EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
- Cat.No. 상품명 정보
- GC11015 PD168393 PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다.
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GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
페르투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 새로운 에이전트 클래스 중 하나인 HER 이형성 억제제로 지정된 최초의 물질입니다. 인간화된 IgG1 모노클론 항체(mAb)로 erbB2 수용체의 도메인 II를 스테리오적으로 결합합니다.
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GC69690
Petosemtamab
Petosemtamab (MCLA 158)는 EGFR(Kd: 0.22 nM)와 LGR5(Kd: 0.86 nM)에 대한 항체로서, 단일 클론 항체(mAb)입니다. Petosemtamab는 LGR5+ 암 세포에서의 EGFR 신호전달 차단과 수용체 분해를 유발합니다. Petosemtamab는 두경부 편평상피암(HNSCC), 전이성 대장암(CRC) 등의 고형종양 연구에 사용됩니다.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988은 EGFR 돌연변이 형태의 경구 활성, 비가역적 돌연변이 선택적 억제제입니다. PF-06459988은 T790M을 포함하는 이중 돌연변이 EGFR에 대해 높은 효능과 특이성을 나타냅니다. PF-06459988은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC40915 PKI-166 PKI-166은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC69728
Ponezumab
Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance in various learning and memory models in mice. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) 피로티닙(SHR-1258)(SHR-1258)은 각각 13 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EGFR/HER2 이중 억제제입니다.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 피로티닙 디말레에이트(SHR-1258 디말레에이트)(SHR-1258 디말레에이트)는 각각 13 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EGFR/HER2 이중 억제제입니다.
- GC12038 RG 13022 RG 13022는 티로신 키나제 억제제입니다. 4μM의 IC50으로 EGF 수용체의 자가인산화 반응을 억제합니다.
- GC10217 RG-14620 RG-14620은 IC50이 3μM인 EGFR 억제제입니다.
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib 하이드로브로마이드(CO-1686(하이드로브로마이드))(CO-1686 하이드로브로마이드)는 T790M을 포함한 EGFR의 돌연변이 형태를 특이적으로 표적화하는 경구 전달 키나제 억제제이며, EGFRL858R/T790M 및 EGFRWT에 대한 Ki 값은 21.5 nM 및 303입니다. 각기.
- GC37568 RTC-5 RTC-5(TRC-382)는 항암 효과가 있는 최적화된 페노티아진입니다. RTC-5는 EGFR 유도 암의 이종이식 모델에 대한 효능을 보여주며, 그 효과는 PI3K-AKT 및 RAS-ERK 신호전달의 수반되는 음성 조절에 기인합니다.
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028)은 경구용 활성을 가진 EGFR, FLT3 및 Abl 다중 키나제 억제제로, 인간 FLT3에 대한 IC50 값은 55 nM이며 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC68430 Selatinib
- GC11172 TAK-285 TAK-285는 각각 17nM 및 23nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 HER2 및 EGFR(HER1) 억제제입니다. TAK-285는 HER1/2에 대해 HER4보다 10배 이상의 선택성을 갖고 MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK 등에 대해서는 덜 강력합니다. TAK-285는 효과적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. TAK-285는 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다.
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) 탈록소티닙 브로마이드(TH-4000)(TH-4000)는 비가역적 EGFR/HER2 억제제입니다.
- GC65310 TAS0728 TAS0728은 IC50이 13nM인 강력하고 선택적인 경구 활성, 비가역적 공유 결합 HER2 억제제입니다. TAS0728은 또한 BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK 및 LOK에 대해 각각 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 및 86nM의 IC50을 보여줍니다. 또한, TAS0728은 HER2
- GC32752 TAS6417 TAS6417(CLN-081)은 1.1-8.0 nM 범위의 IC50 값으로 EGFR 힌지 영역의 ATP 결합 부위에 고유한 스캐폴드 피팅이 있는 매우 효과적인 경구 활성 및 범 돌연변이 선택적 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC41577 Tephrosin (synthetic) 테프로신(합성)은 강력한 항종양 활성을 갖는 천연 로티노이드입니다. 테프로신(합성)은 수용체의 내재화를 유도하여 EGFR 및 ErbB2의 분해를 유도합니다.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) 테세바티닙(XL-647)(XL-647; EXEL-7647; KD-019)은 경구로 이용 가능한 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 0.3, 16, 1.5, 8.7 및 1.4 nM의 IC50으로 EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 및 EphB4 키나제를 억제합니다.
