CXCR
CXCR (CXC chemokine receptor) is a group of receptors that belong to GPCRs and specifically binds and responds to cytokines of the CXC chemokine family.
Products for CXCR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2, diastéréoisomère de CXCR2-IN-2 (composé 68), est un antagoniste de CXCR2 pénétrant dans le cerveau avec un pIC50 de 9 et 6,8 dans le test Tango et d dans le HWB Gro-α induit Test d'expression de CD11b, respectivement .
- GC32208 ALX 40-4C ALX 40-4C est un petit inhibiteur peptidique du récepteur de chimiokine CXCR4, empêche SDF-1 de se lier À CXCR4 avec un Ki de 1 μM et supprime la réplication des souches X4 du VIH-1; Le trifluoroacétate d'ALX 40-4C agit également comme antagoniste du récepteur APJ, avec une IC50 de 2,9 μM.
- GC34386 ALX 40-4C Trifluoroacetate Le trifluoroacétate d'ALX 40-4C est un petit inhibiteur peptidique du récepteur de chimiokine CXCR4, empêche SDF-1 de se lier À CXCR4 avec un Ki de 1 μM et supprime la réplication des souches X4 du VIH-1; Le trifluoroacétate d'ALX 40-4C agit également comme antagoniste du récepteur APJ, avec une IC50 de 2,9 μM.
- GC10473 AMD 3465 AMD 3465 (GENZ-644494) est un puissant antagoniste de CXCR4, inhibe la liaison de 12G5 mAb et CXCL12AF647 À CXCR4, avec des IC50 de 0,75 nM et 18 nM dans les cellules SupT1; AMD 3465 inhibe également puissamment la réplication des souches de VIH X4 (IC50 : 1-10 nM), mais n'a aucun effet sur les virus utilisant CCR5 (R5).
- GC16706 AMD 3465 hexahydrobromide L'hexahydrobromure AMD 3465 (hexahydrobromure GENZ-644494) est un puissant antagoniste de CXCR4, inhibe la liaison de 12G5 mAb et CXCL12AF647 À CXCR4, avec des IC50 de 0,75 nM et 18 nM dans les cellules SupT1; AMD 3465 inhibe également puissamment la réplication des souches de VIH X4 (IC50 : 1-10 nM), mais n'a aucun effet sur les virus utilisant CCR5 (R5).
- GC12196 AMD-070 A CXCR4 antagonist
- GC17018 AMD-070 hydrochloride CXCR4 antagonist,potent and selective
- GC11939 AMG 487 AMG 487 est un antagoniste actif et sélectif par voie orale du récepteur 3 des chimiokines CXC (CXCR3) qui inhibe la liaison de CXCL10 et CXCL11 À CXCR3 avec des IC50 de 8,0 et 8,2 nM, respectivement .
- GC42817 Antileukinate L'antileukinate, un hexapeptide, est un puissant inhibiteur du récepteur CXC-chimiokine (CXCR).
- GC14711 ATI-2341 ATI-2341 est un agoniste allostérique puissant et fonctionnellement sélectif du récepteur de chimiokine C-X-C de type 4 (CXCR4), qui fonctionne comme un ligand biaisé, favorisant l'activation de Gαi par rapport À Gα13.
- GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341 est un agoniste allostérique puissant et fonctionnellement sélectif du récepteur de chimiokine C-X-C de type 4 (CXCR4), qui fonctionne comme un ligand biaisé, favorisant l'activation de Gαi par rapport À Gα13.
- GC32707 AZD-5069 AZD-5069 est un puissant antagoniste des récepteurs de chimiokines CXCR2, utilisé pour le traitement du cancer.
- GC64312 AZD4721 AZD4721 (RIST4721) est l'antagoniste puissant et actif par voie orale du récepteur acide de chimiokine CXC 2 (CXCR2).
- GC31653 AZD8797 AZD8797 (KAND567) est un antagoniste allostérique non compétitif et oralement actif du récepteur humain CX3CR1; antagonise CX3CR1 et CXCR2 avec Kis de 3,9 et 2800 nM, respectivement .
- GC25120 Balixafortide (POL6326)
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GN10507
Baohuoside I
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
- GC17526 BKT140 BKT140 (BKT140 4-fluorobenzoyl) est un nouvel antagoniste CXCR4 avec une valeur IC50 de ~1 nM.
- GC30625 Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) Le bromhydrate de burixafor (bromhydrate de TG-0054) (bromhydrate de TG-0054) est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de CXCR4 et un médicament anti-angiogénique qui a une valeur potentielle dans le traitement de la néovascularisation choroÏde.
