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CXCR

CXCR (CXC chemokine receptor) is a group of receptors that belong to GPCRs and specifically binds and responds to cytokines of the CXC chemokine family.

製品は  CXCR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2、CXCR2-IN-2 (化合物 68) のジアステレオ異性体は、Tango アッセイで pIC50 が 9 および 6.8、HWB Gro-α 誘導で d の脳浸透性 CXCR2 アンタゴニストです。 CD11b発現アッセイ、それぞれ。 (R,R)-CXCR2-IN-2 Chemical Structure
  3. GC32208 ALX 40-4C ALX 40-4C は、ケモカイン受容体 CXCR4 の小さなペプチド阻害剤であり、SDF-1 が CXCR4 に結合するのを 1 μM の Ki で阻害し、HIV-1 の X4 株の複製を抑制します。 ALX 40-4C トリフルオロアセテートは APJ 受容体のアンタゴニストとしても機能し、IC50 は 2.9 μM です。 ALX 40-4C Chemical Structure
  4. GC34386 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX 40-4C トリフルオロ酢酸塩は、ケモカイン受容体 CXCR4 の小さなペプチド阻害剤であり、SDF-1 が CXCR4 に結合するのを 1 μM の Ki で阻害し、HIV-1 の X4 株の複製を抑制します。 ALX 40-4C トリフルオロアセテートは APJ 受容体のアンタゴニストとしても機能し、IC50 は 2.9 μM です。 ALX 40-4C Trifluoroacetate Chemical Structure
  5. GC10473 AMD 3465 AMD 3465 (GENZ-644494) は CXCR4 の強力なアンタゴニストであり、SupT1 細胞で 0.75 nM および 18 nM の IC50 で、12G5 mAb および CXCL12AF647 の CXCR4 への結合を阻害します。 AMD 3465 は、X4 HIV 株の複製も強力に阻害しますが (IC50: 1-10 nM)、CCR5 を使用する (R5) ウイルスには影響しません。 AMD 3465 Chemical Structure
  6. GC16706 AMD 3465 hexahydrobromide AMD 3465 六臭化水素酸塩 (GENZ-644494 六臭化水素酸塩) は、CXCR4 の強力なアンタゴニストであり、SupT1 細胞で 0.75 nM および 18 nM の IC50 で、12G5 mAb および CXCL12AF647 の CXCR4 への結合を阻害します。 AMD 3465 は、X4 HIV 株の複製も強力に阻害しますが (IC50: 1-10 nM)、CCR5 を使用する (R5) ウイルスには影響しません。 AMD 3465 hexahydrobromide Chemical Structure
  7. GC12196 AMD-070

    CXCR4拮抗剤

     AMD-070 Chemical Structure
  8. GC17018 AMD-070 hydrochloride

    CXCR4拮抗剤、強力かつ選択的

     AMD-070 hydrochloride Chemical Structure
  9. GC11939 AMG 487 AMG 487は、経口投与可能な選択的なケモカイン受容体3（CXCR3）拮抗薬であり、CXCR3に対するCXCL10およびCXCL11の結合をそれぞれ8.0および8.2 nMのIC50値で阻害する。 AMG 487 Chemical Structure
  10. GC42817 Antileukinate ヘキサペプチドであるアンチロイキネートは、CXC-ケモカイン受容体 (CXCR) の強力な阻害剤です。 Antileukinate Chemical Structure
  11. GC14711 ATI-2341 ATI-2341 は、C-X-C ケモカイン受容体 4 型 (CXCR4) の強力かつ機能選択的なアロステリック アゴニストであり、偏ったリガンドとして機能し、Gα13 よりも Gαi の活性化を促進します。 ATI-2341 Chemical Structure
  12. GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341 は、C-X-C ケモカイン受容体 4 型 (CXCR4) の強力かつ機能選択的なアロステリック アゴニストであり、偏ったリガンドとして機能し、Gα13 よりも Gαi の活性化を促進します。 ATI-2341 TFA Chemical Structure
  13. GC32707 AZD-5069 AZD-5069 は、がん治療に使用される強力な CXCR2 ケモカイン受容体拮抗薬です。 AZD-5069 Chemical Structure
  14. GC64312 AZD4721 AZD4721 (RIST4721) は、酸性 CXC ケモカイン受容体 2 (CXCR2) の強力な経口活性アンタゴニストです。 AZD4721 Chemical Structure
  15. GC31653 AZD8797 AZD8797 (KAND567) は、ヒト CX3CR1 受容体のアロステリックな非競合的かつ経口的に活性なアンタゴニストです。 CX3CR1 と CXCR2 をそれぞれ 3.9 nM と 2800 nM の Kis で拮抗します 。 AZD8797 Chemical Structure
  16. GC25120 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) Chemical Structure
  17. GN10507 Baohuoside I

    Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.

     Baohuoside I Chemical Structure
  18. GC17526 BKT140 BKT140 (BKT140 4-フルオロベンゾイル) は、IC50 vakue が ～1 nM の新しい CXCR4 アンタゴニストです。 BKT140 Chemical Structure
  19. GC30625 Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) ブリキサホル臭化水素酸塩 (TG-0054 臭化水素酸塩) (TG-0054 臭化水素酸塩) は、CXCR4 の経口で生物学的に利用可能な強力なアンタゴニストであり、脈絡膜血管新生の治療に潜在的に価値のある抗血管新生薬です。 Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) Chemical Structure
  20. GC64090 Corydalmine コリダルミン (L-Corydalmine) は、一部の植物病原菌および腐生菌の胞子発芽を阻害します 。 Corydalmine Chemical Structure
  21. GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 アンタゴニスト 2 は、がん免疫療法の強力な CXCR2 アンタゴニストであり、IC50 値は 95 nM です。 CXCR2 antagonist 2 Chemical Structure
  22. GC31754 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1 は、pIC50 が 9.3 の中枢神経系浸透性 CXCR2 アンタゴニストです。 CXCR2-IN-1 Chemical Structure
  23. GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 は、選択的、脳浸透性、および経口で生物学的に利用可能な CXCR2 アンタゴニストです (IC50 = β-アレスチンアッセイ/CXCR2 Tango アッセイでそれぞれ 5.2 nM/1 nM)。 CXCR2-IN-2 Chemical Structure
  24. GC63411 CXCR7 antagonist-1 CXCR7 アンタゴニスト-1 は、SDF-1 ケモカイン (CXCL12 ケモカインとしても知られる) または I-TAC (CXCL11 としても知られる) のケモカイン受容体 CXCR7 への結合を阻害する CXCR7 アンタゴニストです。 CXCR7 antagonist-1 Chemical Structure
  25. GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 アンタゴニスト-1 塩酸塩は、SDF-1 ケモカイン (CXCL12 ケモカインとしても知られる) または I-TAC (CXCL11 としても知られる) のケモカイン受容体 CXCR7 への結合を阻害する CXCR7 アンタゴニストです。 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride Chemical Structure
  26. GC35763 CXCR7 modulator 1 CXCR7 モジュレーター 1 (化合物 25) は、9 nM の Ki を持つ、強力で経口的に生体利用可能なペプトイド ハイブリッド CXCR7 モジュレーターです 。 CXCR7 modulator 1 Chemical Structure
  27. GC34339 CXCR7 modulator 2 CXCR7 モジュレーター 2 は、C-X-C ケモカイン受容体 7 型 (CXCR7) のモジュレーターであり、Ki は 13 nM です。 CXCR7 modulator 2 Chemical Structure
  28. GC19116 Danirixin ダニリキシンは、選択的かつ可逆的な CXCR2 アンタゴニストであり、CXCL8 に対する IC50 は 12.5 nM です。 Danirixin Chemical Structure
  29. GC31763 E6130 E6130 は経口活性型で選択性の高い CX3CR1 モジュレーターであり、炎症性腸疾患の治療に有効である可能性があります。 E6130 Chemical Structure
  30. GC66332 Eldelumab エルデルマブ (BMS-936557) は、ヒト化抗 CXCL10 (IP-10) モノクローナル抗体 (IgG1 タイプ) です。エルデルマブは、CXCL10 に選択的に結合し、CXCL10 によるカルシウムの流れと細胞移動をブロックします。エルデルマブは、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、クローン病などの自己免疫疾患および自己炎症性疾患の研究に使用できます。 Eldelumab Chemical Structure
  31. GC36033 FC131 TFA FC131 TFA は CXCR4 アンタゴニストであり、[125I]-SDF-1 の CXCR4 への結合を 4.5 nM の IC50 で阻害します。 FC131 TFA Chemical Structure
  32. GC36184 GPR35 agonist 1 GPR35 アゴニスト 1 (化合物 50) は、強力で特異的な G タンパク質共役型受容体 35 (GPR35)/CXCR8 アゴニストであり、EC50 は 5.8 nM であり、優れた薬効を示します 。 GPR35 agonist 1 Chemical Structure
  33. GC36350 IT1t IT1t は強力な CXCR4 拮抗薬です。 CXCL12/CXCR4 相互作用を 2.1 nM の IC50 で阻害します。 IT1t Chemical Structure
  34. GC10432 IT1t dihydrochloride IT1t 二塩酸塩は強力な CXCR4 拮抗薬です。 CXCL12/CXCR4 相互作用を 2.1 nM の IC50 で阻害します。 IT1t dihydrochloride Chemical Structure
  35. GC36411 Kynurenic acid sodium Kynurenic acid sodium Chemical Structure
  36. GC62256 Ladarixin ラダリキシン (DF 2156A 遊離塩基) は、経口で活性な、アロステリックな非競合的で、二重の CXCR1 および CXCR2 アンタゴニストです。 Ladarixin Chemical Structure
  37. GC62296 Ladarixin sodium ラダリキシン ナトリウム (DF 2156A) は、経口的に活性な、アロステリックな非競合的で、二重の CXCR1 および CXCR2 アンタゴニストです。 Ladarixin sodium Chemical Structure
  38. GC19486 LIT-927

