Myristoyl-(Lys¹²·²⁷·²⁸)-VIP-Gly-Gly-Thr (free acid) |
| カタログ番号GA23210 |
PG 99-465は、高親和性で選択的なVPAC2受容体拮抗剤です。VPAC2受容体に対して100倍の優位性を示しました。この化合物は、VPAC1受容体に部分的なアゴニスト活性を示し、CHO細胞にトランスフェクトされたVPAC2受容体やSUP T1細胞株で自然発現する人間のVPAC2受容体では非活性でした。 Dicksonらは、PG99-465が人間のVPAC1およびPAC1受容体にアゴニスト効果を示すことを観察しました。単独で応用されると、PG99-465は3つのhVPAC/PAC受容体サブタイプ全てで[cAMP](i)を増加させました。
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PG 99-465 is a high affinity, selective VPAC2 receptor antagonist. It exhibited a 100-fold preference for the VPAC2 over the VPAC1 receptor. The compound showed partial agonistic activity on the VPAC1 receptor and was inactive on the VPAC2 receptor tra
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