(E)-Guggulsterone |
カタログ番号GC46336
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(E)-Guggulsteroneは経口活性のファルネソイドX受容体（FXR）拮抗剤であり、コレステロール/胆汁酸の代謝を調節し、IC50値は24.06μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 39025-24-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(E)-Guggulsteroneは経口活性のファルネソイドX受容体（FXR）拮抗剤であり、コレステロール/胆汁酸の代謝を調節し、IC50値は24.06μMである[1]。FXRは胆汁酸活性化の転写因子であり、胆汁酸、脂質とグルコースの恒常性の維持に肝心な役割を果たしている[2]。(E)-Guggulsteroneは通常、高脂血症、動脈硬化や慢性炎症などの疾患の研究と治療に使われている[3,4,5]。
In vitro（体外）実験で、デングウイルス（DENV）に感染したHuh-7細胞を(E)-Guggulsterone（2.5-20μM）で3日間処理したところ、DENVタンパク質の合成とRNAの複製が用量依存的に阻害され、EC50値は8.7 ± 1.5μMであり、この濃度範囲内で細胞毒性が示されなかった[6]。2,4,6-トリニトロベンゼンスルホン酸（TNBS）誘発性大腸炎マウスから分離された粘膜固有層CD4+ T細胞（抗CD3/CD28抗体と共同培養）を(E)-Guggulsterone（100μM）で6-24時間処理したところ、アポトーシスが時間依存的に誘発され、同時にミトコンドリア膜電位が低下した[7]。
In vivo（体内）実験で、DENVに感染した6日齢のICR乳飲みマウスに、感染後の1、3と5日目に、(E)-Guggulsterone（5、10mg/kg）を腹腔内投与したところ、生存率が著しく改善され（それぞれ20%と60%）、体重の回復が促進された[6]。大腸炎の誘発と同時に始め、(E)-Guggulsterone（30mg/kg）を5日間腹腔内投与したところ、BALB/cマウスで、TNBS誘発の大腸炎の症状を著しく軽減した（体重の減少を減らし、便スコアを改善し、結腸におけるIFN-γ、IL-2、IL-6、TNF-αとTGF-β1の遺伝子発現を下方制御した）[7]。
References:
[1] HSU C W, ZHAO J, HUANG R, et al. Quantitative high-throughput profiling of environmental chemicals and drugs that modulate farnesoid X receptor[J]. Scientific reports, 2014, 4(1): 6437.
[2] CLAUDEL T, STAELS B, KUIPERS F. The Farnesoid X receptor: a molecular link between bile acid and lipid and glucose metabolism[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2005, 25(10): 2020-2030.
[3] DENG R. Therapeutic effects of guggul and its constituent guggulsterone: cardiovascular benefits[J]. Cardiovascular drug reviews, 2007, 25(4): 375-390.
[4] GEBHARD C, STÄMPFLI S F, GEBHARD C E, et al. Guggulsterone, an anti-inflammatory phytosterol, inhibits tissue factor and arterial thrombosis[J]. Basic research in cardiology, 2009, 104(3): 285-294.
[5] CHHONKER Y S, CHANDASANA H, BALA V, et al. In-vitro metabolism, CYP profiling and metabolite identification of E-and Z-guggulsterone, a potent hypolipidmic agent[J]. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2018, 160: 202-211.
[6] CHEN W C, WEI C K, HOSSEN M, et al. (E)-Guggulsterone inhibits dengue virus replication by upregulating antiviral interferon responses through the induction of heme oxygenase-1 expression[J]. Viruses, 2021, 13(4): 712.
[7] MENCARELLI A, RENGA B, PALLADINO G, et al. The plant sterol guggulsterone attenuates inflammation and immune dysfunction in murine models of inflammatory bowel disease[J]. Biochemical pharmacology, 2009, 78(9): 1214-1223.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | DENV感染のHuh-7細胞 |
準備方法 | DENV感染のHuh-7細胞を、指示された濃度の(E)-Guggulsterone（2.5、5、10と20μM）で3日間処理し、(E)-Guggulsteroneの抗DENV特性を評価した。続いて、特異性の抗体とプライマーを使い、DENVタンパク質とRNAのレベルをそれぞれウエスタンブロッティングとRT-qPCRで分析した。 |
反応条件 | 2.5、5、10と20μM；3日間 |
アプリケーション | (E)-Guggulsteroneの処理により、DENVタンパク質合成とRNAのレベルが減少し、EC50値は8.7 ± 1.5 μMであった。 |
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | DENV感染の6日齢のICR乳飲みマウス |
準備方法 | 感染後の1、3と5日目、DENV感染のマウスを(E)-Guggulsterone（5と10mg/kg）で処理した。(E)-Guggulsterone処理を受けた感染マウスの体重と生存率を毎日記録した。 |
投与形態 | 5、10mg/kg；3回；腹腔内注射 |
アプリケーション | (E)-Guggulsterone（5、10mg/kg）の処理により、マウスの生存率が著しく改善され（それぞれ20%と60%）、体重の回復が促進された。 |
References: | |
| Cas No. | 39025-24-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1CC[C@@]2(C)C(CC[C@]3([H])[C@]2([H])CC[C@@]4(C)[C@@]3([H])CC(/C4=C\C)=O)=C1 | ||
| Formula | C21H28O2 | M.Wt | 312.5 |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,DMSO: 0.25 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2 mL | 16 mL | 32 mL |
| 5 mM | 640 μL | 3.2 mL | 6.4 mL |
| 10 mM | 320 μL | 1.6 mL | 3.2 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 14 reference(s) in Google Scholar.)