β-Sitosterol (Synonyms: Azuprostat, Betaprost, Cupreol, NSC 18173, NSC 49083, NSC 8096, Rhamnol, β-Sitosterol, SKF 14463, 22,23dihydroStigmasterol) |
Catalog No.GN10547
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β-Sitosterol est un stérol naturel dérivé des plantes qui possède diverses activités biologiques, comme inhiber le développement du cancer. β-Sitosterol est également communément utilisé pour étudier ses effets sur la santé cardiovasculaire.
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Cas No.: 83-46-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
β-Sitosterol est un stérol naturel dérivé des plantes qui possède diverses activités biologiques, comme inhiber le développement du cancer[1]. β-Sitosterol est également communément utilisé pour étudier ses effets sur la santé cardiovasculaire[2]. β-Sitosterol peut aider à réduire le niveau de cholestérol sanguin en modulant le métabolisme du cholestérol, jouant ainsi un rôle positif dans la prévention des maladies cardiovasculaires[3]. β-Sitosterol possède également une activité anti-inflammatoire, lui permettant de participer au processus de régulation inflammatoire du corps et d'aider à soulager certains symptômes liés à l'inflammation[4].
Le traitement in vitro avec β-Sitosterol (10, 25, 50µg/mL) aux lignées cellulaires de cancer ovarien humain ES2 et OV90 pendant 48 heures induit l'apoptose, inhibe la prolifération cellulaire, réduit le potentiel de membrane mitochondriale, augmente les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et l'influx de calcium, modifie les voies de signalisation intracellulaires, inhibe l'agrégation, la croissance et la migration cellulaires. Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des médicaments anticancéreux standards comme le cisplatine (20µM) ou le paclitaxel (20µM), β-Sitosterol démontre des effets anticancéreux synergistiques[5]. Le traitement avec β-Sitosterol (5, 10, 20µg/mL) aux lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire humain Huh-7 et HCCLM3 pendant 24-72 heures inhibe significativement la prolifération, la migration et l'invasion cellulaires, induit l'apoptose, inhibe la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) et réduit l'expression de GSK3B. De plus, lorsqu'il est utilisé en combinaison avec l'inhibiteur de GSK3B (CHIR-98014; 50nM), β-Sitosterol renforce davantage les effets inhibiteurs sur la prolifération et l'invasion des cellules de carcinome hépatocellulaire[6].
In vivo, l'administration orale de β-Sitosterol (200mg/kg) une fois par jour, en combinaison avec une injection intra-péritonéale de dexaméthasone (20mg/kg) une fois par jour, a été utilisée pour traiter les rats C57BL/6 âgés de 6 semaines pendant 3 semaines. β-Sitosterol a considérablement soulagé l'atrophie musculaire induite par la dexaméthasone chez les rats, via la régulation des voies de signalisation dépendantes de FoxO1[7]. L'injection intra-péritonéale de β-Sitosterol (100mg/kg) chez les rats C57BL/6J a significativement réduit les comportements de type anxiété. β-Sitosterol a démontré des effets anxiolytiques synergistriques lorsqu'il est utilisé en combinaison avec la fluoxétine (5mg/kg; i.p.)[8].
References:
[1] Arivarasu L. In-Vitro Antioxidant Potential of Beta-Sitosterol: A Preface. Cureus. 2023 Sep 20;15(9):e45617.
[2] Bao X, Zhang Y, Zhang H, et al. Molecular Mechanism of β-Sitosterol and its Derivatives in Tumor Progression. Front Oncol. 2022 Jun 8;12:926975.
[3] Babu S, Jayaraman S. An update on β-sitosterol: A potential herbal nutraceutical for diabetic management. Biomed Pharmacother. 2020 Nov;131:110702.
[4] Rossi A, Bragonzi A, Medede M, et al. β-sitosterol ameliorates inflammation and Pseudomonas aeruginosa lung infection in a mouse model. J Cyst Fibros. 2023 Jan;22(1):156-160.
[5] Bae H, Park S, Ham J, et al. ER-Mitochondria Calcium Flux by β-Sitosterol Promotes Cell Death in Ovarian Cancer. Antioxidants (Basel). 2021 Oct 8;10(10):1583.
