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iGluR

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

対象は  iGluR

製品は  iGluR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride SDZ 220-581 塩酸塩は、pKi 値 7.7 の、経口で有効な強力な競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。 SDZ 220-581 hydrochloride  Chemical Structure
  3. GC37703 Sunifiram Sunifiram (DM-235) はピペラジン由来のアンパキン様薬であり、動物実験で向知性効果があり、ピラセタムよりもかなり高い効能があります。 Sunifiram  Chemical Structure
  4. GC16101 SYM 2081 SYM 2081 は高親和性リガンドであり、カイネート受容体の強力な選択的アゴニストであり、[3H]-カイネート結合を 35 nM の IC50 で阻害し、AMPA および NMDA 受容体よりもカイネート受容体に対してそれぞれほぼ 3000 倍および 200 倍の選択性があります。 SYM 2081  Chemical Structure
  5. GC13728 SYM 2206 SYM 2206 は強力で非競合的な AMPA 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 1.6 μM です。 SYM 2206  Chemical Structure
  6. GC64650 TAK-653 TAK-653 は、最小限のアゴニスト活性を持つ AMPA 受容体増強剤であり、ラットにおいて好ましい安全性プロファイルで抗うつ薬のような効果を生み出します。 TAK-653  Chemical Structure
  7. GC19346 Talampanel タランパネル (LY300164) は、経口および選択的なα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソキサゾールプロピオン酸 (AMPA) 受容体アンタゴニストであり、抗発作活性があります 。 Talampanel  Chemical Structure
  8. GC30774 Tat-NR2B9c

    Tat-NR2B9cは、postsynaptic density protein 95(PSD-95)がN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体と神経性一酸化窒素合成酵素に結合するのを防止することで、一酸化窒素(NO)の生成を防止するよう設計されています。

    Tat-NR2B9c  Chemical Structure
  9. GC34828 Tat-NR2B9c TFA Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) はシナプス後密度-95 (PSD-95) 阻害剤であり、PSD-95d2 (PSD-95 PDZ ドメイン 2) および PSD-95d1 の EC50 値はそれぞれ 6.7 nM および 670 nM です。 . Tat-NR2B9c TFA  Chemical Structure
  10. GC11585 TCN 237 dihydrochloride TCN 237 二塩酸塩は、強力な NR2B 選択的 NMDA アンタゴニストであり、Ki は 0.85 nM です。 NR2B Ca2+ 流入 IC50 は 9.7 nM です。 NR2A、NR2C、NR2D、hERG チャネル、および α1-アドレナリン受容体に対する活性はありません。 TCN 237 dihydrochloride  Chemical Structure
  11. GC33341 Transcrocetin (trans-Crocetin) サフラン (Crocus sativus L.) から抽出されたトランスクロセチン (trans-Crocetin) (trans-Crocetin) は、高い親和性を持つ NMDA 受容体アンタゴニストとして機能します。トランスクロセチン (trans-Crocetin) (trans-Crocetin) は、血液脳関門を通過して中枢神経系 (CNS) に到達することができます。 Transcrocetin (trans-Crocetin)  Chemical Structure
  12. GC37821 Transcrocetin meglumine salt サフラン (Crocus sativus L.) から抽出されたトランスクロセチン メグルミン塩は、高親和性で NMDA 受容体アンタゴニストとして機能します。 Transcrocetin meglumine salt  Chemical Structure
  13. GC32447 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) サフラン (Crocus sativus L.) から抽出されたトランスクロセチン酸二ナトリウム (Dsodium trans-crocetinate) は、高い親和性を持つ NMDA 受容体アンタゴニストとして機能します。 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate)  Chemical Structure
  14. GC30839 Traxoprodil トラキソプロジル (CP101,606) は強力で選択的な NMDA 拮抗薬であり、10 nM の IC50 で海馬ニューロンを保護します。 Traxoprodil  Chemical Structure
  15. GC33685 Tulrampator (CX-1632) Tulrampator (CX-1632) (CX-1632) は、経口で生物学的に利用可能な正の AMPAR (AMPA 受容体のアロステリックモジュレーター) です。 Tulrampator (CX-1632)  Chemical Structure
  16. GC38446 UBP 302

    GluR5サブユニットを含むカイネート受容体の拮抗剤

    UBP 302  Chemical Structure
  17. GC70084 UBP301 hydrochloride

    UBP301塩酸塩は、有効な選択的カイネート受容体拮抗剤であり、そのIC50値とKD値はそれぞれ164μMおよび5.94μMです。UBP301塩酸塩は、AMPA受容体に比べて30倍高い赤藻クロラート受容体の選択性を示します。UBP301塩酸塩はWillardiineの誘導体です。

    UBP301 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC31153 UK-240455 UK-240455 は、強力で選択的な N-メチル D-アスパラギン酸 (NMDA) グリシン部位アンタゴニストです。 UK-240455  Chemical Structure
  19. GC67922 Zelquistinel Zelquistinel  Chemical Structure
  20. GC16300 ZK 200775 ZK 200775 (ZK200775) は、NMDA に対する活性がほとんどない、高度に選択的な AMPA/カイニン酸アンタゴニストです。 3.2 nM、100 nM、および 8.5 μ の Ki 値を持っています;それぞれ、quisqualate、kainate、および NMDA に対して M。 ZK 200775  Chemical Structure
  21. GC30818 ZL006 ZL006 は、nNOS/PSD-95 相互作用の強力な阻害剤であり、NMDA 受容体を介した NO 合成を阻害します。 ZL006  Chemical Structure
  22. GC30457 Zonampanel (YM 872) ゾナンパネル (YM 872) (YM 872) は、グルタミン酸受容体サブタイプ α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸 (AMPA) 受容体の選択的アンタゴニストです。 Zonampanel (YM 872)  Chemical Structure

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