groupe traité par ET-1 plus NPPB (Groupe III), 0,1ml de NPPB à 20mM a été injecté lentement après l'angiogramme de témoin. 0,6ml d' ET-1 à 1ml a été injecté lentement dix minutes après l'administration de ET-1 pour évaluer les effets de ET-1 chez les lapins taités avec NPPB. Dans le Groupe IV, l'effet du diméthylsulfate (DMS) a été testé par un angiogramme de témoin trente minutes après l'injection de 0,1ml de DMS, car NPPB était dissous dans DMS. Dans Groupe IV, l'effet de NPPB dans l'artère basilaire normale a été testé par un angiogramme de témoin 30 minutes après l'injection de 0,1mL de NPPB à 20mM. Sur les images de soustraction, le diamètre de l'artère basilaire dans les angiogrammes avant et après injection a été mesuré dans chaque groupe et comparé à l'aide d'un logiciel d'analyse quantitative. Tous les animaux ont été sacrifiés immédiatement après la répétition de l'angiographie par exsanguination. Les artères basilaires ont été rapidement retirées et traitées par les méthodes décrites précédemment pour l'investigation ultrastructurale. |
Forme de dosage | 0.1ml; 20mM; injection intra-artérielle |
Domaines d'application | NPPB a prévenu la vasoconstriction induite par ET-1 et inversé les altérations histologiques induites par ET-1 dans le tronc cérébral des lapins. |
References: | |
| Cas No. | 107254-86-4 | SDF | |
| Synonymes | HOE 144, Hoechst 144 | ||
| Chemical Name | 5-nitro-2-((3-phenylpropyl)amino)benzoic acid | ||
| Canonical SMILES | OC(C1=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1NCCCC2=CC=CC=C2)=O | ||
| Formula | C16H16N2O4 | M.Wt | 300.31 |
| Solubility | ≥ 11.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3299 mL | 16.6495 mL | 33.2989 mL |
| 5 mM | 666 μL | 3.3299 mL | 6.6598 mL |
| 10 mM | 333 μL | 1.6649 mL | 3.3299 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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