AZ1495 |
Catalog No.GC33054
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AZ1495는 신규 경구 활성 인터루킨-1 수체 관련 키나제 4(IRAK4) 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2196204-23-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZ1495는 신규 경구 활성 인터루킨-1 수체 관련 키나제 4(IRAK4) 억제제이다. AZ1495는 IRAK4 (IC50=5nM)와 IRAK1(IC50=23nM)의 활성을 모두 억제한다. AZ1495는 미만성 대형 B세포 림프종(DLBCL)과 관련된 연구에 사용될 수 있다[1-2].
체외 실험에서 AZ1495 (1μM)를 고삼투압 조건 하에서 24시간 동안 인간 각막 상피 세포(HCEC)를 처리하기 위해 사용하였다. AZ1495는 IRAK1 단백질 및 그 하류 염증 및 세포사멸 인자의 발현을 현저하게 억제하고 세포 생존율을 향상시켰다[1]. AZ1495 (1nM-100μM)를 OCI-LY10 세포를 3일 동안 처리하기 위해 사용하였고 NF-κB 경로의 활성화를 효과적으로 억제(예: p-IκBα 수준 감소)하고 세포 사멸을 유도하였다[2].
체내 실험에서 OCI-LY10 이종 이식 쥐 모델에서 AZ1495(12.5mg/kg; 1일 1회 경구 투여; 51일 연속) 단독 투여할 때 종양 성장을 억제하는 것으로 나타났다. AZ1495를 이브루티닙(12mg/kg; 1일 1회 경구 투여)과 병용할 때 AZ1495는 종양 퇴행을 유도하였다[2].
References:
[1] Liu Y, Jiang Y, Song C, et al. The role of miR-146a/IRAK1/JNK1 pathway in mediating the effects of Yiqi Congming decoction on dry eye: A mechanistic study in rat models. J Ethnopharmacol. 2025 May 12;347:119698.
[2] Scott JS, Degorce SL, Anjum R, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 각막 상피세포 (HCECs) |
제조 방법 | HCECs를 5% FBS와 AZ1495(1μM)이 첨가된 내피 세포 배양지(ECM)에서 배양하였습니다. |
반응 조건 | 1μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | AZ1495는 고삼투압 유발 스트레스 하에서 HCEC의 증식 활성(세포 생존율)을 향상시켰습니다. AZ1495는 고삼투압 식염수에 의해 유도된 IRAK1-JNK1 경로의 활성화와 전염증성 사이토카인(예: MMP-9, TNF-α, IL-1β, Caspase-3, IL-6, IFN-γ)의 mRNA 및 단백질 수준에서의 발현을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | OCI-LY10(ABC-DLBCL) 종양 이종 이식을 가진 암컷 CB.17 SCID쥐. |
제조 방법 | OCI-LY10 이종 이식 쥐 모델에서 AZ1495 (12.5mg/kg)를 51일 동안 1일 1회 경구 투여하였습니다. |
제형 | 12.5mg/kg; p.o.; 매일 경구 투여. |
응용 분야 | AZ1495는 60%의 종양 성장 억제를 유도하였습니다. BTK 억제제 이브루티닙(12mg/kg; 경구)과 병용 투여할 때 치료는 종양 퇴행을 유도하였고 MYD88L265P 돌연변이형 DLBCL 모델에서 상승적 항종양 효과를 입증하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2196204-23-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C(C2CCOCC2)=CN3)=C3N=CN=C1N[C@@H]4CC[C@@H](N5CCOCC5)CC4 | ||
| Formula | C21H31N5O2 | M.Wt | 385.5 |
| Solubility | DMSO : 10 mg/mL (25.94 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.594 mL | 12.9702 mL | 25.9403 mL |
| 5 mM | 518.8 μL | 2.594 mL | 5.1881 mL |
| 10 mM | 259.4 μL | 1.297 mL | 2.594 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)