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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(39732)

  • GC92019 structure
    GC920191-Octadecyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate (sodium salt)
    Purity: >95.00%

    1-Octadecyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate (sodium salt) (1-octadécyl LPA) est un analogue LPA contenant de l’alcool stéarylique à la position sn-1.

  • GC92022 structure
    GC920224-hydroxy Nonenal Glutathione-d3
    Purity: >99.00%

    4-hydroxy Nonenal Glutathione-d3 (4 - Hne - GSh - D3) est destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification du 4 - Hne - glutathion par GC ou LC - MS.

  • GC92023 structure
    GC92023PTX80
    CAS: 2376297-69-5
    Purity: >95.00%

    PTX80 est un antagoniste de p62 (ci50 = 31,18 nM pour le récepteur humain).

  • GC92024 structure
    GC92024BPN-01
    Purity: >90.00%

    BPN-01 est une sonde fluorescente pour les cellules cancéreuses.

  • GC92026 structure
    GC92026D-Val-Leu-Lys-pNA
    CAS: 63589-93-5
    Purity: >98.00%

    D-Val-Leu-Lys-pNA est un substrat colorimétrique pour plasmine.

  • GC92028 structure
    GC92028UCM-05194 (ammonium salt)
    Purity: >95.00%

    UCM-05194 (ammonium salt) est un agoniste du récepteur 1 LPA1 de l’acide lysophosphatidique.

  • GC92029 structure
    GC92029N-Lithocholyl-L-Leucine
    CAS: 2095154-73-5
    Purity: >95.00%

    N-Lithocholyl-L-Leucine est un conjugué d'acide biliaire composé d'acide lithocholique et de l - Leucine.

  • GC92030 structure
    GC92030Debio 0123 (hydrochloride)
    Purity: >98.00%

    Debio 0123 (hydrochloride) est un inhibiteur de la kinase de checkpoint WEE1 IC50 = 0,8 nM.

  • GC92031 structure
    GC92031GPX4 Inhibitor 17
    Purity: >98.00%

    GPX4 Inhibitor 17 est un inhibiteur contenant du ferrocène de la glutathion peroxydase 4 (GPX4) et un inducteur de la ferroptose.

  • GC92033 structure
    GC92033HPG1860
    CAS: 2226133-29-3
    Purity: >98.00%

    HPG1860 est un agoniste du récepteur X de farnesoid (FXR).

  • GC92036 structure
    GC92036MCL0020 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    MCL0020 (trifluoroacetate salt) est un antagoniste du récepteur 4 mc4r de la dermatine noire.

  • GC92037 structure
    GC92037JQKD82 (hydrochloride)
    CAS: 2863676-87-1
    Purity: >98.00%

    JQKD82 (hydrochloride) est une forme promédicament de KDM5-C49, un inhibiteur du domaine interactif 1A riche en Jumonji at (JARID1A), également connu sous le nom de déméthylase 5A spécifique de la lysine (KDM5A).

  • GC92039 structure
    GC92039NO-Rosa5

    NO-Rosa5 est un donneur d'oxyde nitrique (No) photocontrôlable pour une utilisation intracellulaire et Ex Vivo.

  • GC92040 structure
    GC92040SGC0946 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    SGC0946 (trifluoroacetate salt) est un inhibiteur de la méthyltransférase dot1l avec un domaine non set (IC50 = 0,3 nm).

  • GC92043 structure
    GC920439(10)-Nitrooleate
    CAS: 1092676-99-7
    Purity: >95.00%

    9(10)-Nitrooleate est un mélange des molécules de signalisation des lipides endogènes du nitroalkène 9-nitrooléate.

  • GC92044 structure
    GC92044H1L1A1B3
    CAS: 3097638-09-7
    Purity: >95.00%

    H1L1A1B3 est un lipide cationique ionisable qui a été combiné avec d'autres lipides pour former des LNP pour délivrer de l'ARN cyclique (circrna) in vitro et in vivo.

  • GC92048 structure
    GC92048O12-D3-I3
    Purity: >95.00%

    O12-D3-I3 est un lipide cationique ionisable (PKA = 6,39) qui a été utilisé pour produire des nanoparticules lipidiques (LNP) pour la livraison de sirna in vitro et in vivo.

  • GC92051 structure
    GC92051Alkyne-Cyclo(RGDyK) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    Alkyne-Cyclo(RGDyK) (trifluoroacetate salt) est une forme cliquable de l'anneau de Ligand du peptide cyclique de l'intégrine αvβ3 (rgdyk).

  • GC92058 structure
    GC92058GLP-1 (7-13) (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-13) (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt) est un fragment peptidique de l’hormone d’incrétine endogène GLP-1.

  • GC92061 structure
    GC920611-Palmitoyl-2-13(S)-HODE-sn-glycero-3-PC
    CAS: 161923-56-4
    Purity: >95.00%

    1-Palmitoyl-2-13(S)-HODE-sn-glycero-3-PC sont des Phospholipides oxydés contenant de l'acide palmitique et du 13s - hode aux positions Sn - 1 et Sn - 2, respectivement.

  • GC92062 structure
    GC92062CellFluor™ GST
    CAS: 1028386-82-4

    CellFluor™ GST est une sonde fluorescente de trempe cellulaire perméable pour la détection de l'activité panglutathion S - transférase dans les cellules collées ou en suspension, les lysats cellulaires ou tissulaires ou les préparations enzymatiques purifiées.

  • GC92066 structure
    GC92066RMC-6236
    CAS: 2765081-21-6
    Purity: >99.00%

    RMC-6236 est un inhibiteur réversibe de RAS multisélectif qui connecte GTP.

  • GC92067 structure
    GC92067Lipid N2-3L
    CAS: 2924606-55-1
    Purity: >95.00%

    Lipid N2-3L est un lipide cationique ionisable (PKA = 8,99) qui a été utilisé pour la préparation de nanoparticules lipidiques supramoléculaires (smlnps) Encapsulant des ARNm pour une utilisation in vitro et in vivo.

  • GC92069 structure
    GC92069AIZin2

    AIZin2 est un composé marqué conditionnellement pour une protéine liant le zinc contenant un groupe dipyridinylamine tridenté coordonné par le zinc, une partie acylimidazole électrophile réactive et du diacétate de fluorescéine.