- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤キラル(化合物32)は、p53タンパク質とMDM2タンパク質との間の相互作用の阻害剤である。
- GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤ラセミ(化合物2j)は、p53およびMDM2タンパク質間の相互作用の阻害剤である。
- GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 protein-interaction-inhibitor 二塩酸塩は、p53 と MDM2 タンパク質間の相互作用の阻害剤です。
- GC43239 Chk2 Inhibitor Chk2 阻害剤 (化合物 1) は、チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Chk2 と Chk1 の IC50 はそれぞれ 13.5 nM と 220.4 nM です。 Chk2 阻害剤は、強力な毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 依存性 Chk2 を介した放射線防護効果を誘発することができます。
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GC10538
Pifithrin-α (PFTα)
p53の不活性化剤
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GC48652
Olomoucine II
CDK阻害剤
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GC43190
CAY10682
(±)-Nutlin-3は、p53とその負の調節因子であるMdm2の相互作用をブロックします(IC50 = 90 nM)、p53によって調節された遺伝子の発現を誘導し、in vivoで腫瘍キシェンクラフトの成長を阻害します。
- GC19312 RO8994 RO8994 は、5 nM (HTRF 結合アッセイ) および 20 nM (MTT 増殖アッセイ) の IC50 を持つ、スピロインドリノン小分子 MDM2 阻害剤の非常に強力で選択的なシリーズです。
- GC18677 YMU1 YMU1 は、610 nM の IC50 を持つヒトチミジル酸キナーゼ (hTMPK) の選択的阻害剤です。
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GC15258
GN25
p53-Snail結合阻害剤
- GC16151 NSC348884 NSC348884 はヌクレオフォスミン (NPM) 阻害剤であり、オリゴマー形成を妨害し、アポトーシスを誘導し、異なるがん細胞株で 1.7 ~ 4.0 μM の IC50 で細胞増殖を阻害します。 NSC348884はがんの研究に使用できます。
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。
- GC17262 Pifithrin-β ピフィスリン-β (PFT β) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤です。
- GC12647 NVP-CGM097 NVP-CGM097 は、hMDM2 の IC50 が 1.7±0.1 nM の強力で選択的な MDM2 阻害剤です。
- GC16296 MI-773 MI-773 は、MDM2 に対して高い結合親和性 (Kd = 8.2 nM) を持つ強力な MDM2-p53 タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 MI-773 には抗腫瘍活性があります。
- GC14755 Inauhzin Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。
- GC15828 AMG232 AMG232 (AMG 232) は、p53-MDM2 相互作用の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 AMG232 は 0.045 nM の Kd で MDM2 に結合します。
- GC16436 Tenovin-6 Tenovin-1 の類似体である Tenovin-6 は、p53 転写活性の活性化因子です。テノビン-6 は、精製されたヒト SIRT1、SIRT2、および SIRT3 のタンパク質デアセチラーゼ活性を、それぞれ 21 μM、10 μM、および 67 μM の IC50 で阻害します。テノビン-6 は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) も阻害します。
- GC12508 Nutlin-3b Nutlin-3b は、IC50 が 13.6 μM の p53/MDM2 阻害剤です。 Nutlin-3b は、Nutlin-3a よりも MDM2 への結合力が 150 倍低くなります。