- GC38081 Theliatinib 텔리아티닙(Xiliertinib)은 0.05nM의 Ki 및 3nM의 IC50을 갖는 강력한 ATP-경쟁적 경구 활성 및 고도로 선택적인 EGFR 억제제입니다. 텔리아티닙은 EGFR T790M/L858R 돌연변이에 대한 IC50이 22nM입니다. 리아티닙은 다른 키나제보다 EGFR에 대해 >50배 선택성을 나타냅니다. 항종양 활성.
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
트라스투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 HER2를 과발현하는 침습성 유방암 환자를 위한 인간화된 IgG1 모노클로널 항체입니다. 트라스투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 HER2 양성 전이성 유방암 및 HER2 양성 위암 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) 투카티닙(Irbinitinib)(Irbinitinib)은 IC50이 8nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 HER2 억제제입니다.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1은 IC50이 23nM인 비가역적 Her3(ErbB3) 억제제입니다. TX1-85-1은 또한 최초의 선택적 Her3 리간드로, Her3의 ATP 결합 부위에 위치한 Cys721과 공유 결합을 형성합니다. TX1-85-1은 Her3 단백질의 부분적 분해를 유도하고 Her3 의존적 신호전달을 약화시킨다.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528은 IC50이 각각 4.9 및 2.1μM인 EGFR 및 ErbB2의 억제제입니다.Tyrphostin AG 528(Tyrphostin B66)은 단백질 티로신 키나제 억제제이며, 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 및 2에 대한 IC50이 4.9μM입니다. ErbB2용. Tyrphostin AG 528은 또한 항암제입니다.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879(AG 879)는 TrKA 인산화(IC50 10μM)를 억제하지만 TrKB 및 TrKC는 억제하지 않는 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG 879는 또한 IC50이 1μM인 선택적 ErbB2 티로신 키나제 억제제이며 EGFR보다 ErbB2에 대한 선택성이 500배 이상 높습니다. Tyrphostin AG 879는 항암 활성이 있습니다.
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30(AG30)은 강력하고 선택적인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG30(AG30)은 c-ErbB에 의한 자가 재생 유도를 선택적으로 억제하고 1차 적혈구에서 c-ErbB에 의한 STAT5의 활성화를 억제할 수 있습니다.
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib(ARRY334543)(ASLAN001)은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 7, 2, 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 가역적인 소분자 범-EGFR 억제제입니다.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다.
- GC13213 WZ3146 WZ3146은 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M 및 EGFR에 대해 IC50이 각각 2, 2, 5, 14 및 66nM인 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
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GC15494
WZ4002
돌연변이 선택적 EGFR 억제제(L858R, T790M), 비가역 및 강력한
- GC11250 WZ8040 WZ8040은 비가역 돌연변이 EGFR T790M 억제제이며 EGFR 인산화를 억제합니다. WZ8040은 돌연변이 EGFR에 대해 정상보다 100배 더 큰 활성을 나타냅니다.
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab는 EGFR을 타겟으로 하는 고친화력의 순인간 IgG1 단일 클론 항체입니다. Zalutumumab는 표피 성장 인자 수용 체의 구조 도메인 III에 결합하여 표피 성장 인자 결합을 차단하고 수용 체 활성 구조를 방해함으로써 작용합니다. Zalutumumab의 IgG 및 Fab 영역의 EC50 값은 각각 7 및 19 nM입니다. Zalutumumab는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC70165
Zanidatamab
Zanidatamab (ZW25)는 인간 유래의 이중 특이성 단일 클론 항체로, 2개의 다른 HER2 결합부위 (ECD2와 ECD4)를 대상으로 합니다. Zanidatamab는 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190은 암 치료에 사용되는 혈관 내피 세포 성장 인자 수용체 2(VEGFR2) 및 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 신호 전달의 강력한 경구용 억제제입니다.
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab (MCLA-128)는 HER2와 HER3의 세포 외 구조 영역을 대상으로 하는 두 가지 다른 Fab 팔을 포함하는 이중 특이성 인간화 IgG1 항체입니다.