GW 6471 |
カタログ番号GC14187
One-Click Copy Product Info
|
GW 6471は有力なデュアルPARα/γの拮抗剤であり、生体内実験と試験管内実験では抗増殖活性を有する。PPARαとPPARγに対するGW6471結合親和性のIC50値はそれぞれ95.3 ± 42.0 nMと39.4 ± 18.2 nMである。GW6471は癌の研究に使われることができる。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 880635-03-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
GW 6471は有力なデュアルPARα/γの拮抗剤であり、生体内実験と試験管内実験では抗増殖活性を有する。PPARαとPPARγに対するGW6471結合親和性のIC50値はそれぞれ95.3 ± 42.0 nMと39.4 ± 18.2 nMである[1]。GW6471は癌の研究に使われることができる[1-3]。
GW 6471はヒト中皮腫細胞の成長(0.5μMから8μM)、移動と浸潤(0.5μMから10μM)を阻害し、より高い濃度では、ヒト中皮腫細胞株VGE62とマウス中皮腫細胞株AB1とAE17の生存率を減らす[1]。GW 6471は、PTJ64iとPTJ86i細胞で、それぞれ10 μMと16 μMのIC50値で細胞周期停止とカスパーゼ依存のアポトーシスを誘発することで、HNPGL細胞の生存率と成長を減らす。GW 6471のHNPGL細胞に対する効果は、PI3K/GSK3β/β-カテニンシグナル経路の阻害と関連している[2]。
GW 6471 (20 mg/kg)はCaki-1細胞異種移植マウスモデルにおける腫瘍の成長と、マウス腫瘍組織におけるc-Mycの発見を阻害した。20mg/kgの用量では、毒性は観察されなかった。腎と肝の機能に負の影響は出なかった[3]。ラットの内側前頭前野にGW6471（10μg）を投与した結果、ホルマリン誘発の疼痛行動の第二期前頭葉の発現を遅らせた[4]。
References:
[1] Morales M L O, Rinaldi C A, de Jong E, et al. PPARα and PPARγ activation is associated with pleural mesothelioma invasion but therapeutic inhibition is ineffective[J]. Iscience, 2022, 25(1).
[2] Florio R, De Lellis L, di Giacomo V, et al. Effects of PPARα inhibition in head and neck paraganglioma cells[J]. PLoS One, 2017, 12(6): e0178995.
[3] Abu Aboud O, Donohoe D, Bultman S, Fitch M, Riiff T, Hellerstein M, Weiss RH. PPARα inhibition modulates multiple reprogrammed metabolic pathways in kidney cancer and attenuates tumor growth. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8.
[4] Okine B N, Rea K, Olango W M, et al. A role for PPAR α in the medial prefrontal cortex in formalin‐evoked nociceptive responding in rats[J]. British journal of pharmacology, 2014, 171(6): 1462-1471.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HNPGL細胞(PTJ64iとPTJ86i) |
準備方法 | GW 6471 (70 mM)の貯蔵液をDMSOに調製し、実験におけるDMSOの最終濃度は0.16%であった。GW 6471 (3から24 μM)とともに72時間培養した後、細胞生存率はMTTアッセイで測定した。 |
反応条件 | 3から24 μM、72時間 |
アプリケーション | GW 6471は、用量依存的に細胞の生存率を著しく減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Caki-1細胞異種移植マウスモデル |
準備方法 | 腫瘍の直径が約5mmに達した後、GW 6471 (20 mg/kg)を四週間、二日に一回腹腔内注射した。 |
投与形態 | 20 mg/kg、二日に一回、四週間、腹腔内注射 |
アプリケーション | GW 6471は生体内で腫瘍の成長を阻害でき、GW 6471はマウスの腎臓と肝臓の機能に副作用を与えなかった。 |
References: | |
| Cas No. | 880635-03-0 | SDF | |
| Chemical Name | (S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-((4-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-2-yl)amino)propyl)propionamide | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(N=C(C2=CC=CC=C2)O1)CCOC3=CC=C(C[C@H](N/C(C)=C\C(C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)=O)CNC(CC)=O)C=C3 | ||
| Formula | C35H36F3N3O4 | M.Wt | 619.67 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml,DMSO: 11 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6138 mL | 8.0688 mL | 16.1376 mL |
| 5 mM | 322.8 μL | 1.6138 mL | 3.2275 mL |
| 10 mM | 161.4 μL | 806.9 μL | 1.6138 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 6 reference(s) in Google Scholar.)