NU 6102 |
Catalog No.GC18278
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NU 6102 est un inhibiteur puissant de CDK1 et CDK2. Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 9.5nM et 5.4nM pour CDK1/cycline B et CDK2/cycline A3.
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Cas No.: 444722-95-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NU 6102 est un inhibiteur puissant de CDK1 et CDK2. Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 9.5nM et 5.4nM pour CDK1/cycline B et CDK2/cycline A3 [1]. NU 6102 peut provoquer un arrêt en phase G2, bloquer la phosphorylation de Rb et la cytotoxicité[2]. On l'utilise couramment à ralentir la croissance des tumeurs chez les rats, à freiner l'évolution des tumeurs xénogreffées[3].
Le traitement in vitro avec NU 6102 (10µM) pendant 72h a significativement inhibé la prolifération des cellules HCT116[4]. Le traitement avec 25µM de NU 6102 pendant 48h a considérablement augmenté l'expression de la protéine p21 dans les cellules BT483, diminué celle de la protéine Erb2, réduit fortement la viabilité de cellule[5]. Le traitement avec 25µM de NU 6102 pendant 24h a réduit le niveau de Mcl-1, renforcé l'apoptose des cellules de leucémie lymphoïde chronique (LLC) induite par LBH589[6].
Le traitement in vivo avec NU 6102 via l'injection intra-péritonéale à une dose de 100mg/kg deux fois par jour pendant 10 jours a réduit le volume des tumeurs dans les rats porteurs de xénogreffes HT29[4].
References:
[1] Hardcastle I R, Arris C E, Bentley J, et al. N2-substituted O 6-cyclohexylmethylguanine derivatives: potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 1 and 2[J]. Journal of medicinal chemistry, 2004, 47(15): 3710-3722.
[2] Anscombe E, Meschini E, Mora-Vidal R, et al. Identification and characterization of an irreversible inhibitor of CDK2[J]. Chemistry & biology, 2015, 22(9): 1159-1164.
[3] Newell D, Thomas H, Wang L, et al. Preclinical in vitro and in vivo evaluation of the cyclin dependent kinase 2 inhibitor NU6102 and a water pro-drug NU6301[J]. Cancer Research, 2008, 68(9_Supplement): 2413-2413.
[4] Beale G, Haagensen E J, Thomas H D, et al. Combined PI3K and CDK2 inhibition induces cell death and enhances in vivo antitumour activity in colorectal cancer[J]. British journal of cancer, 2016, 115(6): 682-690.
[5] Chuang P Y, Huang C, Huang H C. The use of a combination of tamoxifen and doxorubicin synergistically to induce cell cycle arrest in BT483 cells by down-regulating CDK1, CDK2 and cyclin D expression[J]. Journal of Pharmaceutical Technology and Drug Research, 2013, 2(1): 12.
[6] Inoue S, Walewska R, Dyer M J S, et al. Downregulation of Mcl-1 potentiates HDACi-mediated apoptosis in leukemic cells[J]. Leukemia, 2008, 22(4): 819-825.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules BT483 |
Méthode de préparation | Les cellules BT483 ont été cultivées dans le milieu DMEM supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin (SFB) et 1% de pénicilline-streptomycine, à 37°C, 5% CO2. On a ensemencé 2×104 cellules par puits dans les plaques à 24 puits à fond plat, pendant 24h. Ensuite, on a traité les cellules avec différentes concentrations de NU 6102 (0, 1, 2, 5, 10, 15, et 20µM) et incubé encore 48h, avant d'évaluer la viabilité des cellules. |
Conditions de réaction | 0, 1, 2, 5, 10, 15, et 20µM; 48h |
Domaines d'application | Le traitement avec NU 6102 a diminué significativement la viabilité des cellules BT483, de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nus CD-1 |
Méthode de préparation | Les rats nus CD-1 âgés de six semaines ont été hébergés dans un local animal à température contrôlée (23±2°C) et sous un cycle lumière-obscurité 12:12. On a injecté par voie sous-cutanée sur le flanc droit 1×107 cellules HT29 mélangées à Matrigel/milieu de culture RPMI (1:1 v/v). Les rats ont reçu soit le véhicule (groupe témoin), soit NU 6102 à 100mg/kg par injection intra-péritonéale, deux fois par jour pendant 10 jours. Le volume des tumeurs a été calculé à partir des mesures au compas (deux dimensions) avec la formule a2×b/2, où a est le petit diamètre et b est le grand diamètre. |
Forme de dosage | 100mg/kg; deux fois par jour pendant 10 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec NU 6102 a réduit le volume des tumeurs chez les rats porteurs de xénogreffes HT29. |
References: | |
| Cas No. | 444722-95-6 | SDF | |
| Chemical Name | 4-[[6-(cyclohexylmethoxy)-9H-purin-2-yl]amino]-benzenesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | NS(C(C=C1)=CC=C1NC2=NC(NC=N3)=C3C(OCC4CCCCC4)=N2)(=O)=O | ||
| Formula | C18H22N6O3S | M.Wt | 402.5 |
| Solubility | DMSO: >1 mg/ml,Ethanol: >1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4845 mL | 12.4224 mL | 24.8447 mL |
| 5 mM | 496.9 μL | 2.4845 mL | 4.9689 mL |
| 10 mM | 248.4 μL | 1.2422 mL | 2.4845 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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