ELOVL1-22 |
カタログ番号GC49897
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ELOVL1-22は、血液脳関門を通過するELOVL脂肪酸伸長酵素1（ELOVL1）の選択的な阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2761063-99-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ELOVL1-22は、血液脳関門を通過するELOVL脂肪酸伸長酵素1（ELOVL1）の選択的な阻害剤である。ELOVL1-22は、X連鎖性副腎白質ジストロフィーと固形腫瘍免疫療法に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、HEK293細胞をELOVL1-22（100nM）で48時間処理した。ELOVL1-22は、C24:0とC26:0リゾホスファチジルコリン（LPC）の合成を減らし、同時にC20:0 LPCの蓄積を起こした[1]。HeLa細胞をELOVL1-22（0.25µM）とd3-1-deoxySaで24時間共同処理した。ELOVL1-22は、超長鎖（VLC）1-deoxydihydroceramide種へのd3-1-deoxySaの代謝フラックスを著しく減らし、長鎖（LC）1-deoxydihydroceramide種における代償的な増加を起こし、1-deoxySaに誘発された細胞毒性を著しく減らした[2]。
In vivo（体内）実験で、ABCD1ノックアウト（KO）マウス（ALDマウスモデル）にELOVL1-22（1–32mg/kg）を3か月間、毎日一回経口投与した。ELOVL1-22（1–32 mg/kg）を、ABCD1ノックアウト（KO）マウス（ALDマウスモデル）に3か月間、毎日一回経口投与した。ELOVL1-22は、血漿と脳におけるC26:0 lysophosphatidylcholine（LPC）のレベルを濃度依存的に著しく低下させた[1]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
HeLa細胞（ヒト上皮不死化細胞株） |
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調製方法 |
ELOVL1-22（0.25µM）の存在する/存在しない条件下で、HeLa細胞にd3-1-deoxySa（1-deoxysphinganine）を添加した。 |
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反応条件 |
0.25µM；24時間 |
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応用 |
ELOVL1-22との共同処理により、超長鎖（VLC）1-deoxyDHCer種（m18:0/24:0とm18:0/24:1）へのd3-1-deoxySaの代謝フラックスを著しく減らし、長鎖（LC）1-deoxyDHCer種（m18:0/16:0、m18:0/18:0、m18:0/20:0）で代償的な増加を起こし、その結果、1-deoxySa誘発性の細胞毒性に対して著しい保護作用を起こした。個別の機能アッセイで、ELOVL1-22は、1-deoxySaに誘発されたミトコンドリア呼吸（OCR）と解糖能力（ECAR）の喪失を完全に回復させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
ABCD1ノックアウト（KO）マウス（X連鎖性副腎白質ジストロフィーのマウスモデル）と野生型（WT）マウス |
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調製方法 |
ABCD1 KOマウスに、ELOVL1-22（1–32mg/kg）を3か月間、毎日一回経口投与した。実験の間に、一連の血液サンプルを採取し、脳サンプルを1と3か月の時点で評価した。 |
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剤形 |
1–32mg/kg；経口投与；3か月間、毎日一回 |
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応用 |
投与の1週間以内に、ELOVL1-22は、血液C26:0/C16:0 lysophosphatidylcholine（LPC）のレベルを用量依存的に低下させた。8mg/kgやそれ以上の用量では、血液C26:0/C16:0 LPCを野生型に近いレベルまで低下させた。3か月間の投与後、ELOVL1-22は、脳C26:0/C16:0 LPCレベルを27-39%減らした。 |
| Cas No. | 2761063-99-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | N1(C2=NC=NC(O[C@H]3C[C@@H](N4C=CC=N4)C3)=C2)C[C@H](C5=CC=CC=C5)OCC1 | ||
| Formula | C21H23N5O2 | M.Wt | 377.4 |
| 溶解度 | Ethanol: 25 mg/ml | Storage | -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6497 mL | 13.2485 mL | 26.4971 mL |
| 5 mM | 529.9 μL | 2.6497 mL | 5.2994 mL |
| 10 mM | 265 μL | 1.3249 mL | 2.6497 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solution in ethanol
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 17 reference(s) in Google Scholar.)