- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
- GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC35462 Bafetinib Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC43198
CAY10717
CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40%以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。
- GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。
- GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。
- GC15314 PD 166326 PD 166326 は受容体チロシンキナーゼのピリドピリミジン型阻害剤であり、Src と Abl の IC50 はそれぞれ 6 nM と 8 nM です。 PD 166326 は、抗白血病活性を示します。
- GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。
- GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。
- GC15884 Dasatinib Monohydrate ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
- GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。
- GC10915 GZD824 オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。
- GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
- GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。
- GC12779 PPY A PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。
- GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。
- GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。
- GC10858 GNF 2 GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。
- GC15579 Adaphostin AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ~ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。
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GC14075
Nocodazole
チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。
- GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。