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- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib(INCB053914) 포스페이트는 PIM1, PIM2, PIM3에 대해 각각 IC50이 0.24nM, 30nM, 0.12nM인 경구 활성 ATP-경쟁 범 PIM 키나제 억제제입니다. PIM 억제제 1 포스페이트는 다양한 혈액 종양 세포주에 대해 광범위한 항증식 활성을 갖는다.
- GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)
- GC13558 PIM-1 Inhibitor 2 A potent PIM-1 kinase inhibitor
- GC17178 TCS PIM-1 1 A Pim-1 kinase inhibitor
- GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC13056 CX-6258 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC11104 SMI-4a A Pim kinase inhibitor
- GC16497 SGI-1776 free base A potent inhibitor of Pim kinases
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
- GC37651 SMI-16a SMI-16a는 Pim1, Pim2 및 PC3 세포에 대해 IC50 값이 각각 0.15, 0.02 및 48μM인 선택적 Pim 키나제 억제제입니다.
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447 디히드로클로라이드(LGH447 디히드로클로라이드)는 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 Ki 값이 6, 18 및 9pM인 강력한 경구용 선택적 범PIM 키나제 억제제입니다. PIM447 이염산염은 이중 항골수종 및 뼈 보호 효과를 나타냅니다. PIM447 이염산염은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC19361 TP-3654 TP-3654는 Pim-1 및 Pim-3에 대해 각각 Ki 값이 5 및 42nM인 2세대 Pim 키나제 억제제입니다.
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a(SMI-4a)는 AMPK의 활성화를 통해 mTORC1 활성을 차단하는 pan-Pim 키나제 억제제입니다. TCS-PIM-1-4a는 광범위한 골수성 및 림프성 세포주를 모두 죽입니다(IC50 값 범위는 0.8μM에서 40μM).