[6] Wang R, Tang D, Ou L, et al. β-Sitosterol alleviates the malignant phenotype of hepatocellular carcinoma cells via inhibiting GSK3B expression. Hum Cell. 2024 Jul;37(4):1156-1169.
[7] Hah YS, Lee WK, Lee S, et al. β-Sitosterol Attenuates Dexamethasone-Induced Muscle Atrophy via Regulating FoxO1-Dependent Signaling in C2C12 Cell and Mice Model. Nutrients. 2022 Jul 14;14(14):2894.
[8] Panayotis N, Freund PA, Marvaldi L, et al. β-sitosterol reduces anxiety and synergizes with established anxiolytic drugs in mice. Cell Rep Med. 2021 May 18;2(5):100281.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Huh-7 et HCCLM3 (lignées cellulaires d'hépatocarcinome humain) |
Méthode de préparation | Les cellules Huh-7 et HCCLM3 ont été cultivées dans un milieu DMEM supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin (SFB) et 100U/mL de pénicilline/streptomycine, dans un incubateur humidifié (37℃, 5% CO₂). Les cellules ont été traitées avec β-Sitosterol à des concentrations progressives (5µg/mL, 10µg/mL, et 20µg/mL) pendant 24, 48, ou 72 heures. |
Conditions de réaction | 5-20µg/mL; 24-72h |
Domaines d'application | β-Sitosterol a significativement inhibé la viabilité et la prolifération des cellules d'hépatocarcinome in vitro. β-Sitosterol a induit un arrêt en phase G0/G1 du cycle cellulaire et a favorisé l'apoptose, comme en témoignaient l'augmentation du niveau protéique de BAX et de caspase 3 clivée, ainsi que la réduction du niveau protéique de BCL2. De plus, β-Sitosterol a inhibé la migration et l'invasion cellulaires, et a supprimé la transition épithélio-mésenchymateuse (TEM) en favorisant les protéines E-cadhérine et en inhibant les protéines N-cadhérine, Snail et Vitamine. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats ont reçu une injection intra-péritonéale de β-Sitosterol à la dose de 100mg/kg 1 heure avant les tests comportementaux. Pour les expériences de stress chronique, les rats ont été soumis à 1,5 heure de stress de contention par jour pendant 3 semaines et traités avec β-Sitosterol (100mg/kg), avec la fluoxétine (20mg/kg) ou avec leur combinaison (5mg/kg fluoxetine + 20mg/kg β-Sitosterol). |
Forme de dosage | 100mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | β-Sitosterol a significativement réduit les comportements de type anxiété chez les rats naïfs et ceux soumis à un stress chronique, comme en témoignant la distance parcourue accrue et le temps passé au centre dans le test de champ ouvert et le labyronthe en croix surélevé. β-Sitosterol a également diminué l'activation de c-Fos dans le cortex préfrontal de le gyrus denté, indiquant une réduction de l'activité neuronale dans les régions cérébrales associées à l'anxiété. De plus, β-Sitosterol a présenté une synergie avec des doses sous-effectives de fluoxétine pour potentialiser les effets anxiolytiques. |
References: | |
| Cas No. | 83-46-5 | SDF | |
| Synonymes | Azuprostat, Betaprost, Cupreol, NSC 18173, NSC 49083, NSC 8096, Rhamnol, β-Sitosterol, SKF 14463, 22,23dihydroStigmasterol | ||
| Chemical Name | (3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-[(2R,5R)-5-ethyl-6-methylheptan-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol | ||
| Canonical SMILES | CCC(CCC(C)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C)C(C)C | ||
| Formula | C29H50O | M.Wt | 414.69 |
| Solubility | DMF: 3 mg/ml,Ethanol: 0.25 mg/ml | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4114 mL | 12.0572 mL | 24.1144 mL |
| 5 mM | 482.3 μL | 2.4114 mL | 4.8229 mL |
| 10 mM | 241.1 μL | 1.2057 mL | 2.4114 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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