Thalidomide (Synonyms: N-Phthaloylglutamimide, NSC 66847, NSC 527179) |
Catalog No.GC17054
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Thalidomide est un sédatif non addictif et non barbiturique qui inhibe le cereblon, avec des propriétés anti-inflammatoires et anti-angiogéniques.
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Cas No.: 50-35-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Thalidomide est un sédatif non addictif et non barbiturique qui inhibe le cereblon, avec des propriétés anti-inflammatoires et anti-angiogéniques[1]. Thalidomide se fixe aux sites promoteurs riches en GC par intercalation et réduit ainsi la transcription d'IGF-1 et de FGF-2 et inhibe l'angiogenèse pour excercer les effets tératogènes [2]. Thalidomide a été utilisée pour atténuer l'inflammation neuronale et bloquer la vascularisation excessive, le développement et les métastases tumorales[3].
In vitro, un traitement par Thalidomide durant 72 heures a inhibé la prolifération des cellules MG-63 et des cellules U2OS, avec des valeurs d' IC50 de 94.76µg/ml et 156.61µg/ml, respectivement[4]. Un traitement par Thalidomide (150µg/ml) durant 12 heures a inhibé l'assemblage de structures tubulaires dans les cellules ECV 304 et a induit une réorganisation du cytosquelette[5]. Un prétraitement par Thalidomide (1mM) durant 30 minutes inhibe l'activation transcriptionnelle de NFκB induite par IL-1β dans les cellules Caco-2 et la production d'IL-8, et a inhibé la translocation nucléaire de NFκB et la dégradation de IκB[6].
In vivo, un traitement par Thalidomide par administration orale à une dose de 200mg/kg/jour durant 30 jours a inhibé le développement tumoral et les métastases de xénogreffe A549 chez la souris [7].
References:
[1] Vargesson N. Thalidomide‐induced teratogenesis: History and mechanisms[J]. Birth Defects Research Part C: Embryo Today: Reviews, 2015, 105(2): 140-156.
[2] Stephens T D, Bunde C J W, Fillmore B J. Mechanism of action in thalidomide teratogenesis[J]. Biochemical pharmacology, 2000, 59(12): 1489-1499.
[3] Kim J H, Scialli A R. Thalidomide: the tragedy of birth defects and the effective treatment of disease[J]. Toxicological sciences, 2011, 122(1): 1-6.
[4] Zhu J, Yang Y, Liu S, et al. Anticancer effect of thalidomide in vitro on human osteosarcoma cells[J]. Oncology Reports, 2016, 36(6): 3545-3551.
[5] Tamilarasan K P, Kolluru G K, Rajaram M, et al. Thalidomide attenuates nitric oxide mediated angiogenesis by blocking migration of endothelial cells[J]. BMC Cell Biology, 2006, 7(1): 17.
[6] Jin S H, Kim T I, Han D S, et al. Thalidomide Suppresses the Interleukin 1β‐Induced NFκB Signaling Pathway in Colon Cancer Cells[J]. Annals of the New York Academy of Sciences, 2002, 973(1): 414-418.
[7] Lin Y C, Shun C T, Wu M S, et al. A novel anticancer effect of thalidomide: inhibition of intercellular adhesion molecule-1–mediated cell invasion and metastasis through suppression of nuclear factor-κB[J]. Clinical cancer research, 2006, 12(23): 7165-7173.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Des cellules MG-63 |
Méthode de préparation | Des cellules MG-63 ont été cultivées dans du milieu de Eagle modifié par Dulbecco (DMEM) avec 10% (v/v) de sérum de veau foetal (SVF), 100μg/ml de streptomycine et 100U/ml de pénicilline à 37°C dans un atmosphère à 5% de CO2. Des cellules MG-63 (1×104) ont été déposées dans chaque puits d'une plaque de 96 puits durant une nuit avant le traitement par Thalidomide. Thalidomide a été ajoutée aux cellules à diverses concentrations (0, 12.5, 25, 50, 100, 200 et 400µg/ml), et les cellules ont été incubées à 37°C dans un incubateur à 5% de CO2 durant 72h. La viabilité cellulaire a été analysée. |
Conditions de réaction | 0, 12.5, 25, 50, 100, 200 et 400µg/ml; 72h |
Domaines d'application | Le traitement par Thalidomide a diminué la viabilité des cellules MG-63 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Des souris nues BALB/c |
Méthode de préparation | Des souris nues BALB/c femelles ont été hébergées dans un installation spécialisée de soins aux animaux, dans un pièce à température constante (25°C), avec contrôle de l'humidité, et un cycle lumière/obscurité de 12/12h, avec un accès libre à la nourriture et à l'eau. Des cellules A549 ont été remises en suspension dans PBS. Ensuite, 1×107 cellules dans 0.1ml de PBS ont été injectées dans la veine latérale de la queue de souris nues âgées de 6 semaines. Deux semaines après l'administration, des tumeurs de 100 à 200mm3 étaient apparentes chez toutes les souris. Les souris ont été divisées en deux groupes (n=6) et ont reçu par voie orale soit un véhicule contrôle (huile de soja), soit Thalidomide (200mg/kg/jour) en suspension dans l'huile de soja. Les souris ont été traitées chaque jour durant 30 jours avec thalidomide ou le véhicule contrôle, et la croissance tumorale a été mesurée deux fois par semaine avec un pied à coulisse. |
Forme de dosage | 200mg/kg/jour durant 30 jours; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement par Thalidomide a réduit la croissance tumorale chez les souris portant une xénogreffe A549. |
References: | |
| Cas No. | 50-35-1 | SDF | |
| Synonymes | N-Phthaloylglutamimide, NSC 66847, NSC 527179 | ||
| Chemical Name | 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione | ||
| Canonical SMILES | C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O | ||
| Formula | C13H10N2O4 | M.Wt | 258.23 |
| Solubility | ≥ 11.8 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 774.5 μL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 387.3 μL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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