Chromatin/Epigenetics

XF067-68 est un PROTAC pour la dégradation ciblée de WD40 repeat domain protein 5 (WDR5) (extrait du brevet WO2019246570A1).

WDR5-IN-5 est un inhibiteur oral actif et sélectif du site WIN de WD repeat domain 5 (WDR5).

HDAC6-IN-13 (composé 35m) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et actif par voie orale de hdac6 avec une CI50 de 0019 µm.

HIF-1/2α-IN-2 est un inhibiteur de HIF-1/2α.

HIF-1α-IN-4 est un inhibiteur de HIF-1α avec une valeur ci50 de 24 nM (en cellule HEK293T).

HIF-1α-IN-5 est un inhibiteur de HIF-1α avec une valeur ci50 de 24 nM (en cellule HEK293T).

PBRM1-BD2-IN-2 est un Inhibiteur sélectif et cellulaire du domaine bromé Polybromo - 1 (pbrm1).

PBRM1-BD2-IN-5 est un puissant inhibiteur du bromodomaine PBRM1 avec des valeurs Kd de 1,5 μM et 3,9 μM pour PBRM1-BD2 et PBRM1-BD5, respectivement, et une valeur ci50 de 0,26 μM pour PBRM1-BD2.

PBRM1-BD2-IN-8 (composé 34) est un puissant inhibiteur de la Bromamine pbrm1 (pbrm1 - BD2 KD = 4,4 µm, pbrm1 - BL2 IC50 = 0,16 µm; pbrm1 - BD2 5 KD = 25 µm).

dBRD4-BD1 est un dégradeur BRD4 sélectif et durable avec une valeur DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 augmente le taux de protéine BRD2/3 et présente une cytotoxicité faible que iBRD4-BD1.

Menin-MLL inhibitor-22 (composé C20) est un inhibiteur actif par voie orale (IC50 = 7 nm) de l'interaction entre la ménine et la leucémie à lignée mixte (LML).

ACBI2 est un agent de dégradation VHL - protac smarca2 hautement efficace et actif par voie orale (EC50: 7 nm) qui dégrade sélectivement smarca2 dans les cellules RKO avec une valeur de dc50 de 1 nm.

CBP/p300-IN-20 est un inhibiteur puissant et sélectif de la P300 / CBP avec une pic 50 de 10,1 pour la P300.

SJ988497 est un dégradeur PROTAC JAK2.

Aurora Kinases-IN-3 (composé 15A) est un inhibiteur oral actif d'aurkb qui déclenche une activité inhibitrice d'aurkb en perturbant la localisation mitotique d'aurkb.

HDAC6 degrader-3 est un dégradeur puissant et sélectif de HDAC6 par la formation de complexes ternaires et la voie ubiquitine-protéasome avec une valeur de DC50 de 19,4 nM.

CARM1-IN-3 (composé 17B) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'Arginine métallotransférase (carm1) associé à un co - activateur avec des IC50 de 0,07 et > 25 µm pour carm1 et carm3, respectivement.

CARM1-IN-3 dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de carm1 (arginine métallotransférase associée à un co - activateur) avec des IC50 de 0,07 et > 25 µm pour carm1 et carm3, respectivement.

HDAC-IN-52 est un inhibiteur de l'HDAC contenant de la pyridine avec des CI50 de 0189, 0227, 0440 et 0446 μm pour HDAC1, HDAC2, hdac3 et hdac10, respectivement.

PRMT6-IN-3 (composé 25) est un Inhibiteur sélectif de prmt6 avec une IC50 de 192 nm.

DS-9300 est un puissant Inhibiteur sélectif de la Tha ep300 / CBP, actif par voie orale, avec une IC50 de 28 nm.

RK-701 est un inhibiteur hautement sélectif et non génotoxique du g9a avec une IC50 de 23 à 27 nm.

EZH2-IN-15 est un inhibiteur d’ezh2.

BET-IN-14 est un inhibiteur de pan BET actif par voie orale (IC50: 5,35 nM).