Fisetin (Synonyms: CI-75620, NSC 407010, NSC 656275) |
カタログ番号GN10030
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Fisetinは数多くの果物と野菜で存在する天然フラボノールであり、複数の生物学的な活性を持っている。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 528-48-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Fisetinは数多くの果物と野菜で存在する天然フラボノールであり、複数の生物学的な活性を持っている[1]。Fisetinは強力な抗酸化剤であり、効果的な抗老化作用剤として使われることができる[2]。Fisetinは様々な癌の化学療法剤と神経保護剤として使われることが可能である[3]。
試験管内では、Fisetin (25, 50, 100µM)でヒト網膜芽細胞腫Y79細胞株を24-72時間処理した結果、細胞生存率と増殖、細胞浸潤と移動、そして細胞内血管内皮成長因子受容体(VEGFR)の発見を時間と用量依存的に阻害した[4]。神経膠腫(T98GとBEAS-2B細胞)をFisetin (1-500μM)で24と48時間処理した結果、細胞の増殖を阻害し、時間と用量依存的に細胞のアポトーシスと壊死を誘発した[5]。Fisetin (0-40μM)でA549細胞を24-72時間処理した結果、細胞の増殖を時間と用量依存的に阻害し、細胞周期の停止に導き、細胞の接着、浸潤と移動を阻害した[6]。
生体内では、急性中耳炎のマウスにFisetin (10, 20mg/kg)を10日間経口処理した結果、マウスの血清と中耳組織におけるIL-1β、TNF-α、IL-6とVEGFのmRNAレベルを用量依存的に著しく下方制御し、SOD1、SOD2、HO-1とNrf2のタンパク質レベルを上方制御し、マウスの中耳の炎症損傷を促進した[7]。Fisetin (223mg/kg)で4T1乳癌モデルのマウスを3週間腹腔内注射した結果、4T1細胞由来のin situ乳癌の成長を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを促進した[8]。
References:
[1] Antika L D, Dewi R M. Pharmacological aspects of fisetin[J]. Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine, 2021, 11(1): 1-9.
[2] Yousefzadeh M J, Zhu Y I, McGowan S J, et al. Fisetin is a senotherapeutic that extends health and lifespan[J]. EBioMedicine, 2018, 36: 18-28.
[3] Khan N, Syed D N, Ahmad N, et al. Fisetin: a dietary antioxidant for health promotion[J]. Antioxidants & redox signaling, 2013, 19(2): 151-162.
[4] Wang L, Chen N, Cheng H. Fisetin inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in retinoblastoma cells[J]. Oncology Letters, 2020, 20(2): 1239-1244.
[5] Pak F, Oztopcu-Vatan P. Fisetin effects on cell proliferation and apoptosis in glioma cells[J]. Zeitschrift für Naturforschung C, 2019, 74(11-12): 295-302.
[6] Wang J, Huang S. Fisetin inhibits the growth and migration in the A549 human lung cancer cell line via the ERK1/2 pathway[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2018, 15(3): 2667-2673.
[7] Li P, Chen D, Huang Y. Fisetin administration improves LPS-induced acute otitis media in mouse in vivo[J]. International journal of molecular medicine, 2018, 42(1): 237-247.
[8] Sun X, Ma X, Li Q, et al. Anti cancer effects of fisetin on mammary carcinoma cells via regulation of the PI3K/Akt/mTOR pathway: In vitro and in vivo studies[J]. International Journal of Molecular Medicine, 2018, 42(2): 811-820.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Y79細胞 |
準備方法 | 対数増殖期にあるY79細胞を収穫し、0.25%のトリプシンで消化し、10%の血清を含有するRPMI-1640培地に添加し、1×108/mlの細胞懸濁液を調製し、1ウェルあたり90μLで96ウェルの細胞培養プレートに置き、細胞が単層に成長するまで、24時間培養した。その後、最終濃度が25、50と100μMの10μlのFisetinを1100μg/mlのVEGFとともに添加した。陰性の対照物としては、等量のDMSOと100μg/mlのVEGFが含まれた。Fisetinを24、48、72時間で細胞に添加した。CCK-8法で細胞の生存率を決定し、増殖阻害率を算出した。 |
反応条件 | 25, 50, 100µM; 24, 48, 72時間 |
アプリケーション | FisetinはY79細胞の生存率と増殖を時間と用量依存的に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6マウス |
準備方法 | 24時間のLPS暴露の後、急性中耳炎を持つ36匹のマウスをランダムに二つのグループに分けた。LPS処理後、18匹のマウスに、PBSの5%のDMSOに溶解された低用量の10mg/kgのFisetinを10日間、毎日胃内投与し、もう18匹のマウスには、PBSの5%のDMSOに溶解された高用量の20mg/kgのFisetinを10日間、毎日胃内投与した。最終的に、マウスを殺処分し、後続の研究のために、眼球の血液と中耳洗浄液（MELF）を採取した。 |
投与形態 | 10、20mg/kg/日、10日間；経口 |
アプリケーション | Fisetinの投与の結果、マウスの血清と中耳組織における IL-1β、TNF-α、IL-6とVEGFのmRNAレベルを用量依存的に著しく下方制御し、SOD1、SOD2、HO-1とNrf2のタンパク質レベルを上方制御し、マウスの中耳の炎症損傷を促進した。 |
References: | |
| Cas No. | 528-48-3 | SDF | |
| 同義語 | CI-75620, NSC 407010, NSC 656275 | ||
| Chemical Name | 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,7-dihydroxychromen-4-one | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)O)O)O)O | ||
| Formula | C15H10O6 | M.Wt | 286.05 |
| 溶解度 | ≥ 10.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4959 mL | 17.4795 mL | 34.9589 mL |
| 5 mM | 699.2 μL | 3.4959 mL | 6.9918 mL |
| 10 mM | 349.6 μL | 1.7479 mL | 3.4959 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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