β-Sitosterol (Synonyms: Azuprostat, Betaprost, Cupreol, NSC 18173, NSC 49083, NSC 8096, Rhamnol, β-Sitosterol, SKF 14463, 22,23dihydroStigmasterol) |
カタログ番号GN10547
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β-Sitosterolは植物に由来する天然のステロールであり、癌の進行を阻害するなど、様々な生物活性を持っている。β-Sitosterolもよく、心血管健康における影響の研究に使われる。
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Cas No.: 83-46-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
β-Sitosterolは植物に由来する天然のステロールであり、癌の進行を阻害するなど、様々な生物活性を持っている[1]。β-Sitosterolもよく、心血管健康における影響の研究に使われる[2]。β-Sitosterolは、コレステロールの代謝を調節することで、血液コレステロールのレベルを下げることができ、よって心血管疾患の予防で積極的な役割を果たす[3]。β-Sitosterolも抗炎症活性を持ち、β-Sitosterolを体の炎症調節プロセスに関与させ、一部の炎症関連の症状を軽減する[4]。
体外で、β-Sitosterol (10、25、50µg/mL)でヒト卵巣癌細胞株ES2とOV90を48時間処理した結果、アポトーシスを誘発し、細胞の増殖を阻害し、ミトコンドリア膜電位を減らし、活性酸素種（ROS）とカルシウム流入を増やし、細胞内シグナル伝達経路を変え、細胞の凝集、成長と遊離を阻害する。シスプラチン（20μM）またはパクリタキセル（20μM）などの標準抗癌剤で併用する場合、β-Sitosterolは相乗的な抗癌作用を示す[5]。β-Sitosterol (5, 10, 20µg/mL)でヒト肝細胞癌細胞株Huh-7とHCCLM3を24-72時間処理した結果、細胞の増殖、遊離と侵入を著しく阻害し、アポトーシスを誘発し、上皮間葉転換（EMT）を阻害し、GSK3Bの発見を減らす。更に、GSK3B阻害剤(CHIR-98014；50nM)と併用する場合、β-Sitosterolは更に、肝細胞癌細胞の増殖と侵入における阻害効果を更に増強する[6]。
体内で、β-Sitosterol (200mg/kg)を毎日一回経口投与し、同時にデキサメタゾン（20mg/kg）を毎日一回腹腔内注射し、6週齢のC57BL/6マウスを3週間処理した。β-SitosterolはFoxO1依存性のシグナル伝達経路の調節を通じて、マウスでデキサメタゾン誘発性筋萎縮を著しく軽減した[7]。C57BL/6Jマウスにβ-Sitosterol (100mg/kg)を腹腔内注射した結果、不安様の行動を著しく減らし、β-Sitosterolはフルオキセチン（5mg/kg；腹腔内注射）の併用する場合は、相乗的な抗不安作用を示した[8]。
References:
[1] Arivarasu L. In-Vitro Antioxidant Potential of Beta-Sitosterol: A Preface. Cureus. 2023 Sep 20;15(9):e45617.
[2] Bao X, Zhang Y, Zhang H, et al. Molecular Mechanism of β-Sitosterol and its Derivatives in Tumor Progression. Front Oncol. 2022 Jun 8;12:926975.
[3] Babu S, Jayaraman S. An update on β-sitosterol: A potential herbal nutraceutical for diabetic management. Biomed Pharmacother. 2020 Nov;131:110702.
[4] Rossi A, Bragonzi A, Medede M, et al. β-sitosterol ameliorates inflammation and Pseudomonas aeruginosa lung infection in a mouse model. J Cyst Fibros. 2023 Jan;22(1):156-160.
[5] Bae H, Park S, Ham J, et al. ER-Mitochondria Calcium Flux by β-Sitosterol Promotes Cell Death in Ovarian Cancer. Antioxidants (Basel). 2021 Oct 8;10(10):1583.
[6] Wang R, Tang D, Ou L, et al. β-Sitosterol alleviates the malignant phenotype of hepatocellular carcinoma cells via inhibiting GSK3B expression. Hum Cell. 2024 Jul;37(4):1156-1169.
[7] Hah YS, Lee WK, Lee S, et al. β-Sitosterol Attenuates Dexamethasone-Induced Muscle Atrophy via Regulating FoxO1-Dependent Signaling in C2C12 Cell and Mice Model. Nutrients. 2022 Jul 14;14(14):2894.
[8] Panayotis N, Freund PA, Marvaldi L, et al. β-sitosterol reduces anxiety and synergizes with established anxiolytic drugs in mice. Cell Rep Med. 2021 May 18;2(5):100281.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Huh-7とHCCLM3（ヒト肝細胞癌細胞株） |
準備方法 | 湿潤なインキュベーター（37℃、5% CO₂）で、10%のウシ胎児血清(FBS)と100U/mLのペニシリン/ストレプトマイシンを添加したDMEM培地で、Huh-7とHCCLM3を培養した。勾配濃度（5µg/mL、10µg/mLと20µg/mL）のβ-Sitosterolで細胞を24、48または72時間処理した。 |
反応条件 | 5-20µg/mL；24-72時間 |
アプリケーション | β-Sitosterolは体外で、肝細胞癌細胞の生存率と増殖を著しく阻害した。β-Sitosterolは細胞周期でG0/G1期停止を誘発し、アポトーシスを促進した。その証拠に、BAXと切断カスパーゼ3タンパク質のレベルが増え、同時にBCL2タンパク質のレベルが減少した。更に、β-Sitosterolは細胞遊離と侵入を阻害し、E-カドヘリンタンパク質を促進し、N-カドヘリン、Snail、Vimentinタンパク質を阻害することで、上皮間葉転換（EMT）を抑制した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 行動試験の1時間前、マウスに100mg/kgのβ-Sitosterolを腹腔内注射した。慢性ストレス実験について、マウスに3週間、毎日1.5時間の拘束ストレスを行い、β-Sitosterol (100mg/kg)、またはfluoxetine (20mg/kg)、あるいはその併用(5mg/kg fluoxetine + 20mg/kg β-Sitosterol)で処理した。 |
投与形態 | 100mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | β-Sitosterolは、未処理のマウスと慢性的にストレスを受けたマウスの両方で、不安様の行動を著しく減らした。その証拠に、オープンフィールドテストと高架式十字迷路の中央で、移動の距離と滞在の時間が増えた。β-Sitosterolも、前頭前皮質と歯状回で、c-Fos活性化を減らし、不安と関連する脳の部位における神経活性の減少を示唆した。更に、β-Sitosterolは有効量未満のfluoxetineと相乗的に機能し、抗不安効果を増強した。 |
References: | |
| Cas No. | 83-46-5 | SDF | |
| 同義語 | Azuprostat, Betaprost, Cupreol, NSC 18173, NSC 49083, NSC 8096, Rhamnol, β-Sitosterol, SKF 14463, 22,23dihydroStigmasterol | ||
| Chemical Name | (3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-[(2R,5R)-5-ethyl-6-methylheptan-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol | ||
| Canonical SMILES | CCC(CCC(C)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C)C(C)C | ||
| Formula | C29H50O | M.Wt | 414.69 |
| 溶解度 | DMF: 3 mg/ml,Ethanol: 0.25 mg/ml | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4114 mL | 12.0572 mL | 24.1144 mL |
| 5 mM | 482.3 μL | 2.4114 mL | 4.8229 mL |
| 10 mM | 241.1 μL | 1.2057 mL | 2.4114 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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