AZ1495 |
カタログ番号GC33054
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AZ1495は新型で、経口活性のインターロイキン-1受容体関連キナーゼ4（IRAK4）の阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2196204-23-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZ1495は新型で、経口活性のインターロイキン-1受容体関連キナーゼ4（IRAK4）の阻害剤である。AZ1495はIRAK4（IC50=5nM）とIRAK1（IC50=23nM）の両方の活性を阻害する。AZ1495は、瀰漫性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）に関連する研究に使える[1-2]。
In vitro（体外）実験で、高張性状態の下で、ヒト角膜上皮細胞（HCEC）をAZ1495（1μM）で24時間処理した。AZ1495は、IRAK1タンパク質とその下流炎症とアポトーシス因子の発現を著しく阻害し、細胞の生存率を増強した[1]。AZ1495（1nM-100μM）でOCI-LY10細胞を3日間処理したところ、NF-κB経路の活性化を効果的に阻害し（例：p-IκBαのレベルを低下させることで）、細胞死を誘発した[2]。
In vivo（体内）実験で、OCI-LY10異種移植マウスモデルで、AZ1495（12.5mg/kg； 毎日一回経口投与；51日間連続）のみで腫瘍の成長を阻害した。AZ1495とIbrutinib（12mg/kg；毎日一回経口投与）を併用した場合、AZ1495は腫瘍の退縮を起こした[2]。
References:
[1] Liu Y, Jiang Y, Song C, et al. The role of miR-146a/IRAK1/JNK1 pathway in mediating the effects of Yiqi Congming decoction on dry eye: A mechanistic study in rat models. J Ethnopharmacol. 2025 May 12;347:119698.
[2] Scott JS, Degorce SL, Anjum R, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト角膜上皮細胞（HCEC） |
準備方法 | 5% FBSとAZ1495（1μM）を添加した内皮細胞培地（ECM）でHCECを培養した。 |
反応条件 | 1μM；24時間 |
アプリケーション | 高浸透圧によるストレスの下で、AZ1495はHCECの増殖活性（細胞生存率）を増強した。AZ1495は、mRNAとタンパク質レベルの両方で、IRAK1-JNK1経路の高浸透圧食塩水による活性化、炎症促進サイトカイン（例：MMP-9、TNF-α、IL-1β、Caspase-3、IL-6、IFN-γ）の発現を著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | OCI-LY10（ABC-DLBCL）腫瘍異種移植片を持つ雌のCB.17 SCIDマウス |
準備方法 | OCI-LY10異種移植マウスモデルで、AZ1495（12.5mg/kg）を51日間、毎日一回経口投与した。 |
投与形態 | 12.5mg/kg；経口投与；毎日経口投与 |
アプリケーション | AZ1495は腫瘍成長を60%阻害した。BTK阻害剤Ibrutinib（12mg/kg；経口投与）と併用する場合、処理は腫瘍の退縮を起こし、変異型MYD88L265P DLBCLモデルで、相乗的な抗腫瘍効果を示した。 |
References: | |
| Cas No. | 2196204-23-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C(C2CCOCC2)=CN3)=C3N=CN=C1N[C@@H]4CC[C@@H](N5CCOCC5)CC4 | ||
| Formula | C21H31N5O2 | M.Wt | 385.5 |
| 溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (25.94 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.594 mL | 12.9702 mL | 25.9403 mL |
| 5 mM | 518.8 μL | 2.594 mL | 5.1881 mL |
| 10 mM | 259.4 μL | 1.297 mL | 2.594 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)