Baricitinib (LY3009104, INCB028050) (Synonyms: INCB 028050, LY3009104) |
Catalog No.GC14844
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)는 JAK1 및 JAK2에 대한 IC₅₀가 각각 5.9 nM, 5.7 nM인 강력한 경구용 억제제이다.
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Cas No.: 1187594-09-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)는 JAK1 및 JAK2에 대한 IC₅₀가 각각 5.9 nM, 5.7 nM인 강력한 경구용 억제제이다. JAK1/2를 억제해서 Baricitinib은 COVID-19 면역병리와 관련된 다양한 사이토카인의 신호 전달을 차단하고 바이러스 침입에 필요한 숙주 인자를 표적으로 하고 I형 인터페론에 의해 상승되는 ACE2(앙지오텐신전환효소 2) 발현을 억제해서 항바이러스 효과를 발휘한다[2]. Baricitinib은 백혈구 아군의 사이토카인 방출 및 관련 신호전달, 염증 반응을 조절하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Baricitinib을 24시간 처리하면 TGF-β1에 의해 유도된 Mlg 세포와 NIH-3T3 세포의 증식이 현저하게 억제되었고 IC₅₀는 각각 113.3 μM, 148.0 μM이었다[4]. 5 μM Baricitinib으로 24시간 처리하면 치주인대 줄기세포(PDLSCs)에서 리포폴리사카라이드(10 μg/ml)가 유도한 산화 스트레스와 염증이 현저하게 억제되고 세포의 골 분화가 촉진되었다[5].
체내 실험에서 Baricitinib을1일 2회 (10mg/kg)경구 투여해서 8주간 처리하면 루푸스 취약 쥐에서 비정상적인 B 세포 활성화와 족세포 이상을 억제하고 자가면역 특징인 신장 염증 등을 효과적으로 완화하였다[6]. Baricitinib을10 mg/kg/일 용량으로 16주간 경구 투여하면 고지방 및 고당 식이로 유도된 쥐의 대사 장애를 억제하고 지방 침착, 사구체 확장 및 관련 단뇨를 개선하였다[7]. Baricitinib을5 mg/kg/일 용량으로 1주간 경구 투여하면 이소프로테레놀(ISO)로 유도된 심근섬유화 쥐의 심근세포 확대, 염증 침윤 및 섬유조직 증식을 감소시켰다[8].
References:
[1] Fridman J S, Scherle P A, Collins R, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis: preclinical characterization of INCB028050[J]. The Journal of Immunology, 2010, 184(9): 5298-5307.
[2] Jorgensen S C J, Tse C L Y, Burry L, et al. Baricitinib: a review of pharmacology, safety, and emerging clinical experience in COVID‐19[J]. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 2020, 40(8): 843-856.
[3] McInnes I B, Byers N L, Higgs R E, et al. Comparison of baricitinib, upadacitinib, and tofacitinib mediated regulation of cytokine signaling in human leukocyte subpopulations[J]. Arthritis research & therapy, 2019, 21(1): 183.
[4] Gu S, Liang J, Zhang J, et al. Baricitinib attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by inhibiting TGF-β1 signaling pathway[J]. Molecules, 2023, 28(5): 2195.
[5] Yang P, Shi F, Zhang Y. Baricitinib alleviates lipopolysaccharide‑induced human periodontal ligament stem cell injury and promotes osteogenic differentiation by inhibiting JAK/STAT signaling[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2022, 25(2): 74.
[6] Lee J, Park Y, Jang S G, et al. Baricitinib attenuates autoimmune phenotype and podocyte injury in a murine model of systemic lupus erythematosus[J]. Frontiers in Immunology, 2021, 12: 704526.
[7] Collotta D, Hull W, Mastrocola R, et al. Baricitinib counteracts metaflammation, thus protecting against diet-induced metabolic abnormalities in mice[J]. Molecular Metabolism, 2020, 39: 101009.
[8] Feng R, Liu H, Chen Y. Baricitinib represses the myocardial fibrosis via blocking JAK/STAT and TGF-β1 pathways in vivo and in vitro[J]. BMC Cardiovascular Disorders, 2025, 25(1): 65.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 치주인대 줄기세포 |
제조 방법 | 인간 치주인대 줄기세포(PDLSCs)는 10% FBS가 첨가된 DMEM 배지에서 37 ℃, 5% CO₂ 배양기에서 배양하였습니다. 5×10³ 개의 PDLSCs를 96-웰 판에 파종한 후 37 ℃에서 리포폴리사카라이드(10 µg/mL)로 24시간 처리해서 치주염 염증 미세환경을 모사하였습니다. 이후 리포폴리사카라이드 유무에 관계없이 Baricitinib(1.0, 2.5, 5.0 µM)로 37 ℃에서 24시간 처리하고 CCK-8 시약을 추가한 후 450 nm 파장에서 흡광도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 1.0, 2.5 및 5.0µM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Baricitinib은 리포폴리사카라이드 처리 후 PDLSCs의 생존율을 용량 의존적으로 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/6 쥐(6–8주령, 체중 20–25 g)를 표준 환경에 사육하였습니다. 고압 주사기를 이용해 기관내에 0.9 % NaCl에 용해한 블레오마이신(BLM)을 1회 투여해서 BLM 유발 폐섬유화 모델을 제작하였습니다. 총 28마리를 무작위로 4그룹(n=7)으로 나눴습니다: NaCl 그룹, BLM 그룹, 양성대조 그룹(BLM + 닌테다닙 100 mg/kg/일), BLM + Baricitinib 그룹(BLM + Baricitinib 40 mg/kg/일). 모든 투여 그룹은 경구 투여하였고 약물은 2중 증류수에 소생시켰고 대조 그룹 및 BLM 그룹에는 동일 부피의 용매(2중 증류수)를 투여하였습니다. Baricitinib 7일 치료 후 쥐를 도살해서 왼쪽 폐는 조직병리염색, 오른쪽 폐는 하이드록시프롤린 및 섬유화 마커 검정에 사용하였습니다. |
제형 | 40mg/kg/일, 7 일 동안; p.o. |
응용 분야 | Baricitinib 처리는 쥐 폐 조직의 하이드록시프롤린 함량과 섬유화 면적을 현저하게 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1187594-09-7 | SDF | |
| Synonyms | INCB 028050, LY3009104 | ||
| Chemical Name | 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile | ||
| Canonical SMILES | CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3 | ||
| Formula | C16H17N7O2S | M.Wt | 371.42 |
| Solubility | ≥ 18.57 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6924 mL | 13.4618 mL | 26.9237 mL |
| 5 mM | 538.5 μL | 2.6924 mL | 5.3847 mL |
| 10 mM | 269.2 μL | 1.3462 mL | 2.6924 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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