NNC 711 (Synonyms: NNC 05-711, NO-711) |
カタログ番号GC11748
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NNC 711はGABAトランスポーター1（GAT-1）阻害剤であり、GAT-1（IC₅₀=0.04nM）、rGAT-1（IC₅₀=0.38nM）、rGAT-2（IC₅₀=171nM）、hGAT-3（IC₅₀=1700nM）、rGAT-3（IC₅₀=349nM）とhBGT-3（IC₅₀=622nM）を阻害する。
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Cas No.: 145645-62-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NNC 711はGABAトランスポーター1（GAT-1）阻害剤であり、GAT-1（IC₅₀=0.04nM）、rGAT-1（IC₅₀=0.38nM）、rGAT-2（IC₅₀=171nM）、hGAT-3（IC₅₀=1700nM）、rGAT-3（IC₅₀=349nM）とhBGT-3（IC₅₀=622nM）を阻害する[1-2]。NNC 711は、GABAの再摂取を阻害することで、GABA作動性神経伝達を増強し、抗痙攣作用、鎮痛作用と認知機能向上作用に関連する研究に使われる[3-4]。
In vitro（体外）実験で、LM（tk-）細胞と、ヒト/ラットGAT-1、ラットGAT-2、ヒト/ラットGAT-3とヒトBGT-1を安定的に発現するCOS細胞をNNC 711（0.04–0.38μM）で10分間処理した。NNC 711は、γ-アミノ酪酸（GABA）の摂取を有力かつ選択的に阻害した[5]。GABA摂取アッセイの5分前に、NNC 711（50–100μM）を添加した。NNC 711は、神経細胞とグリア細胞の混合培養でGABAの摂取を著しく阻害したものの、精製された鳥類ミュラーグリア細胞ではGABAの摂取を遮断しなかった[6]。
In vivo（体内）実験で、正常と片側性6-ヒドロキシドーパミン（6-OHDA）病変を有するSprague-Dawleyラットに、逆透析を通じてNNC 711（30μM）の連続的な潅流を行った。騒音を伴う前庭刺激（SVS）の下、NNC 711は黒質でγ-アミノ酪酸（GABA）の放出を著しく増強して維持した[7]。神経因性アロディニアSprague-Dawley雄ラットには、NNC 711（20μg/ラット）を単回髄腔内注射した。投与の30分後に、NNC 711は、神経損傷による機械的アロディニアを著しく軽減した[8]。
References:
[1] Bernásková K, Slamberová R, Mares P. GABA uptake blocker NNC-711 exhibits marked anticonvulsant action in two cortical epileptic models in immature rats. Epilepsia. 1999 Sep;40(9):1184-9.
[2] O'Connell AW, Fox GB, Kjøller C, et al. Anti-ischemic and cognition-enhancing properties of NNC-711, a gamma-aminobutyric acid reuptake inhibitor. Eur J Pharmacol. 2001 Jul 13;424(1):37-44.
[3] Kubová H, Haugvicová R, Mares P. Effects of NNC 711, a GABA uptake inhibitor, on pentylenetetrazol-induced seizures in developing and adult rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Sep;358(3):334-41.
[4] Suzdak PD, Frederiksen K, Andersen KE, et al. NNC-711, a novel potent and selective gamma-aminobutyric acid uptake inhibitor: pharmacological characterization. Eur J Pharmacol. 1992 Dec 2;224(2-3):189-98.
[5] Borden LA, Murali Dhar TG, Smith KE, et al. Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, and NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1. Eur J Pharmacol. 1994 Oct 14;269(2):219-24.
[6] De Sampaio Schitine C, Kubrusly RC, De Melo Reis RA, et al. GABA uptake by purified avian Müller glia cells in culture. Neurotox Res. 2007 Sep;12(2):145-53.
[7] Samoudi G, Nissbrandt H, Dutia MB, et al. Noisy galvanic vestibular stimulation promotes GABA release in the substantia nigra and improves locomotion in hemiparkinsonian rats. PLoS One. 2012;7(1):e29308.
[8] Lee J, Back SK, Lim EJ, et al. Are spinal GABAergic elements related to the manifestation of neuropathic pain in rat? Korean J Physiol Pharmacol. 2010 Apr;14(2):59-69.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒトGAT-1、ラットGAT-2、ヒトGAT-3またはヒトBGT-1を安定的に発現するためにトランスフェクトされたLM(tk-)細胞；ラットGAT-1またはラットGAT-3を一時的に発現するためにトランスフェクトされたCOS細胞（アフリカミドリザル腎臓細胞株） |
準備方法 | 安定的なトランスフェクタントをDMEMで培養した。トランスポートアッセイについて、24ウェルのプレートで培養した細胞をHepes緩衝生理食塩水（HBS）で洗浄し、37℃で平衡化した。細胞をNNC 711（0.04–0.38μM）で処理した。 |
反応条件 | 0.04–0.38μM；10分間 |
アプリケーション | NNC 711は、GABAトランスポーターのGAT-1に介されたGABA摂取を有力に、選択的に阻害し（ヒトGAT-1に対するIC₅₀値は0.04μMであり、ラットGAT-1に対するは0.38μM）、同時にもう一方のクローン化GABAトランスポーター（GAT-2、GAT-3とBGT-1）では著しく低い効果（IC₅₀>0.1mM）を示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 尾部を支配する神経の部分的損傷を負うSprague-Dawley雄ラット（神経因性疼痛モデル） |
準備方法 | 神経損傷の14日後に強い機械的アロディニアを発症したラットに、腰椎穿刺を通じて、NNC 711（20μg/ラット）を髄腔内投与した。薬物投与の30分後に、疼痛行動（機械的アロディニア）を評価した。 |
投与形態 | 20μg/ラット；髄腔内注射；単回注射 |
アプリケーション | 注射の30分後に、NNC 711の髄腔内注射は、神経障害性ラットで、神経損傷による機械的アロディニアが著しく軽減された。 |
References: | |
| Cas No. | 145645-62-1 | SDF | |
| 同義語 | NNC 05-711, NO-711 | ||
| Chemical Name | 1-(2-(((diphenylmethylene)amino)oxy)ethyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxylic acid hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | OC(C1=CCCN(CCO/N=C(C2=CC=CC=C2)\C3=CC=CC=C3)C1)=O.Cl | ||
| Formula | C21H22N2O3.HCl | M.Wt | 386.88 |
| 溶解度 | DMSO: soluble; Water: 10 mM | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5848 mL | 12.9239 mL | 25.8478 mL |
| 5 mM | 517 μL | 2.5848 mL | 5.1696 mL |
| 10 mM | 258.5 μL | 1.2924 mL | 2.5848 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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