Chromatin/Epigenetics

GSK737 est un inhibiteur de brd4 bd1 et BD2 avec des pic50 de 5,3 et 7,3, respectivement.

(S)-TNG260 est un isomère de TNG260.

TYA-018 est un inhibiteur de HDAC6 actif, puissant et hautement sélectif par voie orale.

PRMT5-IN-29 est un inhibiteur de PRMT5 puissant et actif par voie orale avec une ci50 de 1,5 μm.

JBI-589 est un Inhibiteur sélectif non Covalent du sous - type pad4, avec biodisponibilité orale.

PROTAC BRD4 Degrader-19 (composé 176) est un protac qui cible la dégradation de la protéine brd4.

microRNA-21-IN-3 (composé 45) peut se lier spécifiquement avec une affinité nanomolaire modérée aux précurseurs de l'ARN - 21 cancérogène et pro - inflammatoire microscopique, réduisant la prolifération des cellules cancéreuses et les niveaux de Mir - 21.

JAK1-IN-11 (composé 11) est un inhibiteur puissant de JAK, avec des ci50 de 0,02 nM (JAK1), et 0,44 nM (JAK2), respectivement.

MC4171 (composé 34) est un inhibiteur sélectif de KAT8 (ci50 = 8,1 µM).

JHDM-IN-1 (composé 1) est un inhibiteur des HDM (jhdm) à domaine c jumonji avec des IC50 de 3,4, 4,3, 5,9, 10 et 43 µm respectivement pour jmjd2c, jmjd2a, jmjd2e, phf8 et jmjd3.

STM2120 est un inhibiteur de METTL3-METTL14 avec une ci50 de 64,5 μM.

PROTAC BRD9 Degrader-6 est un dégradeur puissant de BRD9 (IC50= 0,13 nM), peut être utilisé pour la recherche des troubles liés à la complexité BAF.

JAK-IN-26 (composé 2) est un inhibiteur de Jak actif par voie orale possédant de bonnes propriétés pharmacocinétiques.

WM-586 est un inhibiteur Covalent de wdr5 qui perturbe la liaison de wdr5 au myc.

KAT modulator-1 (composé 3) est un modulateur KAT.

SRX3177 est un triple inhibiteur de CDK4 / 6, PI3K et brd4 avec des IC50 de 33 nm (brd4 bd1), 89 nm (brd4 BD2), 79 nm (pi3kα), 83 nm (pi3kδ), 3,18 µm (pi3kγ), < 2,5 nm (CDK4), 3,3 nm (cdk6), respectivement.

WDR5-IN-6 est un inhibiteur de wdr5 qui cible le site WBM.

JET-209 est un puissant dégradeur PROTAC CBP/p300, avec des valeurs DC50 de 0,05 nM et 0,2 nM pour CBP et p300.

PRMT5-IN-31 (composé 3m) est un inhibiteur sélectif de PRMT5 (IC50: 0,31 μM).

PAD4-IN-2 TFA est un inhibiteur de PAD4 (ci50 = 1,94 μM).

LSD1-IN-27 (composé 5ac) est un inhibiteur de LSD1 (IC50: 13 nM).

PARP7-IN-15 (composé 18) est un inhibiteur de parp7 avec une CI50 de 0,56 nm et une activité antitumorale.

EML734 est un inhibiteur puissant et sélectif de prmt7 / 9 avec des IC50 de 315 nm et 0,89 μm, respectivement.

KH16 est un inhibiteur puissant et faible nanomolaire de l’hdac.