iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Ziele für iGluR
Produkte für iGluR
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride SDZ 220-581 Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter, kompetitiver NMDA-Rezeptorantagonist mit einem pKi-Wert von 7,7.
- GC37703 Sunifiram Sunifiram (DM-235) ist ein von Piperazin abgeleitetes, ampakinÄhnliches Medikament, das in Tierversuchen nootropische Wirkungen mit signifikant hÖherer Wirksamkeit als Piracetam hat.
- GC16101 SYM 2081 SYM 2081 ist ein hochaffiner Ligand und potenter, selektiver Agonist von Kainatrezeptoren, hemmt die [3H]-Kainatbindung mit einer IC50 von 35 nM, fast 3000- und 200-facher SelektivitÄt fÜr Kainatrezeptoren gegenÜber AMPA- bzw. NMDA-Rezeptoren[1 ].
- GC13728 SYM 2206 SYM 2206 ist ein potenter und nicht kompetitiver AMPA-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 1,6 μM.
- GC64650 TAK-653 TAK-653, ein AMPA-Rezeptor-Potentiator mit minimaler agonistischer AktivitÄt, erzeugt bei Ratten eine Antidepressivum-Ähnliche Wirkung mit einem gÜnstigen Sicherheitsprofil.
- GC19346 Talampanel Talampanel (LY300164) ist ein oraler und selektiver α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionat (AMPA)-Rezeptorantagonist mit krampflÖsender Wirkung.
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GC30774
Tat-NR2B9c
Tat-NR2B9c ist darauf ausgelegt, die Produktion von Stickstoffmonoxid (NO) zu verhindern, indem es das Binden von postsynaptischem Dichte-Protein 95 (PSD-95) an N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren und neuronalen Stickstoffmonoxidsynthase verhindert.
- GC34828 Tat-NR2B9c TFA Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) ist ein Inhibitor der postsynaptischen Dichte 95 (PSD-95) mit EC50-Werten von 6,7 nM und 670 nM fÜr PSD-95d2 (PSD-95 PDZ-DomÄne 2) bzw. PSD-95d1 .
- GC11585 TCN 237 dihydrochloride TCN 237 Dihydrochlorid ist ein potenter und NR2B-selektiver NMDA-Antagonist mit einem Ki von 0,85 nM; NR2B Ca2+-Einstrom IC50 betrÄgt 9,7 nM; keine AktivitÄten auf NR2A, NR2C, NR2D, hERG-Kanal und α1-adrenergen Rezeptor.
- GC33341 Transcrocetin (trans-Crocetin) Transcrocetin (trans-Crocetin) (trans-Crocetin), extrahiert aus Safran (Crocus sativus L.), wirkt als NMDA-Rezeptorantagonist mit hoher AffinitÄt. Transcrocetin (trans-Crocetin) (trans-Crocetin) ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu Überwinden und das Zentralnervensystem (ZNS) zu erreichen.
- GC37821 Transcrocetin meglumine salt Transcrocetin-Megluminsalz, extrahiert aus Safran (Crocus sativus L.), wirkt als NMDA-Rezeptorantagonist mit hoher AffinitÄt.
- GC32447 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) Transcrocetinate Dinatrium (Dinatrium trans-crocetinate), extrahiert aus Safran (Crocus sativus L.), wirkt als NMDA-Rezeptorantagonist mit hoher AffinitÄt.
- GC30839 Traxoprodil Traxoprodil (CP101,606) ist ein potenter und selektiver NMDA-Antagonist und schÜtzt Hippocampus-Neuronen mit einem IC50 von 10 nM.
- GC33685 Tulrampator (CX-1632) Tulrampator (CX-1632) (CX-1632) ist ein oral bioverfÜgbarer positiver AMPAR (allosterischer Modulator des AMPA-Rezeptors).
- GC38446 UBP 302 An antagonist of GluR5 subunit-containing kainate receptors
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GC70084
UBP301 hydrochloride
UBP301 Hydrochlorid ist ein wirksamer selektiver Antagonist des Kainat-Rezeptors bei Rotalgen, mit einem IC50-Wert von 164 μM und einem KD-Wert von 5,94 μM. Die Selektivität von UBP301 Hydrochlorid für den Kainat-Rezeptor im Vergleich zum AMPA-Rezeptor beträgt das 30-fache. UBP301 Hydrochlorid ist ein Derivat von Willardiin.
- GC31153 UK-240455 UK-240455 ist ein potenter und selektiver N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Glycin-Site-Antagonist.
- GC67922 Zelquistinel
- GC16300 ZK 200775 ZK 200775 (ZK200775) ist ein hochselektiver AMPA/Kainat-Antagonist mit geringer AktivitÄt gegen NMDA; haben Ki-Werte von 3,2 nM, 100 nM und 8,5 μM gegen Quisqualat, Kainat bzw. NMDA.
- GC30818 ZL006 ZL006 ist ein potenter Inhibitor der nNOS/PSD-95-Interaktion und hemmt die NMDA-Rezeptor-vermittelte NO-Synthese.
- GC30457 Zonampanel (YM 872) Zonampanel (YM 872) (YM 872) ist ein selektiver Antagonist des Glutamat-Rezeptor-Subtyps, α-Amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-propionsÄure (AMPA)-Rezeptor.