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Accueil >> Signaling Pathways >> Neuroscience >> iGluR

iGluR

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

Targets for  iGluR

Products for  iGluR

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride Le chlorhydrate de SDZ 220-581 est un antagoniste des récepteurs NMDA actif, puissant et compétitif par voie orale avec une valeur de pKi de 7,7 . SDZ 220-581 hydrochloride Chemical Structure
  3. GC37703 Sunifiram Le sunifiram (DM-235) est un médicament de type ampakine dérivé de la pipérazine qui a des effets nootropiques dans les études animales avec une puissance significativement plus élevée que le piracétam. Sunifiram Chemical Structure
  4. GC16101 SYM 2081 SYM 2081 est un ligand de haute affinité et un puissant agoniste sélectif des récepteurs kaÏnate, inhibe la liaison [3H]-kaÏnate avec une IC50 de 35 nM, une sélectivité de près de 3000 et 200 fois pour les récepteurs kaÏnate par rapport aux récepteurs AMPA et NMDA respectivement [1 ]. SYM 2081 Chemical Structure
  5. GC13728 SYM 2206 Le SYM 2206 est un antagoniste puissant et non compétitif des récepteurs AMPA, avec une IC50 de 1,6 μM. SYM 2206 Chemical Structure
  6. GC64650 TAK-653 Le TAK-653, un potentialisateur des récepteurs AMPA avec une activité agoniste minimale, produit un effet antidépresseur avec un profil de sécurité favorable chez le rat. TAK-653 Chemical Structure
  7. GC19346 Talampanel Talampanel (LY300164) est un antagoniste des récepteurs α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionate (AMPA) oral et sélectif avec une activité anti-épileptique. Talampanel Chemical Structure
  8. GC30774 Tat-NR2B9c

    Tat-NR2B9c est conçu pour empêcher la production d'oxyde nitrique (NO) en empêchant la liaison de la protéine 95 de densité postsynaptique (PSD-95) aux récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et à la synthase d'oxyde nitrique neuronale.

     Tat-NR2B9c Chemical Structure
  9. GC34828 Tat-NR2B9c TFA Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) est un inhibiteur de densité postsynaptique-95 (PSD-95), avec des valeurs EC50 de 6,7 nM et 670 nM pour PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domaine 2) et PSD-95d1, respectivement . Tat-NR2B9c TFA Chemical Structure
  10. GC11585 TCN 237 dihydrochloride Le dichlorhydrate de TCN 237 est un antagoniste NMDA puissant et sélectif pour NR2B avec un Ki de 0,85 nM ; La CI50 de l'influx NR2B Ca2+ est de 9,7 nM ; aucune activité sur NR2A, NR2C, NR2D, canal hERG et récepteur α1-adrénergique. TCN 237 dihydrochloride Chemical Structure
  11. GC33341 Transcrocetin (trans-Crocetin) La transcrocétine (trans-Crocetin) (trans-Crocetin), extraite du safran (Crocus sativus L.), agit comme un antagoniste des récepteurs NMDA avec une haute affinité. La transcrocétine (trans-crocétine) (trans-crocétine) est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et d'atteindre le système nerveux central (SNC). Transcrocetin (trans-Crocetin) Chemical Structure
  12. GC37821 Transcrocetin meglumine salt Le sel de méglumine de transcrocétine, extrait du safran (Crocus sativus L.), agit comme un antagoniste des récepteurs NMDA avec une haute affinité. Transcrocetin meglumine salt Chemical Structure
  13. GC32447 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) Le transcrocétinate disodique (Disodium trans-crocetinate), extrait du safran (Crocus sativus L.), agit comme un antagoniste des récepteurs NMDA avec une haute affinité. Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) Chemical Structure
  14. GC30839 Traxoprodil Le traxoprodil (CP101,606) est un antagoniste puissant et sélectif du NMDA et protège les neurones de l'hippocampe avec une IC50 de 10 nM. Traxoprodil Chemical Structure
  15. GC33685 Tulrampator (CX-1632) Tulrampator (CX-1632) (CX-1632) est un AMPAR positif biodisponible par voie orale (modulateur allostérique du récepteur AMPA). Tulrampator (CX-1632) Chemical Structure
  16. GC38446 UBP 302 An antagonist of GluR5 subunit-containing kainate receptors UBP 302 Chemical Structure
  17. GC70084 UBP301 hydrochloride

    UBP301 hydrochloride est un antagoniste sélectif efficace des récepteurs de la cétone (kainate receptor), avec des valeurs d'IC50 et de KD respectives de 164 μM et 5,94 μM. UBP301 hydrochloride présente une sélectivité pour les récepteurs de la cétone rouge supérieure à celle des récepteurs AMPA, jusqu'à 30 fois plus élevée. UBP301 hydrochloride est un dérivé du Willardiine.

     UBP301 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC31153 UK-240455 UK-240455 est un antagoniste puissant et sélectif du site N-méthyl D-aspartate (NMDA) glycine. UK-240455 Chemical Structure
  19. GC67922 Zelquistinel Zelquistinel Chemical Structure
  20. GC16300 ZK 200775 ZK 200775 (ZK200775) est un antagoniste AMPA/kainate hautement sélectif avec peu d'activité contre le NMDA ; ont des valeurs Ki de 3,2 nM, 100 nM et 8,5 μM contre le quisqualate, le kainate et le NMDA, respectivement. ZK 200775 Chemical Structure
  21. GC30818 ZL006 ZL006 est un puissant inhibiteur de l'interaction nNOS/PSD-95 et inhibe la synthèse de NO médiée par les récepteurs NMDA. ZL006 Chemical Structure
  22. GC30457 Zonampanel (YM 872) Zonampanel (YM 872) (YM 872) est un antagoniste sélectif du sous-type de récepteur du glutamate, récepteur de l'acide α-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazole-4-propionique (AMPA). Zonampanel (YM 872) Chemical Structure

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