Chromatin/Epigenetics

AC1Q3QWB régulation à la hausse de cdkn1a et sox17 par l'interruption de l'interaction hotair - EZH2 et amélioration de l'efficacité de tazemetostat dans le cancer de l'endomètre.

YSR734 (composé 21) est un inhibiteur covalent de l’hdac avec des valeurs de ci50 de 110 nM, 154 nM et 143 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement.

CM-1758 est un inhibiteur de l’histone désacétylase (HDAC).

Polθ/PARP-IN-1 (composé 25d) est un puissant inhibiteur double de la polymérase d’adn theta (Polθ) et de PARP avec des valeurs de ci50 de 45,6, 5,4 nM, respectivement.

SE-7552, un dérivé du 2-(difluorometl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO), est un inhibiteur non droxamate HDAC6 actif par voie orale, hautement sélectif, avec une ci50 de 33 nM.

DYB-03 est un inhibiteur oral actif de HIF-1α/EZH2.

METTL16-IN-1 (composé 45) est un puissant inhibiteur de mettl16 avec une IC50 de 1,7 µm et une KD de 1,35 µm.

BRD4/NAMPT-IN-1 (composé A2) a montré un fort effet inhibiteur sur nampt et brd4 (IC50 = 35 nm (nampt) et 58 nm (brd4)).

LLC0424 est un domaine Set de liaison efficace et sélectif du récepteur nucléaire protac à base d'albumine cérébrale contenant 2 dégradateurs (nsd2).

NSD2 ligand 1 est un ligand NSD2.

BRD4 ligand 6 TFA est la forme de sel TFA du Ligand 6 brd4.

DCPT1061 inhibition efficace de prmt1, prmt6 et prmt8 in vitro avec un effet inhibiteur moindre sur prmt3, prmt4 et prmt5 ou d'autres enzymes épigénétiques.

DCPT1061 hydrochloride a un fort effet inhibiteur sur PRMT1, PRMT6, et PRMT8 in vitro, les enzymes épigénétiques telles que PRMT3, PRMT4 et PRMT5 avaient peu d’effet inhibiteur.

Pim-1 kinase inhibitor 8 (composé 12) est un inhibiteur puissant de la kinase Pim-1 avec une ci50 de 14,3 nM.

METTL1-WDR4-IN-2 (composé 6) est un Inhibiteur sélectif de la métallotransférase de type 1 (mettl1) - wdr4 avec une CI50 de 41 µm.

P3FI-63 est un inhibiteur de kdm3b avec une IC50 de 7 μm.

NSD-IN-3 (composé 3) est un puissant inhibiteur du domaine set (NSD) lié aux récepteurs nucléaires.

SDU-071 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l’inhibiteur de BRD4-p53.

EPIC-0628 est un inhibiteur de l'interaction hotair - EZH2 qui favorise l'expression de l'atf3.

DBPR728 est un promédicament d’acyl de 6K465 qui porte moins de donneurs d’obligation drogène.

BBC0403 est un inhibiteur sélectif de BRD2 avec des Kds de 7,64 μM et 41,37 μM pour BRD2 (BD2) et BRD2 (BD1), respectivement.

SelSA est un inhibiteur sélectif actif par voie orale de l’histone déacétylase 6 (HDAC6) avec une ci50 de 56,9 nM.

AU-24118 est un agent de dégradation protéolytique cible (protac) biodisponible par voie orale pour les enzymes ATPases mswi / SNF (smarca2 et smarca4) et pbrm1.

I-BET787 est un inhibiteur du domaine du brome pan-BET avec une activité orale.