EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC11015 PD168393 PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement.
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Le pertuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est le premier d'une nouvelle classe d'agents désignés comme inhibiteurs de la dimérisation HER, est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui se lie de manière stérique au domaine II du récepteur erbB2.
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GC69690
Petosemtamab
Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 est un inhibiteur À activité orale, irréversible et mutant-sélectif des formes mutantes de l'EGFR. PF-06459988 démontre une puissance et une spécificité élevées pour les EGFR double mutants contenant T790M. PF-06459988 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM.
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GC69728
Ponezumab
Ponezumab (PF-04360365) est un anticorps monoclonal humanisé anti-amyloïde de type IgG2. Ponezumab peut réduire les niveaux d'Aβ dans le système nerveux central et améliorer les performances des souris dans divers modèles d'apprentissage et de mémoire. Ponezumab peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Le pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des IC50 de 13 et 38 nM, respectivement.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Le dimaléate de pyrotinib (dimaléate de SHR-1258) (dimaléate de SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des CI50 de 13 et 38 nM, respectivement.
- GC12038 RG 13022 RG 13022 est un inhibiteur de la tyrosine kinase ; inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur EGF avec une IC50 de 4 μM.
- GC10217 RG-14620 Le RG-14620 est un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 3 μM.
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Le bromhydrate de rocilétinib (CO-1686 (bromhydrate)) (CO-1686 bromhydrate) est un inhibiteur de kinase administré par voie orale qui cible spécifiquement les formes mutantes d'EGFR, y compris T790M, et les valeurs de Ki pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT sont de 21,5 nM et 303,3 nM, respectivement.
- GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) est une phénothiazine optimisée au pouvoir anticancéreux. RTC-5 démontre une efficacité contre un modèle de xénogreffe d'un cancer induit par l'EGFR, ses effets sont attribués À une régulation négative concomitante de la signalisation PI3K-AKT et RAS-ERK.
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028) est un inhibiteur de plusieurs kinases orales actif contre EGFR, FLT3 et Abl. Il a une valeur IC50 de 55 nM pour l'homme FLT3 et possède une activité anti-tumorale.
- GC68430 Selatinib
- GC11172 TAK-285 Le TAK-285 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, respectivement. TAK-285 est > 10 fois plus sélectif pour HER1/2 que HER4, et moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 a une activité antitumorale efficace. Le TAK-285 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Le bromure de tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR/HER2.
- GC65310 TAS0728 TAS0728 est un inhibiteur de HER2 puissant, sélectif, actif par voie orale, irréversible et À liaison covalente, avec une IC50 de 13 nM. TAS0728 montre également des IC50 de 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 et 86 nM pour BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK et LOK respectivement. De plus, TAS0728 présente une inhibition robuste et soutenue de la phosphorylation de HER2
- GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR très efficace, actif par voie orale et pan-mutation-sélectif avec un échafaudage unique s'insérant dans le site de liaison À l'ATP de la région charnière de l'EGFR, avec des valeurs IC50 allant de 1,1 À 8,0 nM.
- GC41577 Tephrosin (synthetic) La téphrosine (synthétique) est un roténoÏde naturel qui possède de puissantes activités antitumorales. La téphrosine (synthétique) induit la dégradation de l'EGFR et de l'ErbB2 en induisant l'internalisation des récepteurs.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ; EXEL-7647 ; KD-019) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible disponible par voie orale ; inhibe l'EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 et EphB4 kinase avec des IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 et 1,4 nM.
- GC38081 Theliatinib Le théliatinib (Xiliertinib) est un inhibiteur de l'EGFR puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et hautement sélectif avec un Ki de 0,05 nM et une IC50 de 3 nM. Le théliatinib a une IC50 de 22 nM pour le mutant EGFR T790M/L858R. Le théliatinib montre une sélectivité > 50 fois supérieure pour l'EGFR que les autres kinases. Activité anti-tumorale.
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Trastuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé pour les patients atteints de cancers du sein invasifs qui surexpriment HER2. Trastuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) a le potentiel pour la recherche sur le cancer du sein métastatique positif à HER2 et le cancer gastrique positif à HER2.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Le tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 est un inhibiteur irréversible de Her3 (ErbB3) avec une IC50 de 23 nM. TX1-85-1 est également le premier ligand sélectif de Her3, qui forme une liaison covalente avec Cys721 situé dans le site de liaison À l'ATP de Her3. TX1-85-1 induit une dégradation partielle de la protéine Her3 et atténue la signalisation dépendante de Her3.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 4,9 et 2,1 μM, respectivement.Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec des IC50 de 4,9 μM pour les récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR) et 2,1 μM pour ErbB2. Tyrphostin AG 528 est également un agent anticancéreux.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) est un inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe la phosphorylation de TrKA (IC50 de 10 μM), mais pas TrKB et TrKC. Tyrphostin AG 879 est également un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase ErbB2 avec une IC50 de 1 μM et a une sélectivité au moins 500 fois plus élevée pour ErbB2 que pour l'EGFR. Tyrphostin AG 879 a une activité anticancéreuse.
- GC38125 Tyrphostin AG30 La tyrphostine AG30 (AG30) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR. La tyrphostine AG30 (AG30) inhibe sélectivement l'induction de l'auto-renouvellement par c-ErbB et est capable d'inhiber l'activation de STAT5 par c-ErbB dans les érythroblastes primaires.
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Le varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) est un inhibiteur pan-EGFR puissant et réversible À petite molécule avec des IC50 de 7, 2, 4 nM pour HER1, HER2 et HER4, respectivement.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.
- GC13213 WZ3146 WZ3146 est un inhibiteur sélectif mutant de l'EGFR avec des IC50 de 2, 2, 5, 14 et 66 nM pour EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M et EGFR, respectivement.
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GC15494
WZ4002
Inhibiteur sélectif des mutants de l'EGFR (L858R, T790M), irréversible et puissant.
- GC11250 WZ8040 WZ8040 est un inhibiteur irréversible de l'EGFR T790M muté et inhibe la phosphorylation de l'EGFR. WZ8040 affiche une activité 100 fois supérieure contre l'EGFR muté que la normale.
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab est un anticorps monoclonal purifié de type IgG1 humain à haute affinité ciblant l'EGFR. Zalutumumab se lie au domaine III du récepteur de facteur de croissance épidermique, agissant en bloquant la liaison du facteur de croissance épidermique et en perturbant la conformation active du récepteur. Les valeurs EC50 pour Zalutumumab avec IgG et ses régions Fab sont respectivement de 7 et 19 nM. Zalutumumab peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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GC70165
Zanidatamab
Zanidatamab (ZW25) is a human bispecific monoclonal antibody targeting 2 different HER2 epitopes (ECD2 and ECD4). Zanidatamab has anti-tumor activity.
- GC33171 ZD-4190 Le ZD-4190 est un puissant inhibiteur disponible par voie orale du récepteur 2 du facteur de croissance des cellules endothéliales vasculaires (VEGFR2) et de la signalisation du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), utilisé pour le traitement du cancer.
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab (MCLA-128) is a humanized IgG1 bispecific antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.