    LIT-927は局所的かつ経口的に作用するCXCL12ニュートラリガンドです。

     LIT-927 Chemical Structure
  39. GC19230 LY2510924 LY2510924 は、強力で選択的な CXCR4 拮抗薬です。 0.079 nM の IC50 で CXCR4 への SDF-1 結合をブロックします。 LY2510924 Chemical Structure
  40. GC36550 Mavorixafor trihydrochloride マボリキサホル三塩酸塩 (AMD-070 三塩酸塩) は、CXCR4 125I-SDF 結合に対する IC50 値が 13 nM の強力で選択的な経口投与可能な CXCR4 アンタゴニストであり、T 向性 HIV-1 (NL4.3 株) の複製も阻害します。 ) MT-4 細胞および PBMC で、それぞれ 1 および 9 nM の IC50 を示します。 Mavorixafor trihydrochloride Chemical Structure
  41. GC17174 ML 145 ML 145 は、選択的かつ競合的なヒト GPR35/CXCR8 アンタゴニストであり、IC50/EC50 は 20.1 nM です。 ML 145 Chemical Structure
  42. GC19255 MSX-122 MSX-122 は、CXCR4 の経口活性部分アンタゴニストであり、CXCR4/CXCL12 の作用を阻害し、IC50 は約 10 nM です。 MSX-122 Chemical Structure
  43. GC68040 MSX-127 MSX-127 Chemical Structure
  44. GC36704 NBI-74330 NBI-74330 は CXCR3 の強力なアンタゴニストであり、それぞれ 1.5 および 3.2 nM の Ki で (125I) CXCL10 および (125I) CXCL11 特異的結合の強力な阻害を示します。 NBI-74330 Chemical Structure
  45. GC36737 Nicotinamide N-oxide in vivo ニコチンアミド代謝産物であるニコチンアミド N-オキシドは、CXCR2 受容体の強力で選択的なアンタゴニストです。 Nicotinamide N-oxide Chemical Structure
  46. GC14745 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor(AMD3100)は、CXCR4およびCXCL12媒介性のケモカイン誘導体の小分子阻害剤で、IC50値はそれぞれ44nMと5nMである。 Plerixafor (AMD3100) Chemical Structure
  47. GC17949 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

