Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4701)
- Apoptosis(3186)
- Chromatin/Epigenetics(1851)
- Metabolism(3098)
- MAPK Signaling(700)
- Tyrosine Kinase(1555)
- DNA Damage/DNA Repair(2087)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(747)
- Microbiology & Virology(3809)
- Cell Cycle/Checkpoint(1484)
- Ubiquitination/ Proteasome(1364)
- JAK/STAT Signaling(532)
- TGF-β / Smad Signaling(372)
- Angiogenesis(398)
- GPCR/G protein(3628)
- Stem Cell(492)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2402)
- Cancer Biology(588)
- Endocrinology and Hormones(994)
- Neuroscience(4261)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4653)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(76)
- PROTAC(306)
- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4268)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(172)
- OGA(1)
- Anti-infection(8)
- Metabolic Enzyme/Protease(20)
Products Related to Signaling Pathways(39495)
- GF10446Keyhole limpet hemocyaninCAS: 9013-72-3Purity: ≥85.00%
Keyhole limpet hemocyanin est une protéine respiratoire contenant du cuivre, hautement immunogène, dérivée du mollusque marin Megathura crenulata .
- GF10624IsohomoarbutinCAS: 25162-30-5Purity: >98.00%
Isohomoarbutin est un composé phénolique isolé de l'herbe entière de Pyrola rotundifolia (Pyrolaceae) .
- GF14666D-Glucosamine 6-phosphateCAS: 3616-42-0Purity: >98.00%
Le D-Glucosamine 6-phosphate est un métabolite endogène, une forme phosphorylée de la glucosamine, synthétisé par la glutamine fructose-6-phosphate aminotransférase (GFAT).
- GF15486Cathepsin B from bovine spleenCAS: 9047-22-7
Cathepsin B from bovine spleen (Cathepsine B) est un membre de la famille des protéases cystéïnes de papaine - type. Cathepsin B est synthétisé sous forme d'une préproenzyme composée de 335 acides aminés, avec un poids moléculaire calculé approximativement 36,7kDa. Cathepsin B est localisé dans la compartiment endosomal/lysosomal, où Cathepsin B fonctionne à la fois comme une endoprotéase et une exoprotéase. Cathepsin B participe principalement au renouvellement régulier les protéines intracellulaires et extracellulaires, ainsi donc, maintient l'activité métabolique homéostatique en cellule.
- GF175318-EpixanthatinCAS: 30890-35-8Purity: >98.00%
8-Epixanthatin est un inhibiteur de croissance induit par la lumière, qui régule la courbure phototropique des hypocotyles de tournesol.
- GF206725α-AndrostanedioneCAS: 846-46-8Purity: >98.00%
5α-Androstanedione est un métabolite hormonal stéroïdien endogène, un intermédiaire essentiel.
- GF4456011β,13-Dihydrotaraxinic acid β-D-glucopyranosyl esterCAS: 75911-16-9Purity: >98.00%
11β,13-Dihydrotaraxinic acid β-D-glucopyranosyl ester is a eudesmane-type (germacranolide-derived) sesquiterpene lactone glucopyranosyl ester isolated from Taraxacum officinale , and 11β,13-Dihydrotaraxinic acid β-D-glucopyranosyl ester exhibits relatively low cytotoxicity toward cells.
- GN10008ReutericyclinCAS: 303957-69-9Purity: >98%
La reutéricycline (reutéricycline), un acide tétramique unique, est un antibiotique produit par certaines souches de Lactobacillus reuteri.
- GN10011Rebaudioside ACAS: 58543-16-1Purity: >98.00%
Rebaudioside A, provenant des feuilles de Stevia rebaudiana , inhibe l'activité de α-glucosidase, sa valeur d'IC50 est 35.01μg/ml.
- GN10023IsorhamnetinCAS: 480-19-3Purity: >99.00%
Isorhamnetin est un composé flavonoïde extrait de la médecine traditionnelle chinoise Hippophae rhamnoides L. , possédant diverses activités biologiques notamment des effets antioxydants, anti-inflammatoires, anticancéreux et neuroprotecteurs.
