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LLL12

カタログ番号GC69384 Copy One-Click Copy Product Info

LLL12はシグナル伝達と転写活性化因子3 (STAT3)の特定の小分子阻害剤であり、STAT3のリン酸化を阻害する。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

LLL12 化学構造

Cas No.: 1260247-42-4

サイズ 価格 在庫数 個数
1mg
$108.00
在庫あり
5mg
$315.00
在庫あり
10mg
$522.00
在庫あり

Tel：(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


顧客レビュー

カスタマーレビューに基づきます。

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.


Description Protocol Chemical Properties Product Documents

Description of LLL12

LLL12はシグナル伝達と転写活性化因子3 (STAT3)の特定の小分子阻害剤であり、STAT3のリン酸化を阻害する[1]。STAT3は肝心なシグナル伝達と転写活性剤であり、様々な生物機能（例えば細胞周期の調節、生存率とアポトーシス、免疫調節、代謝プロセスと腫瘍の進行など）に関与している。その異常な活性化は、様々な疾患の発症と進行に緊密に関連している[2]。LLL12はSTAT3の活性を阻害することで、腫瘍細胞の成長、移動と侵入を効果的に抑制し、よく癌の研究に使われる[3-4]。

体外で、RD2、RH30とU2OS細胞に対するLLL12のIC50値はそれぞれ2.85μM、0.47μMと1μMである。72時間の処理後、LLL12は細胞の増殖を著しく阻害した[5]。LLL12(5または10μM；2時間)はSTAT3シグナル伝達を阻害し、ヒト肺癌細胞でIL-6の抗アポトーシス活性を遮断する[6]。LLL12 (A2780、SKOV3、CAOV-3とOVCAR5に対してはそれぞれ0.1, 1.0, 0.1と0.01µM；72時間)は、卵巣癌細胞の形成、移動と成長におけるCisplatinとPaclitaxelの阻害作用を増強させた[4]。

体内で、LLL12 (5mg/kg/日、13日；腹腔内注射)は、STAT3リン酸化を抑制し、その結果、溶媒に比べて、OS-33とSJSA異種移植マウスで、腫瘍の体積と質量を著しく減らした[7]。

References:
[1] Lin, L., Hutzen, B., Li, P. K., Ball, S., Zuo, M., DeAngelis, S., Foust, E., Sobo, M., Friedman, L., Bhasin, D., Cen, L., Li, C., & Lin, J. (2010). A novel small molecule, LLL12, inhibits STAT3 phosphorylation and activities and exhibits potent growth-suppressive activity in human cancer cells. Neoplasia (New York, N.Y.), 12(1), 39–50.
[2] Ma, J. H., Qin, L., & Li, X. (2020). Role of STAT3 signaling pathway in breast cancer. Cell communication and signaling : CCS, 18(1), 33.
[3] Zuo, M., Li, C., Lin, J., & Javle, M. (2015). LLL12, a novl small inhibitor targeting STAT3 for hepatocellular carcinoma therapy. Oncotarget, 6(13), 10940–10949.
[4] Zhang, R., Chen, X., Fu, S., Xu, L., & Lin, J. (2020). A small molecule STAT3 inhibitor, LLL12, enhances cisplatin and paclitaxelmediated inhibition of cell growth and migration in human ovarian cancer cells. Oncology reports, 44(3), 1224–1232.
[5] Yu, W., Xiao, H., Lin, J., & Li, C. (2013). Discovery of novel STAT3 small molecule inhibitors via in silico site-directed fragment-based drug design. Journal of medicinal chemistry, 56(11), 4402–4412.
[6] Liu, Y., Li, P. K., Li, C., & Lin, J. (2010). Inhibition of STAT3 signaling blocks the anti-apoptotic activity of IL-6 in human liver cancer cells. The Journal of biological chemistry, 285(35), 27429–27439.
[7] Onimoe, G. I., Liu, A., Lin, L., Wei, C. C., Schwartz, E. B., Bhasin, D., Li, C., Fuchs, J. R., Li, P. K., Houghton, P., Termuhlen, A., Gross, T., & Lin, J. (2012). Small molecules, LLL12 and FLLL32, inhibit STAT3 and exhibit potent growth suppressive activity in osteosarcoma cells and tumor growth in mice. Investigational new drugs, 30(3), 916–926.

Protocol of LLL12

細胞実験[1]:

細胞株

Hep3BとSNU-398細胞

準備方法

Hep3B細胞を10%のウシ胎児血清（FBS）と1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加されたMinimum Essential Medium, Eagle (MEM)に培養した。10%のウシ胎児血清（FBS）と1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加されたRPMI 1640で、SNU-398を培養した。無血清培地と24時間処理した後、細胞を5または10μMのLLL12で2時間事前処理し、50ng/mlのIL-6で30分間処理した。その後、細胞をウエスタンブロットと免疫蛍光染色のために回収した。

反応条件

5または10μM；2時間

アプリケーション

LLL12はSTAT3シグナル伝達を阻害し、ヒト肝癌細胞で、IL-6の抗アポトーシス活性を遮断する。

動物実験 [2]:

動物モデル

雌の無胸腺ヌードマウス

準備方法

Matrigelの中のSJSA細胞(1×107)を、4から5週齢の雌の無胸腺ヌードマウスの側腹に皮下注射した。腫瘍が進行した後、マウスを6匹ずつ、3つの処理群に分けた：DMSO溶媒群、5mg/kg LLL12と50mg/kg FLLL32。ノギスで、長径（L）と短径（W）を測ることで、腫瘍の成長を測定した。14日間の処理後、腫瘍を死亡したマウスから収穫し、液体窒素で凍結し、-80℃で保存した。その後、腫瘍組織ホモゲネートにウエスタンブロットを行い、溶媒と阻害剤で処理されたマウスで、STAT3リン酸化の発見とアポトーシスの誘発を検査した。

投与形態

5mg/kg/日、13日間；腹腔内注射

アプリケーション

LLL12は、STAT3リン酸化を抑制し、その結果、溶媒に比べて、OS-33とSJSA異種移植マウスで、腫瘍の体積と質量を著しく減らした。

References:
[1] Liu, Y., Li, P. K., Li, C., & Lin, J. (2010). Inhibition of STAT3 signaling blocks the anti-apoptotic activity of IL-6 in human liver cancer cells. The Journal of biological chemistry, 285(35), 27429–27439.
[2] Onimoe, G. I., Liu, A., Lin, L., Wei, C. C., Schwartz, E. B., Bhasin, D., Li, C., Fuchs, J. R., Li, P. K., Houghton, P., Termuhlen, A., Gross, T., & Lin, J. (2012). Small molecules, LLL12 and FLLL32, inhibit STAT3 and exhibit potent growth suppressive activity in osteosarcoma cells and tumor growth in mice. Investigational new drugs, 30(3), 916–926.

Chemical Properties of LLL12

Cas No. 1260247-42-4 SDF
Formula C14H9NO5S M.Wt 303.29
溶解度 DMSO : 100 mg/mL (329.72 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) Storage 4°C, protect from light
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of LLL12

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2972 mL 16.4859 mL 32.9717 mL
5 mM 659.4 μL 3.2972 mL 6.5943 mL
10 mM 329.7 μL 1.6486 mL 3.2972 mL

  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

  • Molecular Weight Calculator

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA（オンラインで利用可能）で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of LLL12

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % saline
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
 3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

Product Documents

Quality Control & SDS

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レビュー

Review for LLL12

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