Epalrestat (Synonyms: ONO2235) |
Catalog No.GC10001
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Epalrestat는 AKR1B1 및 AKR1B10 알도스 환원효소의 경구 활성 억제제로 IC50 값은 각각 0.1μM 및 0.33μM이다.
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Cas No.: 82159-09-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Epalrestat는 AKR1B1 및 AKR1B10 알도스 환원효소의 경구 활성 억제제로 IC50 값은 각각 0.1μM 및 0.33μM이다. Epalrestat는 산화 스트레스를 완화하고 폴리올 경로를 억제해서 당뇨병성 말초 신경병증으로부터 보호할 수 있다[2]. Epalrestat는 항암제로서 다양한 암세포의 증식을 억제하기 위해 일반적으로 사용되어 왔다[3].
체외 실험에서 24시간 동안의 Epalrestat 처리는 갈락토세혈증 조건에 노출된 IMS32 세포에서 갈락티톨 축적을 현저하게 억제하였고(IC50 값: 20nM) 미토콘드리아 기능에는 영향을 주지 않으면서 ROS 생성을 감소시켰다[4]. 48시간 동안 100μM Epalrestat 처리는 HeLa 세포의 증식, 이동 및 침윤을 현저하게 억제하였다[5]. 24시간 동안 100μM Epalrestat로 소 대동맥 내피 세포(BAECs)를 처리하면 세포핵 내 Nrf2 수준이 증가하고 티오레독신 및 헴 산소효소-1의 발현이 자극되었다[6].
체내 실험에서35 mg/kg를 매일 경구 투여해서 10주간 Epalrestat를 처리하면 당뇨병성 신증 쥐 모델에서 대사 장애와 신장 손상을 개선할 수 있다[7]. 50 mg/kg/일의 Epalrestat를 10일 연속 경구 투여하면 MDA-MB-231 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 현저하게 억제하였다[8].
References:
[1] Bailly C. Moving toward a new horizon for the aldose reductase inhibitor epalrestat to treat drug-resistant cancer[J]. European Journal of Pharmacology, 2022, 931: 175191.
[2] Li Q, Wang Z, Zhou W, et al. Epalrestat protects against diabetic peripheral neuropathy by alleviating oxidative stress and inhibiting polyol pathway[J]. Neural regeneration research, 2016, 11(2): 345-351.
[3] Wang C, Yan R, Luo D, et al. Aldo-keto reductase family 1 member B10 promotes cell survival by regulating lipid synthesis and eliminating carbonyls[J]. Journal of Biological Chemistry, 2009, 284(39): 26742-26748.
[4] Yako H, Niimi N, Takaku S, et al. Epalrestat Alleviates Reactive Oxygen Species and Endoplasmic Reticulum Stress by Maintaining Glycosylation in IMS32 Schwann Cells Under Exposure to Galactosemic Conditions[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(4): 1529.
[5] Ji J, Xu M X, Qian T Y, et al. The AKR1B1 inhibitor epalrestat suppresses the progression of cervical cancer[J]. Molecular Biology Reports, 2020, 47(8): 6091-6103.
[6] Yama K, Sato K, Abe N, et al. Epalrestat increases glutathione, thioredoxin, and heme oxygenase-1 by stimulating Nrf2 pathway in endothelial cells[J]. Redox Biology, 2014, 4: 87.
[7] Song T, Wang R, Zhou X, et al. Metabolomics and molecular dynamics unveil the therapeutic potential of epalrestat in diabetic nephropathy[J]. International Immunopharmacology, 2024, 140: 112812.
[8] Wu X, Li X, Fu Q, et al. AKR1B1 promotes basal-like breast cancer progression by a positive feedback loop that activates the EMT program[J]. Journal of Experimental Medicine, 2017, 214(4): 1065-1079.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HeLa 세포 |
제조 방법 | HeLa 세포는 10% 태아 소혈청(FBS)과 1% 페니실린-스트렙토마이신이 보충된 Dulbecco Modified Eagle Medium(DMEM)에서 배양하였습니다. 세포를 96-웰 판에 5×10³ 세포/웰의 밀도로 접종한 후 배양액에 0, 20, 40, 60, 80, 100, 120μM 농도의 Epalrestat 또는 DMSO(대조 그룹)를 처리해서 48시간 배양하였습니다. CCK8 시약을 추가하고 1시간 동안 배양기에서 배양한 후 450nm 파장에서 흡광도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 20, 40, 60, 80, 100 및 120μM; 48시간 동안 |
응용 분야 | Epalrestat 처리는 용량 의존적으로 HeLa 세포의 생존력을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 8주 된 수컷 Sprague-Dawley 쥐들은 모두 방벽 시스템에 수용되었습니다.온도는 21±2°C, 습도는 50±5%로 유지하였고 빛/어둠 주기는 1일 12시간으로 하였습니다. 쥐를 무작위로 3 그룹으로 나누었습니다: 건강 대조 그룹, 당뇨병성 신병(DN) 그룹, Epalrestat그룹. DN그룹 과 Epalrestat 그룹은 8주간 고지방식이(HFD)를 급여한 후 복강내로 스트렙토조토신(35 mg/kg, pH 4.5 구연산염 완충액에 용해)을 주사하였고 건강 대조 그룹은 동일한 완충액만 주사하였습니다. 혈당이 16.7 mM 이상일 경우 당뇨로 판정하였습니다. Epalrestat 그룹에는 10주간 매일 35 mg/kg을 경구 투여하였고 각 그룹의 신기능 관련 지표를 측정하였습니다. |
제형 | 35mg/kg/일, 10 주 동안; p.o. |
응용 분야 | Epalrestat 투여는 DN 쥐의 이상지질혈증을 조절하고 혈청 크레아티닌, 혈중 요소질소 및 요중 알부민 배설률 수준을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 82159-09-9 | SDF | |
| Synonyms | ONO2235 | ||
| Chemical Name | 2-[(5Z)-5-[(E)-2-methyl-3-phenylprop-2-enylidene]-4-oxo-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-3-yl]acetic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(=CC1=CC=CC=C1)C=C2C(=O)N(C(=S)S2)CC(=O)O | ||
| Formula | C15H13NO3S2 | M.Wt | 319.4 |
| Solubility | ≥ 6.375mg/mL in DMSO with gentle warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1309 mL | 15.6544 mL | 31.3087 mL |
| 5 mM | 626.2 μL | 3.1309 mL | 6.2617 mL |
| 10 mM | 313.1 μL | 1.5654 mL | 3.1309 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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