- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC11277 MEK inhibitor
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
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GC45099
U-0126
MEK阻害剤
- GC15646 PD 184161 PD 184161 は、経口で活性な MEK 阻害剤です。
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2阻害剤
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2阻害剤
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM の経口活性 ERK キナーゼ阻害剤です。
- GC17485 PD 334581 PD 334581 は MEK1 阻害剤です。
- GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-ヒメニアルジシン ((Z)-ヒメニアルジシン) は、天然の生理活性ピロール アルカロイドです。 10Z-ヒメニアルジシンは汎キナーゼ阻害剤であり、抗がん作用があります。
- GC17964 PD 198306 PD 198306 は、選択的 MAPK/ERK キナーゼ (MEK) 阻害剤です。
- GC15061 U0124 不活性な U0126 類似体である U0124 は、c-Fos および c-Jun タンパク質または mRNA レベルに影響を与えません。 U0126 は MEK 阻害剤です。 U0124 は、100 μM までの濃度で MEK を阻害しません。
- GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) は、MEK1 の強力な ATP 非競合阻害剤 (Ki=0.13 nM、+ATP) であり、HCT116 (KRAS (G13D)、EC50=42 nM) に対して 6 倍弱い効力を示します。対 A375 (BRAFV600E、EC50=7 nM)。
- GC16872 Refametinib レファメチニブ (BAY 869766; RDEA119) は、経口投与可能な強力な非 ATP 競合性、選択的アロステリック MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 19 nM および 47 nM です。
- GC10209 TAK-733 TAK-733 は、IC50 が 3.2 nM の強力かつ選択的な MEK アロステリック部位阻害剤です。
- GC12141 RO4987655 RO4987655 は、MEK1/MEK2 の阻害に対する IC50 が 5.2 nM の、経口的に活性で選択性の高い MEK 阻害剤です。
- GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) は強力で非競合的な MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。
- GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162、ARRY-438162) (MEK162) は、経口の選択的 MEK1/2 阻害剤です。 MEK162 (ARRY-162、ARRY-438162) (MEK162) は、12 nM の IC50 で MEK を阻害します。
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 は、4.3 nM の IC50 を持つ強力な MEK5 選択的阻害剤です。 BIX 02188 は、810 nM の IC50 で ERK5 触媒活性を阻害します。
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 は、IC50 が 1.5 nM の強力で選択的な MEK5 阻害剤です。 BIX 02189 は、59 nM の IC50 で ERK5 触媒活性も阻害します。
- GC10110 PD318088 PD318088 は、強力なアロステリックな非 ATP 競合 MEK1/2 阻害剤であり、PD184352 の類似体です。 PD318088 は、ATP 結合部位に隣接する MEK1 活性部位の領域で ATP と同時に結合します。 PD318088 はがん研究に使用できます。
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) ピマセルチブ (AS-703026) (AS703026) は、選択性の高い ATP 非競合的アロステリック経口投与可能な MEK1/2 阻害剤です。
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) は、MEK1 の IC50 が 17 nM である、経口活性で特異性の高い低分子の MEK 阻害剤です。
- GC15359 SL-327 SL-327 は MEK1 と MEK2 を阻害し、IC50 値はそれぞれ 180 nM と 220 nM です。
- GC12819 PD98059 PD98059 は、IC50 が 5 μM の強力で選択的な MEK 阻害剤です。 PD98059 は不活性型の MEK に結合し、上流のキナーゼによる MEK1 (IC50 2 ~ 7 μM) および MEK2 (IC50 50 μM) の活性化を防ぎます。 PD98059 は ERK1/2 シグナル伝達阻害剤です。 PD98059 は、アリール炭化水素受容体 (AHR) のリガンドであり、TCDD 結合 (IC50 4 μM) および AHR 変換 (IC50 1 μM) を抑制します。 PD98059 はオートファジーも阻害します。