- GC64090 Corydalmine La corydalmine (L-Corydalmine) inhibe la germination des spores de certains champignons phytopathogènes ainsi que des champignons saprophytes.
- GC65908 CXCR2 antagonist 2 L'antagoniste CXCR2 2 est un puissant antagoniste CXCR2 pour l'immunothérapie du cancer avec une valeur IC50 de 95 nM.
- GC31754 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1 est un antagoniste pénétrant du système nerveux central CXCR2 avec un pIC50 de 9,3.
- GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 est un antagoniste sélectif, pénétrant dans le cerveau et biodisponible par voie orale du CXCR2 (IC50 = 5,2 nM/1 nM dans le test β-arrestin/CXCR2 Tango, respectivement).
- GC63411 CXCR7 antagonist-1 L'antagoniste CXCR7-1 est un antagoniste CXCR7 qui inhibe la liaison de la chimiokine SDF-1 (également connue sous le nom de chimiokine CXCL12) ou I-TAC (également connue sous le nom de CXCL11) au récepteur de chimiokine CXCR7.
- GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride Le chlorhydrate de l'antagoniste CXCR7-1 est un antagoniste CXCR7 qui inhibe la liaison de la chimiokine SDF-1 (également connue sous le nom de chimiokine CXCL12) ou I-TAC (également connue sous le nom de CXCL11) au récepteur de chimiokine CXCR7.
- GC35763 CXCR7 modulator 1 Le modulateur CXCR7 1 (composé 25) est un modulateur CXCR7 hybride peptoÏde puissant et biodisponible par voie orale, avec un Ki de 9 nM .
- GC34339 CXCR7 modulator 2 Le modulateur CXCR7 2 est un modulateur du récepteur de chimiokine C-X-C de type 7 (CXCR7), avec un Ki de 13 nM.
- GC19116 Danirixin La danirixine est un antagoniste sélectif et réversible de CXCR2, avec une IC50de12,5 nM pour CXCL8.
- GC31763 E6130 E6130 est un modulateur CX3CR1 actif par voie orale et hautement sélectif, qui peut être efficace pour le traitement des maladies inflammatoires de l'intestin.
- GC66332 Eldelumab Eldelumab (BMS-936557) est un anticorps monoclonal humanisé anti-CXCL10 (IP-10) (type IgG1). Eldelumab se lie sélectivement À CXCL10 et bloque le flux de calcium et la migration cellulaire induits par CXCL10. Eldelumab peut être utilisé dans des études sur les maladies auto-immunes et auto-inflammatoires telles que la polyarthrite rhumatoÏde, la colite ulcéreuse et la maladie de Crohn.
- GC36033 FC131 TFA FC131 TFA est un antagoniste de CXCR4, inhibe la liaison de [125I]-SDF-1 À CXCR4, avec une IC50 de 4,5 nM.
- GC36184 GPR35 agonist 1 L'agoniste 1 du GPR35 (composé 50) est un agoniste puissant et spécifique du récepteur couplé aux protéines G-35 (GPR35)/CXCR8 avec une EC50 de 5,8 nM, et affiche une bonne pharmacogabilité.
- GC36350 IT1t IT1t est un puissant antagoniste du CXCR4; inhibe l'interaction CXCL12/CXCR4 avec une IC50 de 2,1 nM.
- GC10432 IT1t dihydrochloride Le dichlorhydrate d'IT1t est un puissant antagoniste du CXCR4; inhibe l'interaction CXCL12/CXCR4 avec une IC50 de 2,1 nM.
- GC36411 Kynurenic acid sodium
- GC62256 Ladarixin La ladarixine (DF 2156A base libre) est un antagoniste actif par voie orale, allostérique non compétitif et double CXCR1 et CXCR2.
- GC62296 Ladarixin sodium La ladarixine sodique (DF 2156A) est un antagoniste actif par voie orale, allostérique non compétitif et double CXCR1 et CXCR2.
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GC19486
LIT-927
LIT-927 is a locally and orally active CXCL12 neutraligand
- GC19230 LY2510924 LY2510924 est un antagoniste CXCR4 puissant et sélectif; bloque la liaison de SDF-1 À CXCR4 avec une IC50 de 0,079 nM.
