AZD1208 (Synonyms: AZD 1208;AZD-1208) |
Catalog No.GC12660
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AZD1208은 Pim-1, Pim-2 및 Pim-3에 대해 각각 0.4nM, 5.0nM 및 1.9nM의 IC50 값을 보이는 매우 선택적이고 경구 투여 가능한 범용 Pim 활성효소 억제제이다.
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Cas No.: 1204144-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AZD1208은 Pim-1, Pim-2 및 Pim-3에 대해 각각 0.4nM, 5.0nM 및 1.9nM의 IC50 값을 보이는 매우 선택적이고 경구 투여 가능한 범용 Pim 활성효소 억제제이다. AZD1208은 4E-결합 단백질 1 (4E-BP1)의 인산화 수준을 감소시켜서 단백질 번역을 억제하고 mTOR/4E-BP1 경로를 차단하여 자가포식을 유도한다[2]. AZD1208은 MYC 유전자가 주도하는 전립선암의 진행을 억제하고 p53 경로를 하향 조절하기 위해 종양 연구에서 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 AZD1208을 120시간 동안 처리한 후 SNU-484, SNU-638 및 MKN-45 세포의 증식이 현저하게 억제되었고 그 IC50 값은 각각 3.36µM, 1.47µM 및 4.69µM였다[4]. 40µM의 AZD1208으로 8일 동안 처리해서 분화 중인 3T3-L1 세포의 지질 축적이 현저하게 감소하고 중성지방 수치가 낮아졌다[5]. 20µM의 AZD1208으로 24시간 동안 처리한 후 93T449 세포의 사멸이 현저하게 유도되었고 STAT-3의 인산화 수준과 ATP 함량이 억제되었다[6].
체내 실험에서 AZD1208을 30mg/kg/일의 용량으로 14일 동안 경구 투여한 후 PC3-LN4 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장이 현저하게 억제되었고 종양 내 HIF-1α 및 HIF-2α의 단백질 수준이 감소하였다[7]. 45mg/kg의 용량으로 AZD1208을 매일 위내 투여해서 3주간 처리한 후 쥐의 22Rv1 종양 부피가 현저하게 억제되었고 종양 조직에서 리보솜 경로의 하향 조절이 유도되었다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
93T449 세포 |
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준비 방법 |
93T449 세포는 37°C, 5% CO2가 포함된 습윤 조건 하에서 10% 태아 우혈청 (FBS)과 1% 페니실린/스트렙토마이신이 보충된 RPMI 1640 배양지로 배양되었습니다. 93T449 세포를 밤새 24-웰 판에 5×104 세포/웰 밀도로 파종하였습니다. 세포를 서로 다른 농도의 AZD1208 (0, 1, 5, 10 및 20μM)으로 처리하였습니다. 서로 다른 처리 시간 (24, 48 및 72시간) 후에 세포 생존율을 측정하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 1, 5, 10 및 20μM; 24, 48 및 72 시간 동안 |
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적용 |
AZD1208 처리는 용량 및 시간 의존적으로 93T449 세포의 생존율을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 NOD/SCID 쥐 |
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준비 방법 |
수컷 NOD/SCID 쥐는 21±1°C의 온도와 60%의 상대 습도, 12시간의 빛/어둠 주기를 갖는 통제된 환경에서 사육되었고 음식과 물을 자유롭게 섭취할 수 있도록 하였습니다. PC3-LN4 세포를 PBS/Matrigel (v:v=1:1) 혼합 용액에 총 부피 총 200μl의 2×106세포/주사량으로 피하 주사하였습니다. 종양 부피가 약 250mm3에 도달한 후 쥐를 대조 용매 (30% 프로필렌 글리콜; 5% Tween-80; 65%의 5% 포도당 수용액; pH 4-5) 또는 AZD1208 (30mg/kg/일)을 경구 강내 투여하기 위해 그룹으로 나누었고 하루에 한 번씩 14일 동안 투여하였습니다. 칼리퍼 측정을 통해 시간 경과에 따른 종양 부피를 관찰하였습니다. |
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제형 |
30mg/kg/일; 14 일 동안; p.o. |
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적용 |
AZD1208 처리는 PC3-LN4 이종 이식 쥐의 종양 성장을 억제하였습니다. |
| Cas No. | 1204144-28-4 | SDF | |
| Synonyms | AZD 1208;AZD-1208 | ||
| Chemical Name | (5E)-5-[[2-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-phenylphenyl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione | ||
| Canonical SMILES | C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C=C3C(=O)NC(=O)S3)C4=CC=CC=C4)N | ||
| Formula | C21H21N3O2S | M.Wt | 379.48 |
| Solubility | ≥ 18.95 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6352 mL | 13.1759 mL | 26.3518 mL |
| 5 mM | 527 μL | 2.6352 mL | 5.2704 mL |
| 10 mM | 263.5 μL | 1.3176 mL | 2.6352 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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