CGP 42112 (Synonyms: CGP42112A) |
| カタログ番号GC15406 |
CGP 42112は効果的なアンジオテンシンIIサブタイプ2受容体（AT2R）作動剤である。
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Cas No.: 127060-75-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CGP 42112は効果的なアンジオテンシンIIサブタイプ2受容体（AT2R）作動剤である[1]。AT2Rは腎臓の発育で肝心な役割を果たし、体内で抗増殖、抗線維化とアポトーシス促進の効果を発揮する[2]。CGP 42112は、単離されたラットの心臓と血管内皮機能に関する研究に使われることができる[3]。
体外で、CGP 42112 (2nM)でNR8383細胞を6-24時間処理し、細胞に対するリポ多糖類（LPS）の作用を弱め、M1分極マーカー（iNOSとTNF-αなど）の発見を著しく減らし、p-p65, p50, p-ERK1/2とp-IκBαの発見を阻害する[4]。CGP 42112 (0.1-100μM)で37℃、腎近位尿細管懸濁液(1mg/ml)を30分間処理した結果、NKA活性を用量依存的に阻害し、近位尿細管におけるcGMPの蓄積を増やすことができる[5]。
体内で、CGP 42112 (5, 10と20μg/kg、3日に1回、計3回)をラットに関節内注射した結果、左後足片側の関節炎指数を著しく減らすことができる。CGP 42112は、関節炎ラットの組織学的な特徴を改善できる[6]。CGP 42112 (1mg/kg；単回；腹腔内注射)をATla-欠乏のマウスに投与した結果、マウスの血漿アルドステロンとコルチコステロンのレベルに影響はなかった[7]。
References:
[1] Takekoshi K, Ishii K, Isobe K, et al. Angiotensin-II subtype 2 receptor agonist (CGP-42112) inhibits catecholamine biosynthesis in cultured porcine adrenal medullary chromaffin cells[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2000, 272(2): 544-550.
[2] Elbaz N, Bedecs K, Masson M, et al. Functional trans-inactivation of insulin receptor kinase by growth-inhibitory angiotensin II AT2 receptor[J]. Molecular Endocrinology, 2000, 14(6): 795-804.
[3] Raffai G, Durand M J, Lombard J H. Acute and chronic angiotensin-(1–7) restores vasodilation and reduces oxidative stress in mesenteric arteries of salt-fed rats[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 2011, 301(4): H1341-H1352.
[4] Zheng X, Xu Z, Xu L, et al. Angiotensin II Type 2 receptor inhibits M1 polarization and apoptosis of alveolar macrophage and protects against mechanical ventilation-induced lung injury[J]. Inflammation, 2025, 48(1): 165-180.
[5] Hakam A C, Hussain T. Angiotensin II AT2 receptors inhibit proximal tubular Na+-K+-ATPase activity via a NO/cGMP-dependent pathway[J]. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2006, 290(6): F1430-F1436.
[6] Wang D, Hu S, Zhu J, et al. Angiotensin II type 2 receptor correlates with therapeutic effects of losartan in rats with adjuvant‐induced arthritis[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2013, 17(12): 1577-1587.
[7] Naruse M, Tanabe A, Sugaya T, et al. Deferential roles of angiotensin receptor subtypes in adrenocortical function in mice[J]. Life sciences, 1998, 63(18): 1593-1598.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | NR8383細胞 |
準備方法 | 10%のウシ胎児血清（FBS）と1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加したF12K培地に、ラット肺胞マクロファージ(NR8383)を培養した。細胞を、4 × 106細胞/mlの密度で、6ウェルのプレートに播種し、ウエスタンブロット、PCRとフローサイトメトリー実験を行った。24時間の培養後、細胞をDMSO培地、LPS (100ng/mL) 、AT2R活性剤CGP 42112 (2nM)、AT2R阻害剤PD123319 (70nM)とAT1R阻害剤valsartan (100μM, CGP 48933)で6または24時間刺激した。更に、細胞を蛍光免疫組織化学のために、スライドの上に載せた。 |
反応条件 | 2nM；6時間、24時間 |
アプリケーション | AT2R作用剤CGP 42112は、LPSの効果を弱め、M1分極マーカー（iNOSやTNF-αなど）の発見を著しく減らし、p-p65, p50, p-ERK1/2とp-IκBαの発見を同時に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague-Dawleyラット |
準備方法 | アジュバント誘発性関節炎（AIA）ラットをランダムに下記の処理に分けた：losartan (5, 10と15mg/kg/日、経口、毎日一回)、MTX (0.5mg/kg、腹腔内注射、3日ごと)と溶媒(NS)。模擬手術を受けたラットには溶媒(NS)を投与した。処理を免疫後の14日目に始め、28日目まで続いた。15日間の処理後、28日目に、全てのラットをクロラール水和物で麻酔し、殺処分した（n=6/グループ）。更なる研究のために、血清、足、脾臓を採集した。AIAのラットにおけるAT2R作用剤の効果を研究するため、二次性関節炎の開始後に、CGP 42112 (5, 10と20μg/kg、3日ごとに一回、計三回)とtriamcinolone acetonide (1mg/kg、3日ごとに一回、計三回)を左側の後ろ足（注射していない足）に関節内注射した（n=7/グループ）。その代わり、正常とモデルラットにNSを投与した。 |
投与形態 | 5, 10と20μg/kg、3日に一回、計三回；関節内注射 |
アプリケーション | CGP 42112 (10と20μg/kg)をAIAラットに関節内注射した結果、22と26日目に、左後肢（注射していない）の片足の関節炎指数を著しく減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 127060-75-7 | SDF | |
| 同義語 | CGP42112A | ||
| Formula | C52H69N13O11 | M.Wt | 1052.2 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 950.4 μL | 4.7519 mL | 9.5039 mL |
| 5 mM | 190.1 μL | 950.4 μL | 1.9008 mL |
| 10 mM | 95 μL | 475.2 μL | 950.4 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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