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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(39793)

  • GC91913 structure
    GC91913NS 3861
    CAS: 216853-59-7
    Purity: >98.00%

    NS 3861 est un agoniste neuronal nicotinique du récepteur de l’acétylcholine (nAChR).

  • GC91914 structure
    GC91914MSH Release-Inhibiting Factor (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    MSH Release-Inhibiting Factor (trifluoroacetate salt) (MSH-R-IF) est un tripeptide hypothalamique qui se lie au striatum du rat (Kd = 4,69 nM) et a diverses activités biologiques.

  • GC91915 structure
    GC91915ZG-2033
    CAS: 2685739-28-8
    Purity: >98.00%

    ZG-2033 est un agoniste du facteur hypoxia-inducible 2α (HIF-2α).

  • GC91919 structure
    GC91919Pro-GA
    CAS: 2222067-12-9

    Pro-GA est une forme Prodrogue de n - glutaryl - L - Alanine et un inhibiteur de la gamma - glutamyl cyclotransférase (ggct), une enzyme impliquée dans le métabolisme du glutathion.

  • GC91920 structure
    GC91920Rhein-13C6
    Purity: >95.00%

    Rhein-13C6 destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification de l'acide rhubanoïque par GC ou LC - MS.

  • GC91921 structure
    GC91921Fenclofenac
    CAS: 34645-84-6
    Purity: >95.00%

    Fenclofenac est un anti - inflammatoire non stéroïdien (ains) et un inhibiteur de la Cox (IC50 de 7 et 4 μm pour Cox - 1 et Cox - 2, respectivement).

  • GC91922 structure
    GC919226,6-Dimethyl-3-(4-methylbenzoyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-amine
    CAS: 1461715-47-8
    Purity: >95.00%

    6,6-Dimethyl-3-(4-methylbenzoyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-amine est un modulateur allostérique positif du récepteur GLP - 1R du peptide 1 de type Glucagon, PAM.

  • GC91929 structure
    GC91929KOTX1
    CAS: 1788963-83-6
    Purity: >95.00%

    KOTX1 est un inhibiteur de l’aldéhyde déshydrogénase 1A3 (ALDH1A3; Ci50 = 5,14 nM).

  • GC91933 structure
    GC91933E17241
    CAS: 1060968-92-4
    Purity: >95.00%

    E17241 est un inducteur de l'expression du gène abca1 codant pour le transporteur 1 de la cassette de liaison à l'ATP; Sous - famille a (abca1).

  • GC91936 structure
    GC91936ECSI#6
    CAS: 860456-56-0
    Purity: >95.00%

    ECSI#6 est un inhibiteur du transporteur de la sérotonine (SERT), le transporteur de la dopamine (DAT), et le transporteur de la norépinéphrine (NET).

  • GC91939 structure
    GC91939Phytantriol
    CAS: 74563-64-7
    Purity: >95.00%

    Phytantriol est un alcool gras qui a été utilisé pour former des nanoparticules de cristal liquide (lcnp) et des cubes.

  • GC91946 structure
    GC91946HexylHIBO (hydrobromide)
    Purity: >98.00%

    HexylHIBO (hydrobromide) est un antagoniste des récepteurs métabotropes du groupe I au glutamate (mGluRs; Kbs = 140 et 110 μM pour mGluR1α et mGluR5a, respectivement).

  • GC91947 structure
    GC91947BH400
    Purity: >95.00%

    BH400 est un agoniste du récepteur α activé par proliférateur de peroxysomes (PPARα) et un inhibiteur du stimulateur des gènes d’interféron (STING; Ci50 = 8,1 μM).

  • GC91949 structure
    GC91949LIBX-A401
    Purity: >95.00%

    LIBX-A401 est un inhibiteur de l'acyl - CoA synthétase 4 à longue chaîne (acsl4; IC50 = 0,38 µm).

  • GC91956 structure
    GC91956SB-02024
    CAS: 2126737-28-6
    Purity: >98.00%

    SB-02024 est un inhibiteur du fractionnement 34 de la protéine vacuolaire (vps34; IC50 = 5 nm).

  • GC91962 structure
    GC91962Actinobolin (hemisulfate)
    CAS: 18802-17-0
    Purity: >98.00%

    Actinobolin (hemisulfate) est un métabolite microbien qui a été trouvé dans Pseudomonas eta des activités antibiotiques et anticancéreuses.

  • GC91966 structure
    GC91966Ppc-1
    CAS: 1245818-17-0

    Ppc-1 est un acide isoprènyl quinoléincarboxylique, initialement isolé de pseudocandida, qui possède plusieurs activités biologiques.

  • GC91967 structure
    GC91967LMTK3 Inhibitor C28
    CAS: 2764850-23-7
    Purity: >98.00%

    LMTK3 Inhibitor C28 est un inhibiteur de la multi-kinase.

  • GC91968 structure
    GC91968WYneC
    CAS: 74763-44-3
    Purity: >95.00%

    WYneC est une sonde chimiquement sélective pour la détection des protéines sulfonylées d'Asie centrale dans les cellules vivantes.

  • GC91973 structure
    GC91973Decanoyl-L-carnitine-d9 (chloride)
    CAS: 2847775-92-0
    Purity: >99.00%

    Decanoyl-L-carnitine-d9 (chloride) destiné à être utilisé comme étalon interne pour la quantification de la décanoyl - L - Carnitine par GC ou LC - MS.

  • GC91975 structure
    GC91975GAPDH Inhibitor Compound F8
    CAS: 252212-58-1
    Purity: >95.00%

    GAPDH Inhibitor Compound F8 est un inhibiteur covalent de GAPDH (ci50 = 39,31 μM).

  • GC91977 structure
    GC91977TrkB Agonist Prodrug R13
    CAS: 1609067-49-3
    Purity: >95.00%

    TrkB Agonist Prodrug R13 (R13) est une forme propharmaceutique de l'activateur de la kinase B associée à la protomyosine (TrkB), la 7,8 - dihydroxyflavone.

  • GC91980 structure
    GC91980MCI-INI-3
    CAS: 1011366-31-6
    Purity: >95.00%

    MCI-INI-3 est un inhibiteur de l’aldéhyde déshydrogénase 1A3 (ALDH1A3; Ki = 0,55 μM).

  • GC91981 structure
    GC91981Sergliflozin A
    CAS: 360775-96-8
    Purity: >98.00%

    Sergliflozin A est un inhibiteur du cotransporteur Sodo - Glucose 2 (sglt2; ki = 2,39 nm pour le transporteur humain) et un métabolite actif de l'étaborate de gliglistine.