(D-Arg¹,D-Phe⁵,D-Trp⁷·⁹,Leu¹¹)-Substance P |
| カタログ番号GA20072 |
(D-Arg¹,D-Phe?,D-Trp?.?,Leu¹¹)-サブスタンスPは、低い効力のグレリン受容体拮抗薬として最初に説明されましたが、完全な逆作動薬であることが驚くべきことに発見されました（EC?? = 5.2 nM）。グレリン受容体を一過性にトランスフェクトしたCOS-7細胞では、サブスタンスPアナログrPKPfQwFwLLは構成的シグナルを減少させ、未トランスフェクトの細胞で観察されるレベルまで下げました。グレリン受容体の構成的シグナルが食欲制御の調節に生理学的意義を持つ場合、グレリン受容体の逆作動薬は肥満治療に興味深いものとなります。そのため、浅川らは末梢投与されたH-6395が健康なマウスや食事誘導性肥満マウス、ob/ob肥満マウスでも摂取量を減少させることを発見しました。
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Cas No.: 96736-12-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(D-Arg¹,D-Phe5,D-Trp7.9,Leu¹¹)-Substance P initially described as a low potency ghrelin receptor antagonist has surprisingly been found to be a full inverse agonist (EC = 5.2 nM). In COS-7 cells transiently transfected with the ghrelin r
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