Recilisib (Ex-RAD) |
Catalog No.GC33130
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Recilisib (Ex-RAD) est un agent de protection contre les radiations capable d'activer les activités d'AKT et de PI3K dans les cellules.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 334969-03-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Recilisib (Ex-RAD) est un agent de protection contre les radiations capable d'activer les activités d'AKT et de PI3K dans les cellules [1]. Recilisib peut favoriser l'autophagie, améliorer la viabilité cellulaire et réduire l'apoptose cellulaire en activant la voie PI3K/AKT/mTOR [2]. Recilisib peut modifier le profil de distribution du cycle cellulaire des cellules cancéreuses traitées par radiothérapie et être utilisé pour le traitement du syndrome aigu des radiations[3].
Le traitement in vitro avec Recilisib (10μM; 24h) a significativement augmenté la régulation des expressions des protéines p-PI3K, p-AKT, et p-p65 dans les cellules Caco-2, tandis que le nombre de cellules apoptotiques a augmenté, les régulations des expressions de Bax et de Caspase-3 ont été augmentées, et l'expression de Bcl-2 a été diminuée [4]. Le traitement avec Recilisib (50μM; 24h) a inversé l'autophagie induite par MG-132 dans les cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) et réduit les expressions des protéines liées à l'autophagie p-PI3K/PI3K, p-AKT/AKT, et p-mTOR/mTOR [5].
Le traitement in vivo avec Recilisib (10mg/kg/jour; 7 jours; i.p.) a exacerbé les lésions à l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique dans un modèle murin d'encéphalite anti-récepteur N-méthyl-d-aspartate (NMDAR), réduit les expressions de ZO-1 et de Claudin-5, et n'a eu aucun effet significatif sur les lésions neurologiques des rats[6]. Le traitement avec Recilisib (3, 100, 50, et 10mg/kg/jour; i.p.) a significativement augmenté la teneur en calculs biliaires dans un modèle murin traité par LPS et aggravé les lésions à la muqueuse de la vésicule biliaire [7].
References:
[1] Kang AD, et al. ON01210.Na (Ex-RAD) mitigates radiation damage through activation of the AKT pathway. PLoS One. 2013;8(3):e58355.
[2] Geng X, Zou Y, Li J, et al. BDNF alleviates Parkinson's disease by promoting STAT3 phosphorylation and regulating neuronal autophagy[J]. Cell and Tissue Research, 2023, 393(3): 455-470.
[3] Kamran M Z, Ranjan A, Kaur N, et al. Radioprotective agents: strategies and translational advances[J]. Medicinal research reviews, 2016, 36(3): 461-493.
[4] Niu M, Yin L, Duan T, et al. Asperosaponin VI alleviates TNBS-induced Crohn's disease-like colitis in mice by reducing intestinal epithelial cell apoptosis via inhibiting the PI3K/AKT/NF-κB signaling pathway[J]. Nan fang yi ke da xue xue bao= Journal of Southern Medical University, 2024, 44(12): 2335-2346.
[5] Shu Z, Li X, Zhang W, et al. MG-132 activates sodium palmitate-induced autophagy in human vascular smooth muscle cells and inhibits senescence via the PI3K/AKT/mTOR axis[J]. Lipids in health and disease, 2024, 23(1): 282.
[6] Gong Z, Lao D, Wu Y, et al. Inhibiting PI3K/Akt-Signaling pathway improves neurobehavior changes in anti-NMDAR encephalitis mice by ameliorating blood–brain barrier disruption and neuronal damage[J]. Cellular and Molecular Neurobiology, 2023, 43(7): 3623-3637.
[7] Yu J, Meng Z, Liu X, et al. Lipopolysaccharide in bile promotes the neutrophil extracellular Traps-Induced gallstone formation by activating the gallbladder immune barrier[J]. ImmunoTargets and Therapy, 2024: 789-803.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules musculaires lisses vasculaires (VSMCs) |
Méthode de préparation | VSMCs ont été cultivées dans un milieu sans sérum supplémenté avec 10% de sérum bovin foetal, repiquées, puis utilisées pour les expériences le jour suivant une fois qu'elles ont atteint une densité cellulaire de 90% dans la boîte de culture. Les groupes expérimentaux comprenaient : un groupe témoin (cultivé dans un milieu sans sérum); un groupe palmitate (PA) (cultivé dans un milieu sans sérum contenant 40µM de PA); un groupe PA + MG-132 (cultivé dans un milieu sans sérum contenant 40µM de PA et 40µM de MG-132); un groupe PA + MG-132 + Pictilisib (cultivé dans un milieu sans sérum contenant 40µM de PA et 2nM Pictilisib); et un groupe PA+MG-132+ Recilisib (cultivé dans un milieu sans sérum contenant 40µM de PA, 40µM de MG-132, et 50µM de Recilisib). Après que chaque groupe de cellules ait été cultivé dans le milieu modifié pendant 24 heures, une détermination par coloration de l'autophagie et une détermination par transfert protéique (Western Blot) ont été réalisées. |
Conditions de réaction | 50μM; 24h |
Domaines d'application | Le traitement avec Recilisib a réduit l'expression des protéines liées à l'autophagie p-PI3K/PI3K, p-AKT/AKT et p-mTOR/mTOR. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL / 6J (modèle murin d'encéphalite anti-NMDAR) |
Méthode de préparation | Les rats ont été immunisés par voie sous-cutanée avec 200µg du mélange de polypeptides; les rats du groupe témoin ont quant à elles été immunisées par voie sous-cutanée avec un mélange de volumes égaux de CFA et de tampon phosphate salin (PBS). Une injection de rappel a été administrée 4 semaines après l'immunisation. Tous les rats ont reçu une injection intra-péritonéale de 200ng de toxine de la coqueluche le jour de l'immunisation et 48h après celle-ci. Les animaux ont été divisés aléatoirement en 4 groupes : groupe témoin, groupe modèle, groupe modèle + LY294002 et groupe modèle + Recilisib. Les rats des groupes traités ont reçu quotidiennement une administration intra-péritonéale de LY294002 (inhibiteur PI3K, 8mg/kg) ou Recilisib (10mg/kg). Ces traitements ont été administrés une fois par jour pendant 7 jours consécutifs. Tous les inhibiteurs et agonistes de PI3K ont été dissous dans du diméthyl sulfoxyde/saline (1:10). La même quantité de solvant stérile a été injectée par voie intra-péritonéale aux rats des groupes témoin et modèle. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique (BHE) des rats a été détectée par la méthode au fluorésceine sodique. |
Forme de dosage | 10mg/kg/jour pendant 7 jours; i.p. |
Domaines d'application | Recilisib a exacerbé les lésions à l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique dans un modèle murin d'encéphalite anti-récepteur N-méthyl-d-aspartate (NMDAR). |
References: | |
| Cas No. | 334969-03-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)C1=CC=C(/C=C/S(=O)(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C=C1 | ||
| Formula | C16H13ClO4S | M.Wt | 336.79 |
| Solubility | DMSO: 35.71 mg/mL (106.03 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9692 mL | 14.846 mL | 29.6921 mL |
| 5 mM | 593.8 μL | 2.9692 mL | 5.9384 mL |
| 10 mM | 296.9 μL | 1.4846 mL | 2.9692 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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