CGP 77675 (hydrate) |
カタログ番号GC48992 |
Srcファミリーキナーゼの阻害剤
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Cas No.: N/A
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
CGP 77675は、Srcファミリーキナーゼ(SFKs)の阻害剤であり、ペプチド基質のリン酸化と精製されたc-Srcの自己リン酸化をブロックします(IC50値はそれぞれ5-20および40 nM)。また、低いナノモーラーIC50値でLckおよびc-Yesも抑制します。CGP 77675は、骨吸収、上皮細胞における緊密結合形成、移植片生着などのプロセスにおけるSFKsの役割を解明するために使用されます。また、GSK3阻害剤CHIR99021と組み合わせてマウス胚性幹細胞を維持するためにも使用されます。
1. Missbach、M.、Jeschke、M.、Feyen、J.、他。チロシンキナーゼSrcの新規阻害剤は主要な細胞内基質のリン酸化を抑制し、in vitroおよびin vivoのモデル動物において骨吸収を減少させる。Bone 24(5)437-449(1999) 2. Chen, Y.-H.、Goodenough, D.A.、Jeansonne, B。非受容体チロシンキナーゼc-Yesは犬腎上皮細胞におけるタイトジャンクション形成中にオクルジンと相互作用する。 Mol.Biol.Cell13(4)1227-1237(2002) 3.šuša, M., Luong-Nguyen, N.-H., Crespo, J., 他。活性再生人間チロシンキナーゼc-Yes:バキュロウイルス系での発現,精製,c-Srcと比較,およびc-Src阻害剤による阻害Protein Expr.Purif19(1)99-106(2000) 4.Zhang,Q.Fairchild,R.L.Reich,M.B.他。Srcキナーゼの阻害とCD40リガントブロックが組み合わされた場合,マウスの心臓移植片の生存期間が延長する。移植80(8)1112-1120(2005) 5.Shimizu,T.Ueda,J.Ho,J.C.他。Srcシグナル伝達によって力学的に調節されるマウス胚性幹細胞を維持するためのSrcとGSK3の二重阻害Stem Cells30(7)1394-1404(2012)
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