- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib (INCB053914) リン酸塩は、PIM1、PIM2、PIM3 に対してそれぞれ 0.24 nM、30 nM、0.12 nM の IC50 を持つ、経口で活性な ATP 競合型の汎 PIM キナーゼ阻害剤です。 PIM インヒビター 1 リン酸は、さまざまな血液腫瘍細胞株に対して広範な抗増殖活性を示します。
- GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)
- GC13558 PIM-1 Inhibitor 2 A potent PIM-1 kinase inhibitor
- GC17178 TCS PIM-1 1 A Pim-1 kinase inhibitor
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
- GC37651 SMI-16a SMI-16a は、Pim1、Pim2、および PC3 細胞に対してそれぞれ 0.15、0.02、および 48 μM の IC50 値を持つ選択的 Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447 二塩酸塩 (LGH447 二塩酸塩) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 二塩酸塩は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 二塩酸塩はアポトーシスを誘導します。
- GC19361 TP-3654 TP-3654 は、Pim-1 と Pim-3 の Ki 値がそれぞれ 5 と 42 nM の第 2 世代の Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。