NU 6102 |
Catalog No.GC18278
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NU 6102는 CDK1/cyclin B와 CDK2/cyclin A3에 대한 IC50 값이 각각 9.5nM 및 5.4nM인 강력한 CDK1 및 CDK2 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 444722-95-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NU 6102는 CDK1/cyclin B와 CDK2/cyclin A3에 대한 IC50 값이 각각 9.5nM 및 5.4nM인 강력한 CDK1 및 CDK2 억제제이다. NU 6102는 G2 정지, Rb 인산화 억제 및 세포 독성을 유도할 수 있다[2]. NU 6102는 쥐의 종양 성장을 지연시키고 이종 이식 종양의 진행을 억제하기 위해 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 10µM의 NU 6102 처리를 72시간 동안 진행하면 HCT116 세포의 증식이 현저하게 억제되었다[4]. 25µM의 NU 6102를 48시간 처리하면 BT483 세포에서 p21 단백질의 발현이 현저하게 증가하고 Erb2 단백질의 발현이 감소해서 세포 생존율이 현저하게 감소하였다[5]. 25µM의 NU 6102를 24시간 처리하면 Mcl-1 수준이 감소하고 LBH589에 의해 매개되는 만성 림프구성 백혈병(CLL) 세포의 세포 사멸이 증가하였다[6].
체내 실험에서 100mg/kg 용량으로 하루 두 번 10일간 복강 내 투여한 NU 6102 처리는 HT29 이종 이식 종양을 가진 쥐의 종양 부피를 감소시켰다[4].
References:
[1] Hardcastle I R, Arris C E, Bentley J, et al. N2-substituted O 6-cyclohexylmethylguanine derivatives: potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 1 and 2[J]. Journal of medicinal chemistry, 2004, 47(15): 3710-3722.
[2] Anscombe E, Meschini E, Mora-Vidal R, et al. Identification and characterization of an irreversible inhibitor of CDK2[J]. Chemistry & biology, 2015, 22(9): 1159-1164.
[3] Newell D, Thomas H, Wang L, et al. Preclinical in vitro and in vivo evaluation of the cyclin dependent kinase 2 inhibitor NU6102 and a water pro-drug NU6301[J]. Cancer Research, 2008, 68(9_Supplement): 2413-2413.
[4] Beale G, Haagensen E J, Thomas H D, et al. Combined PI3K and CDK2 inhibition induces cell death and enhances in vivo antitumour activity in colorectal cancer[J]. British journal of cancer, 2016, 115(6): 682-690.
[5] Chuang P Y, Huang C, Huang H C. The use of a combination of tamoxifen and doxorubicin synergistically to induce cell cycle arrest in BT483 cells by down-regulating CDK1, CDK2 and cyclin D expression[J]. Journal of Pharmaceutical Technology and Drug Research, 2013, 2(1): 12.
[6] Inoue S, Walewska R, Dyer M J S, et al. Downregulation of Mcl-1 potentiates HDACi-mediated apoptosis in leukemic cells[J]. Leukemia, 2008, 22(4): 819-825.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | BT483 세포 |
제조 방법 | BT483 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 페니실린-스트렙토마이신이 첨가된 DMEM 배양지에서 37℃、5% CO2 조건 하에서 배양되었습니다. 세포를 2×10⁴ 개/웰의 밀도로 24웰 플랫바텀 판에 접종해서 24시간 배양한 후 다양한 농도의 NU 6102 (0, 1, 2, 5, 10, 15 및 20µM)로 처리하고 추가로 48시간 배양한 후 세포 생존율을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 2, 5, 10, 15 및 20µM; 48시간 동안 |
응용 분야 | NU 6102 처리는 용량 의존적으로 BT483 세포의 세포 생존율을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | CD-1 누드 쥐 |
제조 방법 | CD-1 누드 쥐(6주령)는 온도 (23±2℃)와 조명이 제어된 (12:12시간 명암 주기) 동물 관리 시설에서 사육되었습니다. CD-1 누드 쥐의 오른쪽 측복부에 Matrigel/RPMI 세포 배양지(1:1 v/v) 혼합물에 담긴 1×10⁷ 개의 HT29 세포를 피하 이식하였습니다. 쥐는 용매 (대조 그룹), NU 6102 100mg/kg 복강 내 투여를 하루 두 번 10일간 처리하였습니다. 종양 부피는 2차원 캘리퍼 측정값을 이용해서 공식 a²×b/2로 계산하였고 a는 최소 측정값이고 b는 최대 측정값입니다. |
제형 | 100mg/kg; 10일 동안 하루 두 번; i.p. |
응용 분야 | NU 6102 처리는 HT29 이종 이식 종양을 가진 쥐의 종양 부피를 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 444722-95-6 | SDF | |
| Chemical Name | 4-[[6-(cyclohexylmethoxy)-9H-purin-2-yl]amino]-benzenesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | NS(C(C=C1)=CC=C1NC2=NC(NC=N3)=C3C(OCC4CCCCC4)=N2)(=O)=O | ||
| Formula | C18H22N6O3S | M.Wt | 402.5 |
| Solubility | DMSO: >1 mg/ml,Ethanol: >1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4845 mL | 12.4224 mL | 24.8447 mL |
| 5 mM | 496.9 μL | 2.4845 mL | 4.9689 mL |
| 10 mM | 248.4 μL | 1.2422 mL | 2.4845 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 17 reference(s) in Google Scholar.)