Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) |
| Catalog No.GC34215 |
Trastuzumab est un anticorps monoclonal complètement humanisé dirigé contre HER2 qui se lie à la partie externe du récepteur et exerce son action via une combinaison de cytotoxicité anticorps-dépendante, de réduction de la libération du domaine extracellulaire, d'inhibition de la dimérisation et de réduction possible de régulation du récepteur.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 180288-69-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Trastuzumab est un anticorps monoclonal complètement humanisé dirigé contre HER2 qui se lie à la partie externe du récepteur et exerce son action via une combinaison de cytotoxicité anticorps-dépendante, de réduction de la libération du domaine extracellulaire, d'inhibition de la dimérisation et de réduction possible de régulation du récepteur[1,2]. Trastuzumab est utilisé en tant que traitement standard pour le cancer du sein et le cancer gastrique métastatique lorsque les cellules cancéreuses surexpriment HER2[3].
Trastuzumab combiné avec MZ1 a significativement réduit la prolifération cellulaire, la formation de structures tridimensionnelles et l'invasion cellulaire par rapport à chacun des médicaments utilisés seulement[4]. Trastuzumab qui a traité les lignées des cellules cancéreuses du sein qui surexpriment HER2 a entraîné l'induction de p27KIP1 et la protéine Rb-relative, p130, ce qui réduit considérablement le nombre de cellules en phase S. Un certain nombre d'autres modifications phénotypiques sont observées in vitro en conséquence de la liaison de trastuzumab avec les cellules qui surexpriment HER2[5]. Le système de livraison de médicament de Trastuzumab-dendrimère-fluorure est une nouvelle forme de trastuzumab pour traiter les cellules cancéreuses du sein in vitro. Le potentiel du système de livraison de médicament de Trastuzumab-dendrimère-fluorure est plus efficace que trastuzumab seul[6]
Trastuzumab induit une inhibition significative de la croissance des tumeurs xénogreffées JIMT-1 macroscopiques dans les rats nus et les rats SCID[7]. L'administration de MZ1 et de trastuzumab a induit une réduction de la progression tumorale, quand les traitements individuels ne sont pas réussis à la faire[4]
References:
[1]. Ning G, Zhu Q, et al. A novel treatment strategy for lapatinib resistance in a subset of HER2-amplified gastric cancer. BMC Cancer. 2021;21(1):923. Published 2021 Aug 16. doi:10.1186/s12885-021-08283-9
[2]. Okines AF, Cunningham D. Trastuzumab: a novel standard option for patients with HER-2-positive advanced gastric or gastro-oesophageal junction cancer. Therap Adv Gastroenterol. 2012 Sep;5(5):301-18.
[3]. Sarosiek T, Morawski P. Trastuzumab and its biosimilars [Trastuzumab and its biosimilars]. Pol Merkur Lekarski. 2018 May 25;44(263):253-257. Polish.
[4]. Noblejas-López MDM, Nieto-Jiménez C, et al. MZ1 co-operates with trastuzumab in HER2 positive breast cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2021 Mar 19;40(1):106.
[5]. Sliwkowski MX, Lofgren JA, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab (Herceptin). Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.
[6]. Bartusik-Aebisher D, Chrzanowski G, et al. An analytical study of Trastuzumab-dendrimer-fluorine drug delivery system in breast cancer therapy in vitro. Biomed Pharmacother. 2021 Jan;133:111053.
[7]. Barok M, Isola J, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules cancéreuses HER2+ du foie BT474 et SKBR3 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été ensemencées dans les plaques à 48-puits et ont été traitées par les doses indiquées de chaque médicament (MZ1 et trastuzumab) 24 heures plus tard, seuls ou en combinaison. Le sustrat cellulaire a été remplacé après 72 heures par une solution MTT pendant 45 minutes à 37°C. |
Conditions de réaction | 25-100nM MZ1, 10nM trastuzumab, 25-100nM MZ1+trastuzumab |
Domaines d'application | MZ1 a présenté l'effet anti-prolifératif le plus fort. Trastuzumab combiné à MZ1 a entraîné un effet anti-prolifératif plus prononcé que l'administration de chaque agent seul, à la fois dans les cellules BT474 et SKBR3. Une interation synergique entre trastuzumab et MZ1 a été observée dans les cellules BT474 et une interaction additive dans les cellules SKBR3. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nus BALB/c féminins, âgés de 4-6 semaines |
Méthode de préparation | Les xénogreffes ont été utilisées pour les expériences une fois que le volume tumorale a atteint approximativement 150-200mm3. Les rats ont été aléatoirement divisés à différents groupes comme suite : (i) véhicule; (ii) trastuzumab 10mg/kg deux fois par semaine par injection intra-péritonéale; (iii) AZD5438 20mg/kg quotidiennement par gavage oral; (iv) AZD5438+trastuzumab, pendant 3 semaines. Les expériences ont été arrêtées une fois que le volume tumorale a dépassé 1500mm3 ou que la perte de poids des rats a atteint 20%. |
Forme de dosage | 10mg/kg trastuzumab, 20mg/kg AZD5438 |
Domaines d'application | Trastuzumab a exercé les effets antitumoraux dans les modèles PDX AFPGC positifs pour ERBB2. Les différences stastiquement significatives ont été également présentés dans le volume tumorale entre le groupe qui est traité par AZD5438 combiné avec trastuzumab et ceux traités par AZD5438 ou trastuzumab seul dans les modèles PDX avec co-amplification d'ERBB2 et CCNE1, mais les résultats n'ont pas été observés dans les modèles PDX sans amplification de CCNE1. |
References: | |
| Cas No. | 180288-69-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | [Trastuzumab] | ||
| Formula | C6470H10012N1726O2013S42 | M.Wt | 145145.09 |
| Solubility | Storage | -20 ℃, avoid multiple freeze-thaw cycles. | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.9 μL | 34.4 μL | 68.9 μL |
| 5 mM | 1.4 μL | 6.9 μL | 13.8 μL |
| 10 mM | 0.7 μL | 3.4 μL | 6.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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