Chromatin/Epigenetics

SIRT1-IN-2 (composé 3h) est un inhibiteur efficace et sélectif de SIRT1 (facteur de régulation de l'information silencieuse 1), avec une IC50 de 1,6 μM.

Le SIRT5 inhibiteur 3 (composé 46) est un inhibiteur compétitif efficace de SIRT5, avec une IC50 de 5,9 μM. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut inhiber la désacétylation de SIRT5. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et les maladies neurodégénératives.

SK-575 est un inhibiteur de dégradation de PARP1 hautement efficace et spécifique, sous forme d'hybride ciblant la protéine hydrolysée (PROTAC), avec une IC50 de 2,30 nM. SK-575 peut efficacement inhiber la croissance des cellules cancéreuses portant des mutations BRCA1/2.

Snail/HDAC-IN-1 est un inhibiteur double cible efficace de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 a une forte activité d'inhibition sur HDAC1, avec un IC50 de 0,405 μM, et une forte action d'inhibition sur Snail, avec un Kd de 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 augmente l'acétylation de l'histone H4 dans les cellules HCT-116 et réduit l'expression de la protéine Snail, induisant ainsi l'apoptose des cellules.

SRT 1720 dihydrochloride est un activateur sélectif et actif par voie orale de SIRT1, avec une EC50 de 0,10 μM. Il a une faible activité sur SIRT2 et SIRT3.

Steppogenin est un inhibiteur efficace de HIF-1α et DLL4, avec des valeurs IC50 respectives de 0,56 et 8,46 μM. Steppogenin peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées à la formation de vaisseaux sanguins, telles que les tumeurs solides.

SW2_152F est un inhibiteur efficace sélectif du domaine chromodomaine 2 de la protéine chromobox 2 (CBX2 ChD), avec une valeur Kd de 80 nM. En vitro, SW2_152F présente une sélectivité pour CBX2 ChD qui est de 24 à 1000 fois supérieure à celle des autres paralogues CBX.

TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) est un inhibiteur efficace de miR-377 et miR-421, se liant à leurs sites fonctionnels.

Tinengotinib est un régulateur de protéine kinase pour une ou plusieurs kinases, telles que la kinase Aurora et la kinase VEGFR. Tinengotinib a le potentiel d'étudier les maladies médiées par ces kinases anormales, en particulier les maladies liées au cancer (extrait du brevet WO2018108079A1).

TK-129 est un inhibiteur puissant et à faible toxicité de KDM5B par voie orale (avec une forte affinité ; IC50=44 nM). TK-129 exerce une action protectrice sur le cœur en inhibant KDM5B et en bloquant la voie Wnt associée à KDM5B. En vitro, TK-129 réduit l'activation des fibroblastes cardiaques induite par Ang II, tandis qu'en vivo il réduit la remodélisation et la fibrose myocardiques induites par l'adrénaline isopropylique. TK-129 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.

TMX1 est un dégradeur de molécules covalentes BRD4. TMX1 recrute sélectivement DCAF16 sur BRD4BD2, entraînant la dégradation de BRD4.

TNG260 est un inhibiteur sélectif de la déacétylase CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manière sélective 10 fois plus que HDAC3. TNG260 entraîne une inhibition de HDAC1, inversant ainsi la résistance à PD1 induite par la perte de STK11. TNG260 réduit l'infiltration tumorale des neutrophiles. TNG260 présente une cytotoxicité médiée par le système immunitaire.

TNG908 est un inhibiteur de PRMT5 synergique avec MTAP qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique. TNG908 présente une sélectivité 15 fois plus élevée pour les cellules MTAPnull que pour les cellules MTAPWT et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

UNC4976 TFA est un peptide mimétique régulateur de la conformation positive (PAM) qui se lie au domaine de structure chromatinienne CBX7 et à l'acide nucléique. UNC4976 TFA antagonise le recrutement spécifique de CBX7 sur H3K27me3 aux gènes cibles, tout en augmentant la liaison non-spécifique avec l'ADN et l'ARN.

Valproic acid-d15 est le déutérium de l'acide valproïque. L'acide valproïque (VPA ; acide 2-propylpentanoïque) est un inhibiteur d'HDAC avec une valeur IC50 de 0,5-2 mM qui inhibe l'activité de HDAC1 (IC50, 400 µM) tout en induisant la dégradation de HDAC2. L'acide valproïque active le signal Notch1 et inhibe la prolifération des cellules du cancer pulmonaire à petites cellules (SCLC). Il peut être utilisé dans la recherche sur l'épilepsie, les troubles bipolaires et les migraines.

Ritlecitinib tosylate est un inhibiteur de JAK3 actif et sélectif par voie orale avec une ci50 de 33,1 nM.

JAK 3i est un inhibiteur hautement sélectif de jak3 (IC50: 0,43 nm).

Fosifidancitinib est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK kinases 1/3.

Ischemin sodium est un inhibiteur de bromodomaine CBP qui inhibe l’interaction p53 avec CBP et l’activité transcriptionnelle dans les cellules.

Amelparib est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1.

Amelparib hydrochloride est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1.

Crebinostat est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) avec des IC50 de 0,7 nm, 1,0 nm, 2,0 nm et 9,3 nm pour HDAC1, HDAC2, hdac3 et hdac6, respectivement.

cis-BG47 est l'isomère CIS de bg47, une sonde Opto - épigénétique sélective typique des histones désacétylases HDAC1 et HDAC2.

BNS est un pénétrant cellulaire, puissant et sélectif PHD2 (prolyl-hydroxylase 2) inhibiteur.