- GC36550 Mavorixafor trihydrochloride Le trichlorhydrate de mavorixafor (trichlorhydrate d'AMD-070) est un antagoniste CXCR4 puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 13 nM contre la liaison CXCR4 125I-SDF, et inhibe également la réplication du VIH-1 À tropisme T (souche NL4.3 ) dans des cellules MT-4 et des PBMC avec une IC50 de 1 et 9 nM, respectivement.
- GC17174 ML 145 ML 145 est un antagoniste GPR35/CXCR8 humain sélectif et compétitif avec une IC50/EC50 de 20,1 nM.
- GC19255 MSX-122 MSX-122 est un antagoniste partiel oralement actif de CXCR4, inhibant les actions de CXCR4/CXCL12, avec une IC50 d'environ 10 nM.
- GC68040 MSX-127
- GC36704 NBI-74330 Le NBI-74330 est un puissant antagoniste de CXCR3 et présente une puissante inhibition de la liaison spécifique de (125I)CXCL10 et (125I)CXCL11 avec un Ki de 1,5 et 3,2 nM, respectivement.
- GC36737 Nicotinamide N-oxide Le N-oxyde de nicotinamide, un métabolite in vivo du nicotinamide, est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur CXCR2.
- GC14745 Plerixafor (AMD3100) Le plérixaford (AMD3100) est un petit inhibiteur moléculaire de CXCR4 et de la chémotaxie médiée par CXCL12 avec des valeurs IC50 de 44 nM et 5.
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GC17949
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) (octahydrochlorure d'AMD3100) est un antagoniste sélectif de CXCR4 avec une IC50 de 44 nM.
- GC37022 PS372424 PS372424, un fragment de trois acides aminés de CXCL10, est un agoniste spécifique de CXCR3 humain avec une activité anti-inflammatoire.
- GC61219 PS372424 hydrochloride Le chlorhydrate de PS372424, un fragment de trois acides aminés de CXCL10, est un agoniste spécifique de CXCR3 humain avec une activité anti-inflammatoire.
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GC69789
Quetmolimab
Quetmolimab est un anticorps monoclonal humanisé contre le ligand 1 du facteur de chimiokine CX3CL1. Cependant, CX3CL1 est un facteur de chimiokine qui régule la migration et l'adhérence des cellules.
- GC12849 Reparixin An allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2
- GC13813 Reparixin L-lysine salt Perifosine is an orally active alkyl phospholipid analogue that has shown antitumor activity in a variety of cancers by interfering .
- GC16465 SB 225002 SB 225002, un antagoniste puissant, sélectif et non peptidique de CXCR2, inhibe la liaison de 125I-IL-8 à CXCR2 avec une IC50 de 22 nM.
- GC13458 SB 265610 Le SB 265610 est un antagoniste sélectif, compétitif, non peptidique et allostérique du CXCR2.
- GC50230 SB 332235 Le SB 332235 est un antagoniste CXCR2 non peptidique puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 7,7 nM.
- GC16100 SCH 527123 An allosteric antagonist of CXCR1 and CXCR2
- GC37605 SCH 546738 SCH 546738 est un antagoniste CXCR3 puissant, actif par voie orale et non compétitif, la constante d'affinité (Ki) de SCH 546738 se liant au récepteur CXCR3 humain est déterminée À 0,4 nM dans plusieurs expériences.
- GC15401 SCH 563705
- GC16710 SRT3109
- GC16377 SRT3190
- GC38204 SX-682 Le SX-682 est un puissant inhibiteur allostérique oralement biodisponible de CXCR1 et CXCR2.
- GC37724 TAK-779 TAK-779 est un antagoniste non peptidique puissant et sélectif de CCR5 et CXCR3, avec un Ki de 1,1 nM pour CCR5, et inhibe efficacement et sélectivement R5 HIV-1, avec EC50 et EC90 de 1,2 nM et 5,7 nM, respectivement, dans MAGI- Cellules CCR5.
- GC17538 UNBS 5162 UNBS 5162 est un pan-antagoniste de l'expression de la chimiokine CXCL, avec une activité anti-tumorale.
- GC33413 USL311 USL311 est un antagoniste CXCR4 puissant et sélectif, avec une activité anti-tumorale.
- GC38217 VUF11207 fumarate Le fumarate de VUF11207 est un agoniste de CXCR7 qui se lie spécifiquement À CXCR7.
- GC15989 WZ811 WZ811 est un antagoniste compétitif très puissant et actif par voie orale de CXCR4.
- GC12909 Zaprinast Le zaprinast (M&B 22948) est un inhibiteur des phosphodiestérases (PDE) sélectives au cGMP.