Ro 20-1724 (Synonyms: 4-(3-Butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone) |
カタログ番号GC13842
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Ro 20-1724はcAMP特異性のホスホジエステラーゼ（PDE4）の選択性の阻害剤であり、IC50値は1.930μMである。
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Cas No.: 29925-17-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ro 20-1724はcAMP特異性のホスホジエステラーゼ（PDE4）の選択性の阻害剤であり、IC50値は1.930μMである[1]。Ro 20-1724は脳のcAMPの利用を調節し、よってタンパク質キナーゼA (PKA)とcAMP応答配列結合タンパク質（CREB）を活性化し、動物モデルにおける脳機能の制御に広く使われる[2]。
体外で、2時間のRo 20-1724処理は、TSHR-CNG-HEK293細胞におけるPDE4活性を著しく阻害し、IC50値は2.39μMである[3]。100μMのRo 20-1724の1時間の処理は、アトピー性皮膚炎の患者からの末梢血単核白血球（MNL）におけるIgE生産を著しく阻害した[4]。100μMのRo 20-1724はHL-60細胞のアポトーシスを5時間以内に促進した[5]。
体内で、21日間のRo 20-1724処理(500μg/kg/日；腹腔内注射)は、ラットでストレプトゾトシン誘発の認知障害と酸化ストレスを著しく軽減した[6]。アレルギー性喘息のマウスモデルで、3mg/kg/日のRo 20-1724を10日間経口投与した結果、肺への好酸球流入を著しく減らし、気管支肺胞洗浄液における腫瘍壊死因子-α、インターロイキン-4とインターロイキン-5のレベルを減らした[7]。一定率でRo 20-1724 (10μg/kg/分)を1時間静脈潅流した結果、エンドトキシン誘発の腎臓の血流、腎血管抵抗と糸球体濾過率の変化を著しく軽減し、ラットにおける腎不全の症状を軽減した[8]。
References:
[1] Brackeen M F, Stafford J A, Cowan D J, et al. Design and synthesis of conformationally constrained analogs of 4-(3-butoxy-4-methoxybenzyl) imidazolidin-2-one (Ro 20-1724) as potent inhibitors of cAMP-specific phosphodiesterase[J]. Journal of medicinal chemistry, 1995, 38(24): 4848-4854.
[2] Kant G J, Meyerhoff J L, Lenox R H. In vivo effects of apomorphine and 4-(3-butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone (Ro 20–1724) on cyclic nucleotides in rat brain and pituitary[J]. Biochemical Pharmacology, 1980, 29(3): 369-373.
[3] Titus S A, Li X, Southall N, et al. A cell-based PDE4 assay in 1536-well plate format for high-throughput screening[J]. SLAS Discovery, 2008, 13(7): 609-618.
[4] Cooper K D, Kang K, Chan S C, et al. Phosphodiesterase inhibition by Ro 20-1724 reduces hyper-IgE synthesis by atopic dermatitis cells in vitro[J]. Journal of investigative dermatology, 1985, 84(6): 477-482.
[5] Zhu W H, Majluf-Cruz A, Omburo G A. Cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitor rolipram and RO-20-1724 promoted apoptosis in HL60 promyelocytic leukemic cells via cyclic AMP-independent mechanism[J]. Life sciences, 1998, 63(4): 265-274.
[6] Sharma V, Bala A, Deshmukh R, et al. Neuroprotective effect of RO-20-1724-a phosphodiesterase4 inhibitor against intracerebroventricular streptozotocin induced cognitive deficit and oxidative stress in rats[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2012, 101(2): 239-245.
[7] Clayton R A, Dick C A J, Mackenzie A, et al. The effect of selective phosphodiesterase inhibitors, alone and in combination, on a murine model of allergic asthma[J]. Respiratory research, 2004, 5(1): 4.
[8] Begany D P, Carcillo J A, Herzer W A, et al. Inhibition of type IV phosphodiesterase by Ro 20-1724 attenuates endotoxin-induced acute renal failure[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 1996, 278(1): 37-41.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HL-60細胞 |
準備方法 | 37℃、5% CO2の湿潤空気で、10%のFBSを添加したRPMI 1640培地（50ug/mlのゲンタマイシンを含有）で、HL-60細胞を培養した。細胞を週に二回継代培養した。指数関数的成長期にある細胞をこの実験に使った。これらの細胞を、三ヶ月ごとに、継代培養の初期段階の冷凍貯蔵物からの新鮮な細胞に交換した。アポトーシスを誘発するために、濃度が1.25×106/mlのHL-60細胞を、10% FBSを添加した培地で、100μM Ro 20-1724でそれぞれ1、2、3、4、5と6時間処理した。細胞の生存率については、各サンプルをトリパンブルー染色法で分析した。 |
反応条件 | 100μM；1、2、3、4、5と6時間 |
アプリケーション | Ro 20-1724の処理は5時間以内で、HL-60細胞のアポトーシスを促進した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のBalb/cマウス |
準備方法 | 雄のBalb/cマウス（6週齢、体重は20-25g）には、標準実験食と水道水を自由に摂取させ、適切な湿度と温度で、12時間の昼夜循環で維持した。0.5mlの生理食塩水（0.9%の塩化ナトリウム）に溶解された50μgのオボアルブミン（OVA）と1mgの水酸化アルミニウムを12時間の間隔（0日目と12日目）で、マウスに腹腔内注射して感作した。最後の免疫の10、14と18日後（22、26と30日目）に、生理食塩水に溶解された1% (wt/v) OVAで形成されたOVAのエアロゾルを、超音波ネブライザーで、マウスに30分間吹きかけた。対照群で、滅菌の生理食塩水のみをエアロゾルでマウスに吹きかけた。0.1% (v/v) Tween 20を含有する生理食塩水で、Ro 20-1724とsildenafilを溶解し、別々で投与した。感作レジメンの最後の10日間（20から30日目）で、全ての薬剤を体重1kgあたり3mgの最終用量で、毎日経口投与した。最後に、分析のために、マウスのサンプルを採集した。 |
投与形態 | 3mg/kg/日、10日間；経口投与 |
アプリケーション | Ro 20-1724の処理はマウスで、白血球の数を減らし、気管支炎を軽減した。 |
References: | |
| Cas No. | 29925-17-5 | SDF | |
| 同義語 | 4-(3-Butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone | ||
| Chemical Name | (S)-4-(3-butoxy-4-methoxybenzyl)imidazolidin-2-one | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC1)N[C@H]1CC(C=C2OCCCC)=CC=C2OC | ||
| Formula | C15H22N2O3 | M.Wt | 278.35 |
| 溶解度 | 25 mg/mL in DMSO, 30 mg/mL in DMF, 25 mg/mL in Ethanol | Storage | Store at- 20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5926 mL | 17.963 mL | 35.926 mL |
| 5 mM | 718.5 μL | 3.5926 mL | 7.1852 mL |
| 10 mM | 359.3 μL | 1.7963 mL | 3.5926 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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