- GN10028ChrysinCAS: 480-40-0Purity: >99.50%
Chrysin est un flavonoïde naturel présent dans divers extraits végétaux, le miel et la propolis, possédant des activités biologiques variées, notamment des effets anti-inflammatoires, antioxydants et anticancéreux.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GF10446 | Keyhole limpet hemocyanin | 9013-72-3 | ≥85.00% | |
Keyhole limpet hemocyanin est une protéine respiratoire contenant du cuivre, hautement immunogène, dérivée du mollusque marin Megathura crenulata . | ||||
| GF10624 | Isohomoarbutin | 25162-30-5 | >98.00% | |
Isohomoarbutin est un composé phénolique isolé de l'herbe entière de Pyrola rotundifolia (Pyrolaceae) . | ||||
| GF11023 | Hecubine | 62874-52-6 | >98.00% | |
Hecubine is a natural aspidosperma-type alkaloid found in E. officinalis , with anti-neuroinflammation properties. | ||||
| GF14666 | D-Glucosamine 6-phosphate | 3616-42-0 | >98.00% | |
Le D-Glucosamine 6-phosphate est un métabolite endogène, une forme phosphorylée de la glucosamine, synthétisé par la glutamine fructose-6-phosphate aminotransférase (GFAT). | ||||
| GF15486 | Cathepsin B from bovine spleen | 9047-22-7 | - | |
Cathepsin B from bovine spleen (Cathepsine B) est un membre de la famille des protéases cystéïnes de papaine - type. Cathepsin B est synthétisé sous forme d'une préproenzyme composée de 335 acides aminés, avec un poids moléculaire calculé approximativement 36,7kDa. Cathepsin B est localisé dans la compartiment endosomal/lysosomal, où Cathepsin B fonctionne à la fois comme une endoprotéase et une exoprotéase. Cathepsin B participe principalement au renouvellement régulier les protéines intracellulaires et extracellulaires, ainsi donc, maintient l'activité métabolique homéostatique en cellule. | ||||
| GF17531 | 8-Epixanthatin | 30890-35-8 | >98.00% | |
8-Epixanthatin est un inhibiteur de croissance induit par la lumière, qui régule la courbure phototropique des hypocotyles de tournesol. | ||||
| GF20672 | 5α-Androstanedione | 846-46-8 | >98.00% | |
5α-Androstanedione est un métabolite hormonal stéroïdien endogène, un intermédiaire essentiel. | ||||
| GF44560 | 11β,13-Dihydrotaraxinic acid β-D-glucopyranosyl ester | 75911-16-9 | >98.00% | |
11β,13-Dihydrotaraxinic acid β-D-glucopyranosyl ester is a eudesmane-type (germacranolide-derived) sesquiterpene lactone glucopyranosyl ester isolated from Taraxacum officinale , and 11β,13-Dihydrotaraxinic acid β-D-glucopyranosyl ester exhibits relatively low cytotoxicity toward cells. | ||||
| GN10001 | Sennoside A | 81-27-6 | >99.00% | |
| GN10004 | EsculentosideA | 65497-07-6 | >99.50% | |
| GN10005 | Schisandrin C | 61301-33-5 | >99.50% | |
| GN10006 | 3,4-Dihydroxybenzaldehyde | 139-85-5 | >99.50% | |
| GN10008 | Reutericyclin | 303957-69-9 | >98% | |
La reutéricycline (reutéricycline), un acide tétramique unique, est un antibiotique produit par certaines souches de Lactobacillus reuteri. | ||||
| GN10011 | Rebaudioside A | 58543-16-1 | >98.00% | |
Rebaudioside A, provenant des feuilles de Stevia rebaudiana , inhibe l'activité de α-glucosidase, sa valeur d'IC50 est 35.01μg/ml. | ||||
| GN10015 | Corosolic Acid | 4547-24-4 | >98.00% | |
| GN10016 | Carnosol | 5957-80-2 | >98.00% | |
| GN10017 | Wogonin | 632-85-9 | >98.00% | |
Wogonin est un inhibiteur compétitif puissant de CYP1A2, avec une constante Ki de 0.24μM. | ||||
| GN10018 | Baicalin | 21967-41-9 | >98.00% | |
Baicalin est un glycoside flavonoïde et un activateur allostérique de la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1). | ||||
| GN10019 | Ginsenoside Rg6 | 147419-93-0 | >99.50% | |
| GN10020 | Piperine | 94-62-2 | >98.00% | |
| GN10022 | luteolin-6-C-glucoside | 4261-42-1 | >98.00% | |
| GN10023 | Isorhamnetin | 480-19-3 | >99.00% | |
Isorhamnetin est un composé flavonoïde extrait de la médecine traditionnelle chinoise Hippophae rhamnoides L. , possédant diverses activités biologiques notamment des effets antioxydants, anti-inflammatoires, anticancéreux et neuroprotecteurs. | ||||
| GN10024 | Saikosaponin A | 20736-09-8 | >99.00% | |
| GN10028 | Chrysin | 480-40-0 | >99.50% | |
Chrysin est un flavonoïde naturel présent dans divers extraits végétaux, le miel et la propolis, possédant des activités biologiques variées, notamment des effets anti-inflammatoires, antioxydants et anticancéreux. | ||||
