Imidazoline Receptors

Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three classes of imidazoline receptors: I1 receptor – mediates the sympatho-inhibitory actions of imidazolines to lower blood pressure, (NISCH or IRAS, imidazoline receptor antisera selected), I2 receptor - an allosteric binding site of monoamine oxidase and is involved in pain modulation and neuroprotection, I3 receptor - regulates insulin secretion from pancreatic beta cells. Activated I1-imidazoline receptors trigger the hydrolysis of phosphatidylcholine into DAG. Elevated DAG levels in turn trigger the synthesis of second messengers arachidonic acid and downstreameicosanoids. In addition, the sodium-hydrogen antiporter is inhibited, and enzymes of catecholamine synthesis are induced. The I1-imidazoline receptor may belong to the neurocytokine receptorfamily, since its signaling pathways are similar to those of interleukins.

Products for Imidazoline Receptors

Cat.No. Nom du produit Informations
GC11588 2-BFI hydrochloride I2 ligand
GC16831 Agmatine sulfate

NIH 11035
Le sulfate d'agmatine exerce une action modulatrice sur de multiples cibles moléculaires, telles que les systèmes de neurotransmetteurs, les canaux ioniques et la synthèse de l'oxyde nitrique.
GC14934 AGN 192403 hydrochloride I1 imidazoline receptor
GN10492 Allantoin

(±)-Allantoin, NSC 7606, SD 101, 5-Ureidohydantoin
GC74240 Allantoin-13C2,15N4

5-Ureidohydantoin-13C2,15N4
Allantoin-13C2,15N4 est l’allantoïne étiquetée 13C et 15N.
GC15700 BU 224 hydrochloride Le chlorhydrate de BU 224 est un ligand sélectif et de haute affinité des récepteurs I2 de l'imidazoline, avec un Ki de 2,1 nM.
GC15202 BU 226 hydrochloride Le chlorhydrate de BU 226 est un ligand sélectif des récepteurs de l'imidazoline 2 (I2) avec un Ki de 1,4 nM pour I2 et une IC50 de 534,5 nM pour I1.
GC11580 BU 239 hydrochloride Imidazoline receptors-selective antagonist
GC31094 CR4056
GC15384 Harmane

1-Methyl-β-Carboline, NSC 54439
L'harmane, un alcaloÏde β-carboline (BCA), est une neurotoxine puissante qui provoque des tremblements d'action sévères et des manifestations psychiatriques.
GC69206 Harmane-d
Harmane-d est le dérivé deutéré de l'harmane. L'harmane, un alcaloïde bêta-carbolinique (BCA) efficace, est une neurotoxine qui peut causer des tremblements sévères et des manifestations psychiatriques. La sélectivité de l'harmane pour le récepteur I1 imidazoline (IC50=30 nM) est 1000 fois supérieure à celle du récepteur alpha-2 adrénergique (IC50=18 µM). L'harmane est également un inhibiteur efficace et sélectif de la monoamine oxydase (les valeurs IC50 pour MAO A/B sont respectivement de 0,5 µM et 5 µM).
GC63754 Harmane-d1 Harmane-d1 est le deutérium étiqueté Harmane.
GC38192 Idazoxan hydrochloride
GC12629 Moxonidine

LY326869
An imidazoline I₁ and α_2A-adrenergic receptor agonist
GC11198 Moxonidine hydrochloride Le chlorhydrate de moxonidine est un agoniste sélectif du sous-type 1 des récepteurs de l'imidazoline, utilisé comme agent antihypertenseur.
GC60325 Rilmenidine

Oxaminozoline, NSC 664312
La rilménidine, un antihypertenseur innovant, est un agoniste sélectif des récepteurs I1 imidazoline actif par voie orale.
GC13017 Rilmenidine Phosphate Le phosphate de rilménidine, un agent antihypertenseur innovant, est un agoniste sélectif des récepteurs de l'imidazoline I1 actif par voie orale.
GC14958 RS 45041-190 hydrochloride Highly selective I2 imidazoline receptor ligand