SB 431542
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カタログ番号GC11545
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SB 431542は高度に強力で選択的なATP競合性のアクチビン受容体様キナーゼ5（ALK5）阻害剤であり、IC50値は94nMである。
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Cas No.: 301836-41-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SB 431542は高度に強力で選択的なATP競合性のアクチビン受容体様キナーゼ5（ALK5）阻害剤であり、IC50値は94nMである[1]。SB 431542は、ALK受容体キナーゼドメインのATP結合ポケットに結合し、受容体がATPを利用し下流基質をリン酸化することを阻止し、よってSmad2/3のリン酸化と核移行を減らす[2]。SB 431542は主に、TGF-βシグナル伝達経路の阻害を通じた幹細胞の分化とリプログラミング、肝臓/肺線維症、癌の研究に使われる[3,4]。
In vitro（体外）実験で、SB 431542（0.1、1、10μM）でD423MG細胞を48時間処理したところ、トランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）に誘発された血管内皮増殖因子（VEGF）の発現が濃度依存的に遮断された[5]。SB 431542（1μM）で正常なヒト真皮線維芽細胞を1時間前処理し、その後はTGF-β1（10ng/mL）で24時間インキュベートしたところ、TGF-β1に誘発されたコラーゲンゲル収縮が著しく阻害された[6]。
In vivo（体内）実験で、腱切断と肩甲上神経の併用（TT+DN）損傷を受けたC57B/6Jマウスに、SB 431542（10mg/kg/日）を6週間腹腔内注射したところ、損傷した棘上筋の脂肪浸潤が著しく減少し、脂肪指数は25.7 ± 4.4%から14.8 ± 2.8%に低下した[7]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
D423MG細胞 |
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調製方法 |
無血清培地で、TGF-β（100pM）の存在下で、D423MG細胞をSB 431542（0.1、1、10μM）で48時間処理し、その後、条件付け培地におけるVEGFのレベルをELISAで測定した。 |
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反応条件 |
0.1、1、10μM；48時間 |
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応用 |
SB 431542の処理により、TGF-βに誘発されたVEGFの発現が濃度依存的に遮断された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
TT+DN損傷を受けたC57B/6Jマウス |
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調製方法 |
TT+DN損傷を受けたC57B/6Jマウスに、SB 431542（10mg/kg/日）を6週間腹腔内注射した。棘上筋を採取し、Oil red-Oで染色し、Adobe Photoshopの「色域指定」（Color Range）というツールを使い、脂肪指数を、脂肪陽性断面積の割合の計算により計算した。 |
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剤形 |
10mg/kg/日；6週間；腹腔内注射 |
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応用 |
SB 431542の処理により、マウスの損傷側で、棘上筋における脂肪の浸潤が著しく減少し、脂肪指数は25.7 ± 4.4%から14.8 ± 2.8%に低下した。 |
| Cas No. | 301836-41-9 | SDF | |
| Chemical Name | 4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide | ||
| Canonical SMILES | C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5 | ||
| Formula | C22H16N4O3 | M.Wt | 384.39 |
| 溶解度 | ≥ 19.2mg/mL in DMSO, ≥ 10.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6015 mL | 13.0076 mL | 26.0152 mL |
| 5 mM | 520.3 μL | 2.6015 mL | 5.203 mL |
| 10 mM | 260.2 μL | 1.3008 mL | 2.6015 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)