Cytosporone B (Synonyms: Csn-B, Dothiorelone G) |
| Catalog No.GC10562 |
Cytosporone B는 광범위한 항진균 활성을 가진 천연 곰팡이 대사물질이고 칸디다와 아스페르길루스 속을 포함한 다양한 병원성 곰팡이에 강력한 억제 효과가 있다. Cytosporone B는 또한 Nur77/NR4A1의 작용제로 EC50이 0.278nM이다.
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Cas No.: 321661-62-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cytosporone B는 광범위한 항진균 활성을 가진 천연 곰팡이 대사물질이고 칸디다와 아스페르길루스 속을 포함한 다양한 병원성 곰팡이에 강력한 억제 효과가 있다. Cytosporone B는 또한 Nur77/NR4A1의 작용제로 EC50이 0.278nM이다. Cytosporone B는 세포 주기 조절, 항염증 효과 발휘 및 면역 기능 조절이 가능한다[3]. 게다가 Cytosporone B는 종양 세포 성장을 억제하는 것으로 나타났다[4].
체외 실험에서 Cytosporone B(10µM)로 MCF-7 세포를 24시간 처리하면 Nur77을 활성화하고 MCF-7 세포에서 CD36과 FABP4의 전사 활성 및 mRNA 수준을 저하시키고 지방 방울 축적을 줄이고 세포 증식을 억제한다[5]. Cytosporone B(1µM)로 인간 성대 섬유아세포(HVOX 세포 라인)를 24시간 처리하면 TGF-β1(10ng/ml) 자극 하에서 COL1A1과 ACTA2의 발현을 현저하게 저하시킨다. Cytosporone B는 또한 TGF-β1 매개의 콜라겐 겔 수축을 줄인다[6].
체내 실험에서 실험성 자가면역성 뇌척수염(EAE) 유도 후 14일째부터 Cytosporone B(10mg/kg)를 C57BL/6N 쥐에게 매일 한 번 경구 투여하였고 21일까지 계속하였다. Cytosporone B는 EAE 쥐의 임상 증상을 현저하게 완화하고 중추신경계에서 CD4⁺ T 세포와 F4/80⁺ 세포의 비율을 줄였다[7]. 인플루엔자 바이러스(IAV)에 감염된 쥐에서는 Cytosporone B(5mg/kg)를 매일 한 번 복강 주사 투여하였다. Cytosporone B는 폐에서 바이러스 부하를 현저하게 줄였고 폐 기능을 개선하고 I형 간섭소(IFN-β와 IFN-α)의 생성을 증가시켰고 염증세포 침윤과 폐 조직 손상을 줄였다[8].
References:
[1] Yin C, Liu H, Shan Y, et al. Cytosporone B as a Biological Preservative: Purification, Fungicidal Activity and Mechanism of Action against Geotrichum citri-aurantii. Biomolecules. 2019 Mar 29;9(4):125.
[2] Zhan Y, Du X, Chen H, et al. Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77. Nat Chem Biol. 2008 Sep;4(9):548-56.
[3] Xiong Y, Ran J, Xu L, et al. Reactivation of NR4A1 Restrains Chondrocyte Inflammation and Ameliorates Osteoarthritis in Rats. Front Cell Dev Biol. 2020 Mar 17;8:158.
[4] Guan YF, Huang QL, Ai YL, et al. Nur77-activated lncRNA WFDC21P attenuates hepatocarcinogenesis via modulating glycolysis. Oncogene. 2020 Mar;39(11):2408-2423.
[5] Yang PB, Hou PP, Liu FY, et al. Blocking PPARγ interaction facilitates Nur77 interdiction of fatty acid uptake and suppresses breast cancer progression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Nov 3;117(44):27412-27422.
[6] Hiwatashi N, Mukudai S, Bing R, et al. The effects of cytosporone-B, a novel antifibrotic agent, on vocal fold fibroblasts. Laryngoscope. 2018 Dec;128(12):E425-E428.
[7] Yu HZ, Zhu BQ, Zhu L, et al. NR4A1 agonist cytosporone B attenuates neuroinflammation in a mouse model of multiple sclerosis. Neural Regen Res. 2022 Dec;17(12):2765-2770.
[8] Egarnes B, Blanchet MR, Gosselin J. Treatment with the NR4A1 agonist cytosporone B controls influenza virus infection and improves pulmonary function in infected mice. PLoS One. 2017 Oct 20;12(10):e0186639.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 (인간의 유방암 세포 라인) |
제조 방법 | MCF-7 세포는 37°C, 5% CO₂에서 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 항생제/항진균제가 첨가된 Dulbecco's Modified Eagle's Medium(DMEM)에서 유지되었습니다. 세포는 처리 전 12시간 동안 혈청결핍 상태로 만들었습니다. Cytosporone B(10µM)를 배양액에 추가하고 세포를 24시간 동안 처리하였습니다. |
반응 조건 | 10µM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Cytosporone B는 지방산 흡수에 관여하는 CD36과 FABP4의 발현을 현저하게 저하시켰습니다. 게다가 MCF-7 세포에서 지방산 흡수와 지방 방울 축적을 줄였고 세포 증식을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57Bl/6 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 인플루엔자 바이러스(IAV) A/Puerto Rico/8/34(H1N1) 균주로 50 개의 플라크 형성 단위(PFU)의 치사량으로 비강을 통해 감염되었습니다. 감염 후 하루째부터 Cytosporone B를 5mg/kg의 농도로 매일 복강 주사 투여했습니다. 쥐는 감염 후 3, 5, 7, 9일째에 희생되어 폐에서 바이러스 부하를 측정하고 조직학적 분석을 위해 사용되었습니다. |
제형 | 5mg/kg; i.p. |
응용 분야 | IAV에 감염된 쥐에서 Cytosporone B는 폐에서의 바이러스 부하를 현저하게 줄였고 I형 간섭소(IFN-β와 IFN-α)의 생성을 증가시켰고 폐 기능을 개선시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 321661-62-5 | SDF | |
| Synonyms | Csn-B, Dothiorelone G | ||
| Chemical Name | ethyl 2-(3,5-dihydroxy-2-octanoylphenyl)acetate | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC(O)=CC(CC(OCC)=O)=C1C(CCCCCCC)=O | ||
| Formula | C18H26O5 | M.Wt | 322.4 |
| Solubility | ≥ 32.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1017 mL | 15.5087 mL | 31.0174 mL |
| 5 mM | 620.3 μL | 3.1017 mL | 6.2035 mL |
| 10 mM | 310.2 μL | 1.5509 mL | 3.1017 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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