Donepezil (E2020) |
Catalog No.GC30810
One-Click Copy Product Info
|
Donepezil (E2020)은 아세틸콜린에스테라아제(AChE) 억제제로 IC50가 6.7nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 120014-06-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Donepezil (E2020)은 아세틸콜린에스테라아제(AChE) 억제제로 IC50가 6.7nM이다. Donepezil (E2020)은 MAPK와 NF-κB 신호를 차단할 수 있고 AβO 유발된 미글리아 활성을 직접 억제하고 신경퇴행성 기억 장애를 개선하는 데 도움을 준다[2].
체외 실험에서 Donepezil (E2020) (10 μM)은 쥐 원주 피질 세포에 24시간 동안 처리되어 SNX33 mRNA 표현이 증가하였고, 배양액에서 Aβ40 수준이 농도와 시간에 따라 현저하게 감소하였다[3]. Donepezil (E2020) (0.1-10μM)은 용량-의존적으로 글루타마이트 독성 유발의 시신경망막 세포 사망을 줄였다[4]. Donepezil (E2020) (1-10μM)은 수산화 첨으로 인한 HUVECs 세포 손상을 보호할 수 있고 세포 내 HIF-1α와 MnSOD의 표현을 현저하게 증가시킬 수 있고 뇌혈액 부족 조직에 대한 비슷한 보호 효과도 있을 수 있다[5].
체내 실험에서 Donepezil (E2020) (1.5mg/kg)은 매일 두 번 오전과 오후에 경구 투여하여 21일간연속 투여되어 노쥐의 피질 중의 ACh 수준을 현저하게 증가시켰고 ACh 방출이 210% 증가하였다[6]. Donepezil (E2020)은 쥐에 복강주사로 용량-의존적으로 침과 진전을 증가시켜 이는 분명한 cholinergic 행위의 징후이고 ED50가 6 μmol/kg으로 나타났다[7].
References:
[1] Ramón Cacabelos. Donepezil in Alzheimer's disease: From conventional trials to pharmacogenetics[J]. Neuropsychiatric Disease & Treatment, 2007, 3(3): 303-333.
[2] Kim H G , Moon M , Choi J G ,et al.Donepezil inhibits the amyloid-beta oligomer-induced microglial activation in vitro and in vivo.[J].Neurotoxicology, 2014, 40:23-32.
[3] Takada-Takatori Y , Nakagawa S , Kimata R ,et al. Donepezil modulates amyloid precursor protein endocytosis and reduction by up-regulation of SNX33 expression in primary cortical neurons[J]. Scientific Reports, 2019.
[4] Miki A, Otori Y, et al. Protective effect of donepezil on retinal ganglion cells in vitro and in vivo[J]. Curr Eye Res. 2006, 31(1):69-77.
[5] Huang Z H , Guo W , Zhang L L ,et al.Donepezil Protects Endothelial Cells against Hydrogen Peroxide‐Induced Cell Injury[J]. Cns Neuroscience & Therapeutics, 2012, 18(2):185-187.
[6] Scali C , Casamenti F , Bellucci A ,et al. Effect of subchronic administration of metrifonate, rivastigmine and donepezil on brain acetylcholine in aged F344 rats[J]. Journal of Neural Transmission, 2002, 109(7-8):1067-1080.
[7]Snape, M.F., et al., A comparative study in rats of the in vitro and in vivo pharmacology of the acetylcholinesterase inhibitors tacrine, donepezil and NXX-066. Neuropharmacology, 1999. 38(1):181-93.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 원주 피질 세포 |
제조 방법 | 세포에 10 μM Donepezil (E2020)을 24시간 동안 처리했습니다. SNX33/β-actin의 상대 mRNA 수준은 RT-qPCR을 통해 결정되었습니다. |
반응 조건 | 10μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Donepezil(E2020) 처리된 세포는 처리되지 않은 대조 세포와 비교하여 SNX33 mRNA 수준에 대한 용량-의존적인 증가를 보입니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Fisher 344 쥐 |
제조 방법 | Donepezil (E2020) (1.5mg/kg) 또는 차량 (5% Na-citrate 버퍼를 pH 5.5–6으로 조정)은 포스루트로 매일 두 번 (오전 8시, 오후 4시) 21일 동안 투여되었습니다. |
제형 | 1.5mg/kg; p.o. |
응용 분야 | Donepezil(E2020)을 투여한 쥐에서는 피질의 ACh 방출량이 통계적으로 의미 있는 210% 증가를 관찰했습니다. |
| Cas No. | 120014-06-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(C=C(OC)C(OC)=C1)=C1C2)C2CC(CC3)CCN3CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C24H29NO3 | M.Wt | 379.49 |
| Solubility | DMSO : 33.33 mg/mL (87.83 mM) | Storage | Store at RT, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6351 mL | 13.1756 mL | 26.3512 mL |
| 5 mM | 527 μL | 2.6351 mL | 5.2702 mL |
| 10 mM | 263.5 μL | 1.3176 mL | 2.6351 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 3 reference(s) in Google Scholar.)