- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC47586
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride)
LSD1阻害剤
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GC13534
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)
リシン特異的デメチル化酵素阻害剤
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GC44184
Methylstat (hydrate)
メチルスタットは、細胞透過性に優れたJumonji Cドメインを含むヒストンデメチラーゼ(JMJD)阻害剤のメチルエステルプロドラッグです。
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GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-ピリジンジカルボン酸(2,4-PDCA)は、構造的に2-オキソグルタレート(2-OG、またはα-ケトグルタレートとも呼ばれる)を模倣し、亜鉛をキレートすることで、さまざまな酵素に影響を与えます。
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride GSK-LSD1 二塩酸塩は、IC50 が 16 nM の、強力で選択的かつ不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。
- GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 は、IC50 が 10 nM の強力な KDM4B 阻害剤です。
- GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
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GC11792
OG-L002 HCl
LSD1阻害剤、強力かつ特異的
- GC16114 Bizine フェネルジン類似体であるビジンは、強力で選択的な LSD1 阻害剤であり、b>Ki は 59 nM です。
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GC18012
GSK-LSD1 (hydrochloride)
LSD1阻害剤
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GC16743
RN-1 (hydrochloride)
LSD1阻害剤
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GC12458
N-Oxalylglycine
細胞浸透性のα-ケトグルタレート依存性酵素阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、およびJMJD2Eを含みます。
- GC15301 PBIT PBIT は、十文字 AT リッチ インタラクティブ ドメイン 1 (JARID1) 酵素の特異的阻害剤です。 PBIT は、JARID1B (KDM5B または PLU1) ヒストンデメチラーゼを約 3 μM の IC50 で阻害します。 PBIT はまた、それぞれ 6 μM および 4.9 μM の IC50 で JARID1A および JARID1C を阻害します。
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GC10774
CPI-455
KDM5阻害剤
- GC17820 AS8351 AS8351 (NSC51355) は KDM5B 阻害剤であり、心筋細胞様細胞の誘導を促進するためにアクティブなクロマチン マークを誘導および維持できます 。
- GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-ピリジンジカルボン酸 (2,4 ピリジンジカルボン酸) は、ヒストン脱メチル化酵素 (JHDM) の JmjC ドメイン含有ファミリーを含む 2OG オキシゲナーゼの広域スペクトル阻害剤です。 2,4-ピリジンジカルボン酸は、バイオベースのプラスチック分野におけるターゲット化学物質です。
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 潜在的な抗腫瘍活性を持つ、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/ KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤。
- GC12997 GSK J4 free base GSK J4 遊離塩基は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.6 および 6.6 μM です。 GSK J4 遊離塩基は LPS 誘導 TNF-α を阻害します。 9 μ の IC50 を持つヒト初代マクロファージでの産生;M. GSK J4 は、GSK-J1 の細胞透過性プロドラッグです。 GSK J4 遊離塩基は、小胞体ストレス関連アポトーシスを誘導します。
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GC15368
GSK-LSD1 2HCl
不可逆的で選択的なLSD1阻害剤
- GC10319 TC-E 5002 TC-E 5002 (TC-E 5002) は、選択的ヒストン脱メチル化酵素 KDM2/7 サブファミリー阻害剤です (IC50 値は 0.2、1.2、6.8、55、83、>100、>120 μ KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A の M 、それぞれ KDM4C、KDM6A および KDM4A)。 TC-E 5002 は、in vitro で HeLa および KYSE-150 がん細胞の増殖を阻害します。
- GC12557 ML324 ML324 は、抗ウイルス活性を持つ強力な JMJD2 デメチラーゼ阻害剤です。 ML324 は、ヒストン脱メチル化酵素 KDM4B の阻害も示し、IC50 は 4.9 μM です。 ML324 は、ウイルスの IE 遺伝子発現を阻害することにより、単純ヘルペス ウイルス (HSV) とヒト サイトメガロ ウイルス (hCMV) の両方の感染に対して強力な抗ウイルス活性を示します。
- GC10148 RN 1 dihydrochloride RN 1 二塩酸塩は、強力な脳浸透性、不可逆的かつ選択的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。
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GC17118
GSK J5
GSK J4の不活性異性体、KDM阻害剤
- GC13086 GSK J2 GSK J2 は、特定の活性を持たない GSK-J1 の異性体です。 GSK-J1 は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤です。
- GC17754 IOX 1 IOX 1、5-カルボキシ-8-ヒドロキシキノリンは、JmjC デメチラーゼを含む 2OG オキシゲナーゼの強力な広域スペクトル阻害剤です。 IOX 1 は、KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A、および KDM6B を、それぞれ 0.6 μM、2.3 μM、1.8 μM、0.1 μM、および 1.4 μM の IC50 値で阻害します。 IOX 1 は ALKBH5 も阻害します。
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GC13919
Tranylcypromine hydrochloride
LSD1/BHC110とモノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤
- GC14066 Procaine プロカインは DNA 脱メチル化剤です。
- GC11576 Tranylcypromine (2-PCPA) HCl (1S,2R)-トラニルシプロミン ((1S,2R)-SKF 385) 塩酸塩は、強力な抗うつ剤です。
- GC17314 OG-L002 OG-L002 は、IC50 が 0.02 μM の強力で選択性の高い LSD1 阻害剤です。
- GC14151 CBB1007 CBB1007 は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。