    プレリキサフォル8HCl（AMD3100 8HCl）（AMD3100オクタヒドロクロライド）は、IC50が44 nMの選択的なCXCR4拮抗剤です。

     Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) Chemical Structure
  48. GC37022 PS372424 CXCL10 の 3 つのアミノ酸フラグメントである PS372424 は、抗炎症活性を持つ特異的なヒト CXCR3 アゴニストです。 PS372424 Chemical Structure
  49. GC61219 PS372424 hydrochloride CXCL10 の 3 つのアミノ酸フラグメントである PS372424 塩酸塩は、抗炎症活性を有する特異的なヒト CXCR3 アゴニストです。 PS372424 hydrochloride Chemical Structure
  50. GC69789 Quetmolimab

    Quetmolimabは、人工合成された抗趨化因子リガンド1（CX3CL1）のモノクローナル抗体です。しかし、CX3CL1は、趨化性と接着に調節作用を持つ趨化因子です。

     Quetmolimab Chemical Structure
  51. GC12849 Reparixin

    CXCR1とCXCR2のアロステリック阻害剤

     Reparixin Chemical Structure
  52. GC13813 Reparixin L-lysine salt

    ペリフォシンは、口から摂取できるアルキルホスホリピッド類似体であり、がん細胞の干渉により様々ながんで抗腫瘍活性を示しています。

     Reparixin L-lysine salt Chemical Structure
  53. GC16465 SB 225002 SB 225002 は、強力で選択的な非ペプチド CXCR2 アンタゴニストであり、125I-IL-8 の CXCR2 への結合を 22 nM の IC50 で阻害します。 SB 225002 Chemical Structure
  54. GC13458 SB 265610 SB 265610 は、選択的、競合的、非ペプチド、アロステリックな CXCR2 アンタゴニストです。 SB 265610 Chemical Structure
  55. GC50230 SB 332235 SB 332235 は、強力な経口活性非ペプチド CXCR2 アンタゴニストであり、IC50 は 7.7 nM です。 SB 332235 Chemical Structure
  56. GC16100 SCH 527123

    CXCR1とCXCR2のアロステリック拮抗薬

     SCH 527123 Chemical Structure
  57. GC37605 SCH 546738 SCH 546738 は強力な経口活性で非競合的な CXCR3 アンタゴニストであり、SCH 546738 のヒト CXCR3 受容体への結合の親和定数 (Ki) は、複数の実験で 0.4 nM であると決定されています。 SCH 546738 Chemical Structure
  58. GC15401 SCH 563705 SCH 563705 Chemical Structure
  59. GC16710 SRT3109 SRT3109 Chemical Structure
  60. GC16377 SRT3190 SRT3190 Chemical Structure
  61. GC38204 SX-682 SX-682 は、CXCR1 および CXCR2 の経口で生物学的に利用可能な強力なアロステリック阻害剤です。 SX-682 Chemical Structure
  62. GC37724 TAK-779 TAK-779 は、CCR5 および CXCR3 の強力かつ選択的な非ペプチドアンタゴニストであり、CCR5 に対する Ki は 1.1 nM であり、R5 HIV-1 を効果的かつ選択的に阻害します。 CCR5細胞。 TAK-779 Chemical Structure
  63. GC17538 UNBS 5162 UNBS 5162 は、CXCL ケモカイン発現の汎アンタゴニストであり、抗腫瘍活性があります。 UNBS 5162 Chemical Structure
  64. GC33413 USL311 USL311 は、強力で選択的な CXCR4 アンタゴニストであり、抗腫瘍活性があります。 USL311 Chemical Structure
  65. GC38217 VUF11207 fumarate VUF11207 フマル酸塩は、CXCR7 に特異的に結合する CXCR7 アゴニストです。 VUF11207 fumarate Chemical Structure
  66. GC15989 WZ811 WZ811 は、CXCR4 の経口的に活性な非常に強力な競合的アンタゴニストです。 WZ811 Chemical Structure
  67. GC12909 Zaprinast ザプリナスト (M!!!!B 22948) は、cGMP 選択的ホスホジエステラーゼ (PDE) の阻害剤です。 Zaprinast Chemical Structure

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