- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC11548
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
タンキラーゼ阻害剤
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GC15041
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
タンキラーゼ阻害剤
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
PARP11阻害剤ITK7(ITK7)は、有効な選択的なPARP11阻害剤です。PARP11阻害剤ITK7は、PARP11を効果的に抑制し、IC50値は14 nMです。 PARP11阻害剤ITK7は細胞局在の研究に使用できます。
- GC37735 Tankyrase-IN-2 タンキラーゼ-IN-2 (化合物 5k) は、強力で選択的な経口活性タンキラーゼ阻害剤です (TNKS1、TNKS2、および PARP1 の IC50 はそれぞれ 10、7、および 710 nM)。タンキラーゼ-IN-2 は、結腸直腸異種移植モデルで Wnt 経路活性を調節する好ましい物理化学的プロファイルと薬物動態特性を持っています。
- GC19542 GeA-69 GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。
- GC19505 RK-287107 RK-287107 は、タンキラーゼ 1 およびタンキラーゼ 2 に対してそれぞれ 14.3 および 10.6 nM の IC50 を持つ強力で特異的なタンキラーゼ阻害剤です。 RK-287107 は結腸直腸癌細胞の増殖をブロックします。
- GC34071 Pamiparib (BGB-290) パミパリブ (BGB-290) (BGB-290) は、PARP1 および PARP2 に対してそれぞれ 0.9 nM および 0.5 nM の IC50 値を持つ、経口活性で強力な選択性の高い PARP 阻害剤です。パミパリブ (BGB-290) は強力な PARP トラップと脳を透過する能力を持ち、固形腫瘍を含むさまざまながんの研究に使用できます。
- GC18172 E7449 E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。
- GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。
- GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。
- GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。
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GC14251
Picolinamide
ポリ(ADP-リボース)合成酵素阻害剤
- GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。
- GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。
- GC16914 MN 64 MN 64 は強力なタンキラーゼ 1 阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、ARTD1、ARTD2 の IC50 はそれぞれ 6 nM、72 nM、19.1 μM、39.4 μM です。
- GC13541 G007-LK G007-LK は TNKS1 および TNKS2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 46 nM および 25 nM です。
- GC13249 Rucaparib (free base) ルカパリブ (遊離塩基) (AG014699) は、PARP1 に対して 1.4 nM の Ki を持つ、PARP タンパク質 (PARP-1、PARP-2、および PARP-3) の経口活性のある強力な阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、控えめなヘキソース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (H6PD) 阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) 研究の可能性を秘めています。
- GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827 トシレート (MK-4827 トシレート) は、それぞれ 3.8 および 2.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な PARP1 および PARP2 阻害剤です。 MK-4827 トシル酸は、DNA 損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。
- GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827 塩酸塩 (MK-4827 塩酸塩) は、それぞれ 3.8 および 2.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な PARP1 および PARP2 阻害剤です。 MK-4827塩酸塩は、DNA損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。
- GC13419 ME0328 ME0328 は、IC50 が 0.89±0.28 μM の強力で選択的な ARTD3/PARP3 阻害剤です。