Thalidomide (Synonyms: N-Phthaloylglutamimide, NSC 66847, NSC 527179) |
カタログ番号GC17054
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Thalidomideは、非依存性と非バルビツール酸の鎮静薬であり、抗炎症と抗血管新生の特性でセレブロンを阻害する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 50-35-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Thalidomideは、非依存性と非バルビツール酸の鎮静薬であり、抗炎症と抗血管新生の特性でセレブロンを阻害する[1]。Thalidomideは、インターカレーションを通じて、GCに富んだプロモーターに結合し、よってIGF-1とFGF-2の転写を減らし、血管新生を阻害し、催奇形作用を発揮する[2]。Thalidomideは、神経炎症の軽減、腫瘍の過剰な血管新生、増殖、転移の阻害に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Thalidomideの72時間の処理により、MG-63細胞とU2OS細胞の増殖が著しく阻害され、IC50値はそれぞれ94.76µg/mlと156.61µg/mlであった[4]。Thalidomide（150µg/ml）の12時間の処理により、ECV 304細胞で管腔構造の形成が著しく阻害され、細胞骨格の再構成が誘発された[5]。Thalidomide（1mM）の30分間の前処理により、Caco-2細胞で、IL-1βに誘発されたNFκB転写の活性化、IL-8の産生が阻害され、NFκBの核移行、IκBの分解が阻害された[6]。
In vivo（体内）実験で、200mg/kg/日のThalidomideを30日間経口投与したところ、マウスで、腫瘍の増殖、A549異種移植片の転移が著しく阻害された[7]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
MG-63細胞 |
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調製方法 |
37°C、5% CO2の環境下で、10% (v/v)のウシ胎児血清（FBS）、100μg/mlのストレプトマイシンと100U/mlのペニシリンを添加したダルベッコ改変イーグル培地（DMEM）でMG-63細胞を培養した。Thalidomideの処理の前に、MG-63細胞（1×104）を96ウェルのプレートの各ウェルに播種し、一晩培養した。様々な濃度（0、12.5、25、50、100、200と400µg/ml）のThalidomideを細胞に添加し、37°C、5% CO2のインキュベーターで72時間インキュベートした。細胞の生存率を分析した。 |
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反応条件 |
0、12.5、25、50、100、200と400µg/ml；72時間 |
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応用 |
Thalidomideの処理により、MG-63細胞の生存率が用量依存的に著しく低下した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
BALB/cヌードマウス |
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調製方法 |
一定の室温（25°C）、湿度、12時間の明暗周期という専用の動物飼育施設で、雌のBALB/cヌードマウスを飼育し、食物と水を自由に摂取させた。A549細胞をPBSで再懸濁した。その後、0.1mlのPBSの中の1×107個の細胞を6週齢のヌードマウスの尾側静脈に注射した。投与の2週間後、全てのマウスで、100から200mm3の腫瘍が明確に確認できた。マウスを二つのグループ（n=6）に分け、溶媒（大豆油）、または大豆油に懸濁したThalidomide（200mg/kg/日）のどちらかを経口投与した。マウスをthalidomideまたは対照の溶媒で30日間、毎日処理し、腫瘍の増殖をノギスで週に二回測定した。 |
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剤形 |
200mg/kg/日、30日間；経口投与 |
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応用 |
Thalidomideの処理により、A549異種移植片を持つマウスで、腫瘍の増殖が著しく減少した。 |
| Cas No. | 50-35-1 | SDF | |
| 同義語 | N-Phthaloylglutamimide, NSC 66847, NSC 527179 | ||
| Chemical Name | 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione | ||
| Canonical SMILES | C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O | ||
| Formula | C13H10N2O4 | M.Wt | 258.23 |
| 溶解度 | ≥ 11.8 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 774.5 μL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 387.3 μL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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